Src (Src激酶)

Src family kinase (SFK) is a family of non-receptor tyrosine kinases including nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. In immune cells, Src-family kinases (SFKs) have been implicated as critical regulators of a large number of intracellular signaling pathways. Src-family kinases (SFKs) occupy a proximal position in numerous signaling transduction cascades including those emanating from the T and B cell antigen receptors, Fc receptors, growth factor receptors, cytokine receptors, and integrins. In addition to these positive regulatory roles, Src-family kinases (SFKs) can also function as negative regulators of cellular signaling by phosphorylating immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motifs (ITIMs) on inhibitory receptors, resulting in recruitment and activation of inhibitory molecules such as the phosphatases SHP-1 and SH2 containing 5′ inositol phosphatase (SHIP-1).

Src 亚型特异性产品:

Src Isoform Comparison

Src 相关产品 (171)
抗体 (13)
Src Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (155) 降解剂 (2) 激活剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10181

Dasatinib 达沙替尼	Inhibitor	99.88%
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-12047

Ponatinib 普纳替尼	Inhibitor	99.43%
Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2/KDR/Flk-1，FGFR1 和 Src 的 IC₅₀ 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。

HY-10234

Saracatinib 塞卡替尼	Inhibitor	99.92%
Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src，Lck，c-YES，Lyn，Fyn，Fgr 和 Blk 的 IC₅₀ 值为 2.7-11 nM，对其他酪氨酸激酶具有选择性。

HY-10158

Bosutinib 博舒替尼	Inhibitor	99.96%
Bosutinib是一种口服 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.2 nM 和1 nM。

HY-13805

PP2	Inhibitor	99.35%
PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn的IC₅₀ 分别为 4 和 5 nM。

HY-10032

PF 477736	Inhibitor	99.21%
PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2/KDR/Flk-1，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC₅₀=8 (K_i)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

HY-159480

AD1058	Inhibitor
AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC₅₀ = 1.6 nM)。AD1058 具有体内抗癌活性，能抑制细胞增殖、破坏细胞周期和诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。AD1058 可以用于晚期实体瘤引起的脑和中枢神经系统转移的研究。

HY-100824

PP2 Analog	Inhibitor
PP2 Analog (compound 3) 是一种 ATP 竞争性 Src 家族激酶抑制剂，其对 lck (64-509)、Src、kdr 和 tie-2 的 IC₅₀ 值分别为 0.22、0.15、2.68 和 7。

HY-12299

WH-4-023	Inhibitor	99.75%
WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂，IC₅₀ 分别为 2 nM/6 nM，对p38α 和 KDR作用效果稍弱。

HY-13024

Rebastinib	Inhibitor	99.91%
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1^WT 和 Abl1^T315I，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，VEGFR2/KDR/Flk-1，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。

HY-10209

Masitinib 马赛替尼	Inhibitor	99.98%
Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC₅₀=200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC₅₀s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC₅₀=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

HY-10340

Tirbanibulin	Inhibitor	99.56%
Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂，靶向 Src 的多肽底物结合位点，对多种癌细胞株 GI₅₀ 为 9-60 nM。

HY-10181A

Dasatinib hydrochloride 达沙替尼盐酸盐	Inhibitor	99.67%
Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-50868

Bafetinib 巴氟替尼	Inhibitor	99.77%
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性，并诱导 Ph⁺ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。

HY-B0789

SU6656	Inhibitor	98.05%
SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC₅₀分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。

HY-112096

eCF506	Inhibitor	99.77%
eCF506是高效，有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂， IC₅₀ 值小于0.5 nM。

HY-12072

Lck Inhibitor	Inhibitor	99.45%
Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂，对 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶的 IC₅₀ 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK，CDK 和 RSK 家族代表相比，Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。

HY-N0752

Scutellarein 野黄芩素	Inhibitor	99.25%
野黄芩素(Scutellarein) 是天然黄酮类化合物，具有抗炎功效。

HY-15764A

A 419259 trihydrochloride	Inhibitor	99.21%
A 419259 trihydrochloride 是 Src 家族激酶抑制剂，对 Src，Lck 和 Lyn 的 IC₅₀ 分别为 9 nM，3 nM，3 nM。A 419259 trihydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-15323

PRT062607 Hydrochloride	Inhibitor	98.68%
PRT062607 (P505-15) Hydrochloride 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC₅₀: 1 nM)，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 Hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中，发挥有效的抗肿瘤活性。

Src Isoform Comparison

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2024 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4