2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. ROR

ROR (维甲酸相关孤儿受体)

RAR-related orphan receptor

视黄酸受体相关孤儿受体（ROR）是甲状腺激素受体的一个亚家族，甲状腺激素受体是核受体的一个亚家族，属于孤儿核受体家族。ROR亚家族包含三个成员：RORα（NR1F1）、RORβ（NR1F2）和RORγ（NR1F3），作为配体依赖性转录因子发挥作用。

据报道，ROR通过与辅助调节剂的配体依赖性相互作用激活转录，并参与次级淋巴组织的发育、自身免疫性疾病、炎症性疾病、昼夜节律和代谢稳态。

RORα和RORγ是免疫系统的重要调节器。Th17细胞的发育和分化依赖于这些因素。RORγ 在淋巴组织诱导细胞、先天淋巴细胞、不变的自然杀伤 T 细胞和 γδ T 细胞中表达，导致炎症和自身免疫疾病。

Retinoic acid receptor-related orphan receptors (RORs) are a subfamily of the thyroid hormone receptor, which is a subfamily of the nuclear receptors and belonging to the orphan nuclear receptor family. The ROR subfamily contains three members: RORα (NR1F1), RORβ (NR1F2), and RORγ (NR1F3) and function as ligand-dependent transcription factors.

RORs are reported to activate transcription through ligand-dependent interactions with co-regulators and are involved in the development of secondary lymphoid tissues, autoimmune diseases, inflammatory diseases, the circadian rhythm, and metabolism homeostasis.

RORα and RORγ are important regulators of the immune system. The development and differentiation of Th17 cells are dependent on these factors. RORγ is expressed in lymphoid tissue inducer cells, innate lymphoid cells, invariant natural killer T cells, and γδ T cells, which contribute to inflammation and autoimmune disease.

ROR 亚型特异性产品:

ROR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-161096
    Antitumor agent-127 99.09%
    Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
    Antitumor agent-127
  • HY-138115
    7ß,27-Dihydroxycholesterol Activator ≥99.0%
    7ß,27-Dihydroxycholesterol (7β, 27-OHC) 是一种强效和选择性的 RORγt 激动剂 (Ki=120 nM)。7ß,27-Dihydroxycholesterol 能够促进小鼠和人的 CD4+ Th17 细胞的分化。7ß,27-Dihydroxycholesterol 也会增加依赖于 CYP27A1 的 IL-17 的产生。
    7ß,27-Dihydroxycholesterol
  • HY-142296
    RORγt inhibitor 1 Inhibitor
    RORγt inhibitor 1 是一种 RORγt 变构抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。
    RORγt inhibitor 1
  • HY-145590
    Retezorogant Antagonist
    Retezorogant 是一种维甲酸受体相关孤儿受体γ（RORγ）拮抗剂，从专利WO2016093342 A1中提取。
    Retezorogant
  • HY-126321
    RORγt agonist 1 Agonist
    RORγt agonist 1 (compound 14) 是有效的，口服生物可利用的 RORγt 激动剂，EC50 为 20.8 nM。RORγt agonist 1 显示出高代谢稳定性，改善的水溶性和优异的小鼠 PK 特征。RORγt agonist 1 是用于癌症免疫疗法的 RORγt 激动剂的潜在候选物。
    RORγt agonist 1
  • HY-132195
    RORγt inverse agonist 14 Inhibitor
    RORγt inverse agonist 14 (8e) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 的反向激动剂 (EC50 of 2.5 nM)，具有抗炎活性。RORγt inverse agonist 14 (8e) 用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
    RORγt inverse agonist 14
  • HY-128353
    ROR agonist-1 Antagonist
    ROR agonist-1 是一种有效、口服可利用的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2) 反向激动剂，抑制人类原始 TH 17 细胞产生 IL-17A 的 pIC50 为7.5。
    ROR agonist-1
  • HY-136527
    BMS-986251 Antagonist
    BMS-986251 是一种具有口服活性的，选择性的 RORγt 反向激动剂，对 RORγt GAL4 的 EC50 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17，在人全血分析中 EC50 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod; HY-B0180) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。
    BMS-986251
  • HY-132900
    RORγ agonist 1 Agonist
    RORγ agonist 1 是一种有效的口服生物利用度 RORγ 激动剂（EC50 = 21 nM），具有抗肿瘤活性。
    RORγ agonist 1
  • HY-142806
    RORγt inverse agonist 26
    RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1，化合物 1)。
    RORγt inverse agonist 26
  • HY-152851
    Izumerogant Agonist 99.95%
    Izumerogant (IMU-935) 是维甲酸相关孤儿受体-γ (RORγ ) 抑制剂。Izumerogant 还有效抑制 IL-17A、IL-17F 和 IFN-γ 的活性，IC50 小于 50 nM。
    Izumerogant
  • HY-133128
    FM26 Antagonist
    FM26 (化合物 25) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。FM26 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
    FM26
  • HY-126252
    A-9758 Inhibitor
    A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM)，并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎，并有效阻断皮肤和关节炎症。
    A-9758
  • HY-115879
    SHR168442 Modulator
    SHR168442 是一种 RORγ 的调节剂，其 IC50 值为 0.035 μM。
    SHR168442
  • HY-128573
    RORγt Inverse agonist 3 Antagonist 99.93%
    RORγt Inverse agonist 3 是一种高效选择性的，有口服活性的视黄酸受体相关孤儿受体 RORγ 的逆向激动剂，对 hRORγ 和人类 IL-17 细胞 RORγt 作用的 EC50 值分别为 0.22 μM 和 0.15 μM。
    RORγt Inverse agonist 3
  • HY-115777
    ARN-6039 Agonist
    ARN-6039是一种口服的 RORγ 反向激动剂，用于自身免疫性脱髓鞘疾病。
    ARN-6039
  • HY-130243
    RORγt Inverse agonist 6 Antagonist 98.97%
    RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂，可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
    RORγt Inverse agonist 6
  • HY-122737
    RORγt Inverse agonist 8 Antagonist
    RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂，对人 RORγt-LBD (ligand binding domain) 作用的 IC50 值为 19 nM。
    RORγt Inverse agonist 8
  • HY-160021
    RORγt agonist 4 Agonist
    RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
    RORγt agonist 4
  • HY-142937
    RORγt agonist 2 Agonist
    RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化，提高促炎细胞因子水平，从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生，从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1，化合物 17)。
    RORγt agonist 2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ROR Isoform Comparison

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