2. Signaling Pathways
  3. JAK/STAT Signaling
    Stem Cell/Wnt
  4. STAT
  5. STAT5 Isoform
  6. STAT5 抑制剂

STAT5 抑制剂

STAT5 抑制剂 (20):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-101853
    STAT5-IN-1 Inhibitor 98.39%
    STAT5-IN-1是 STAT5 的抑制剂，对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。
  • HY-12987
    Pimozide

    匹莫齐特

    		Inhibitor 99.91%
    Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
  • HY-124500
    AC-4-130 Inhibitor 99.93%
    AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
  • HY-16975
    SH-4-54 Inhibitor 99.45%
    SH-4-54是 STAT 的抑制剂，与 STAT3 和 STAT5 结合的 KDs 值分别为300，464 nM。
  • HY-125151
    BP-1-108 Inhibitor
    BP-1-108 是一种 STAT5 选择性抑制剂 (Ki=8.3 μM), 具有抗癌活性。BP-1-108 通过抑制 STAT5 的磷酸化来诱导白血病细胞的凋亡 (apoptosis)。BP-1-108 可用于急性髓性白血病和前列腺癌的研究。
  • HY-164469
    CHMFL-48 Inhibitor
    CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂，包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化，影响下游信号传导介质，如 STAT5 和 CRKL，进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
  • HY-122258
    NSC-370284 Inhibitor
    NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。
  • HY-136546
    Stafia-1 Inhibitor 99.37%
    Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (K i=10.9 μM, IC50=22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。
  • HY-112647
    Stafib-1 Inhibitor ≥98.0%
    Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂，其 Ki 值为 44 nM，IC50 值为 154 nM。
  • HY-131140
    BD750 Inhibitor 99.10%
    BD750 是一个有效的免疫抑制剂，是JAK3/STAT5 的抑制剂，可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖，其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
  • HY-125834
    GMB-475 Inhibitor 98.98%
    GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))
  • HY-13072
    Cenisertib Inhibitor 99.86%
    Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  • HY-19527
    IST5-002 Inhibitor 99.36%
    IST5-002，一种有效的 Stat5a/b 抑制剂，选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性，IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
  • HY-Y0493
    HODHBt Inhibitor 99.93%
    HODHBt (HOOBt) 抑制 STAT5-SUMO 的相互作用，能够阻断磷酸化 STAT5 的 SUMO 化。HODHBt 增强 IL-15 信号强度，显著增加自然杀伤细胞 (NK) 的细胞毒性表型和功能，并增加细胞因子诱导的记忆样自然杀伤细胞 (CIML NK) 的生成。HODHBt 可用于 HIV 感染和癌症的研究。
  • HY-102048
    STAT5-IN-2 Inhibitor 99.08%
    STAT5-IN-2 是 STAT5 的抑制剂，在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM和 5 μM，在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 具有高效的抗白血病活性。
  • HY-120395
    UC-514321 Inhibitor ≥98.0%
    UC-514321 是 NSC370284 的结构类似物，且活性更高，靶向 STAT3/5 并选择性抑制 TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性，并具有较低的毒性。
  • HY-151634
    Syk-IN-6 Inhibitor
    Syk-IN-6 是脂质与 SH2 结构域相互作用的抑制剂，控制含有 SH2 结构域的激酶的细胞活性。Syk-IN-6 能够阻断 Syk 激酶活性，与造血恶性肿瘤相关，包括急性髓系白血病(AML)
  • HY-12987S
    Pimozide-d4

    匹莫齐特 d4

    		Inhibitor ≥98.0%
    Pimozide-d4 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
  • HY-136568
    Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester Inhibitor 98.31%
    Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester (compound 27) 是有效的、选择性的STAT5a 抑制剂。
  • HY-149257
    HAT-SIL-TG-1&AT Inhibitor
    HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药，可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5。
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