1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Anti-infection
  2. Sirtuin HBV
  3. OSS_128167

OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂,对 SIRT6SIRT1SIRT2IC50 分别为 89 μM,1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性,可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌,抗炎和抗病毒作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

OSS_128167 Chemical Structure

OSS_128167 Chemical Structure

CAS No. : 887686-02-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1210
In-stock
1 mg ¥454
In-stock
5 mg ¥1000
In-stock
10 mg ¥1450
In-stock
25 mg ¥2600
In-stock
50 mg ¥4400
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

OSS_128167 is a potent selective sirtuin 6 (SIRT6) inhibitor with IC50s of 89 μM, 1578 μM and 751 μM for SIRT6, SIRT1 and SIRT2, respectively. OSS_128167 has anti-HBV activity that inhibits HBV transcription and replication. OSS_128167 has anti-cancer, anti-inflammation and anti-viral effects[1][2].

IC50 & Target[1][2]

SIRT6

89 μM (IC50)

SIRT2

751 μM (IC50)

SIRT1

1578 μM (IC50)

HBV

 

体外研究
(In Vitro)

OSS_128167 (化合物 9;100 μM;0-24 小时;BxPC3 细胞) 处理增加 H3K9 乙酰化。并且还增加了 BxPC-3 细胞中的 GLUT-1 表达[1]
OSS_128167 (化合物 9) 有效地减弱了培养的 BxPC 中佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 诱导的 TNF-α 分泌- 3个细胞。OSS_128167 增加细胞对葡萄糖的摄取[1]
OSS_128167 (100 μM;96 小时;HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 细胞) 处理显著降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平。OSS_128167 处理还抑制乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎包膜抗原 (HBeAg) 分泌,以及细胞裂解物中的 HBsAg 表达[2]
OSS_128167 (200 μM) 诱导原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞 (NCI-H929) 以及马法兰耐药 (LR-5) 和阿霉素耐药 (Dox40) MM 细胞系的化学增敏[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: BxPC3 cells
Concentration: 100 µM
Incubation Time: 0 hours, 2 hours, 6 hours, 18 hours, 24 hours
Result: Increased H3K9 acetylation.

RT-PCR[2]

Cell Line: HepG2.2.15 and HepG2-sodium taurocholate cotransporting polypeptide (NTCP) cells
Concentration: 100 µM
Incubation Time: 96 hours
Result: Significantly decreased HBV core DNA and 3.5-Kb RNA levels.
体内研究
(In Vivo)

OSS_128167 (50 mg/kg;腹腔注射;每 4 天一次;持续 12 天;雄性 HBV 转基因小鼠) 处理显著抑制 HBV 转基因小鼠的 HBV DNA 和 3.5-Kb RNA 水平[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male HBV transgenic mice (6-8-week-old)[2]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; every 4 days; for 12 days
Result: The level of HBV DNA and 3.5-Kb RNA were markedly suppressed in HBV transgenic mice.
分子量

366.32

Formula

C19H14N2O6

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 103.3 mg/mL (281.99 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7299 mL 13.6493 mL 27.2985 mL
5 mM 0.5460 mL 2.7299 mL 5.4597 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.63%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7299 mL 13.6493 mL 27.2985 mL 68.2463 mL
5 mM 0.5460 mL 2.7299 mL 5.4597 mL 13.6493 mL
10 mM 0.2730 mL 1.3649 mL 2.7299 mL 6.8246 mL
15 mM 0.1820 mL 0.9100 mL 1.8199 mL 4.5498 mL
20 mM 0.1365 mL 0.6825 mL 1.3649 mL 3.4123 mL
25 mM 0.1092 mL 0.5460 mL 1.0919 mL 2.7299 mL
30 mM 0.0910 mL 0.4550 mL 0.9100 mL 2.2749 mL
40 mM 0.0682 mL 0.3412 mL 0.6825 mL 1.7062 mL
50 mM 0.0546 mL 0.2730 mL 0.5460 mL 1.3649 mL
60 mM 0.0455 mL 0.2275 mL 0.4550 mL 1.1374 mL
80 mM 0.0341 mL 0.1706 mL 0.3412 mL 0.8531 mL
100 mM 0.0273 mL 0.1365 mL 0.2730 mL 0.6825 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
OSS_128167
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HY-107454
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