2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. Sirtuin
  5. Sirtuin抑制剂

Sirtuin抑制剂

Sirtuin Isoform Comparison

Sirtuin抑制剂 (104):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0150
    Nicotinamide

    烟酰胺

    		Inhibitor 99.99%
    Nicotinamide 是维生素 B3 或烟酸的一种形式。Nicotinamide 可抑制 SIRT2 的活性，其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide 也抑制 SIRT1。Nicotinamide 增加细胞内 NAD+、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
  • HY-15452
    Selisistat Inhibitor 99.87%
    Selisistat (EX-527) 是一种有效和选择性的 SirT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。
  • HY-108331
    3-TYP Inhibitor 99.96%
    3-TYP 是一种 SIRT3 抑制剂 (IC50: ~377 μM)，也是甲硫氨酸氨肽酶 2 和吲哚胺 2,3-双加氧酶的抑制剂。3-TYP 可能存在许多需要检查的脱靶点，例如 NAD 依赖性酶，包括脱氢酶。
  • HY-158426
    2-APQC Inhibitor 98.89%
    2-APQC 是 SIRT3 激动剂，Kd 值为 2.756 μM。2-APQC 在体内外改善心力衰竭。
  • HY-159124
    YZL-51N Inhibitor
    YZL-51N 是一种选择性 SIRT7 抑制剂，IC50 值为 12.71 μM。YZL-51N 通过占领 NAD+ 结合袋来破坏 SIRT7 酶的活性，减弱 DNA 损伤修复，抑制癌细胞存活。YZL-51N 具有抗肿瘤活性，可用于癌症领域研究。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    苏拉明钠

    		Inhibitor 99.48%
    Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-107454
    OSS_128167 Inhibitor 98.63%
    OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6，SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性，可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌，抗炎和抗病毒作用。
  • HY-100578
    AGK2 Inhibitor 99.62%
    AGK2 是一个选择性 SIRT2 抑制剂，其 IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3，IC50 值分别为 30 和 91 μM。
  • HY-13515
    Sirtinol Inhibitor ≥98.0%
    Sirtinol 是 sirtuin (SIRT) 的抑制剂，对 ySir2，hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM，57.7 μM 和 131 μM。
  • HY-135899
    SIRT7 inhibitor 97491 Inhibitor 98.03%
    SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂，IC50 为 325 nM，SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性，这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性，从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101278
    Thiomyristoyl Inhibitor 99.74%
    Thiomyristoyl是高效特异性的SIRT2抑制剂，IC50值为28 nM。
  • HY-112587
    MC3482 Inhibitor 99.22%
    MC3482是一种特异性sirtuin5 (SIRT5) 抑制剂。
  • HY-100591
    SirReal2 Inhibitor ≥99.0%
    SirReal2 是一种强效的，选择性抑制 Sirt2 的抑制剂，IC50 值为 140 nM，对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 在 HeLa 细胞中引起微管过乙酰化，并导致检查点蛋白 BubR1 的不稳定。SirReal2 与 VS-5584 (HY-16585) 结合可抑制肿瘤生长，并延长肿瘤异种移植模型小鼠的生存率。SirReal2 有望用于癌症，炎症和神经退行性疾病的研究。
  • HY-16691
    AK-7 Inhibitor 99.93%
    AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂，IC50 值为 15.5 μM。
  • HY-100732
    Cambinol Inhibitor 99.89%
    Cambinol 是一种 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂，IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-15510
    Tenovin-6 Inhibitor 98.33%
    Tenovin-6 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物，是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。
  • HY-15869
    Inauhzin Inhibitor 99.49%
    Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂，同时为 p53 的激活剂，可用于癌症研究。
  • HY-B0150S
    Nicotinamide-d4

    烟酰胺 d4

    		Inhibitor 99.71%
    Nicotinamide-d4 是 Nicotinamide 的氘代物。Nicotinamide 是一种 B3 维生素，通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物，在细胞生理学中发挥重要作用。烟酰胺是 SIRT1 抑制剂。
  • HY-112634
    SIRT5 inhibitor 1 Inhibitor 99.65%
    SIRT5 inhibitor 1 是人类 Sirtuin 5 脱酰酶的抑制剂，其 IC50 值为 0.11 μM。
  • HY-13423
    Tenovin-1 Inhibitor 99.88%
    Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂，同时可激活 p53，具有潜在的癌症研究的潜力。
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