2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy
  3. Src Bcr-Abl Autophagy
  4. Bosutinib

Bosutinib  (Synonyms: 博舒替尼; SKI-606)

目录号: HY-10158 纯度: 99.89%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Bosutinib是一种口服 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 分别为 1.2 nM 和1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Bosutinib Chemical Structure

Bosutinib Chemical Structure

CAS No. : 380843-75-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
1 mg ￥140
In-stock
5 mg ￥281
In-stock
10 mg ￥450
In-stock
50 mg ￥850
In-stock
100 mg ￥1100
In-stock
200 mg ￥1800
In-stock
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Bosutinib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Bosutinib is an orally active Src/Abl tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 1.2 nM and 1 nM, respectively[1].

IC50 & Target

IC50: 1.2 nM (Src), 1 nM (Abl)[1]
体外研究
(In Vitro)

Bosutinib (SKI-606) is an active inhibitor of Bcr-Abl in several chronic myelogenous leukemia cell lines, with IC50 values in the low nanomolar range[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Bosutinib 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: The leukemic Bcr-Abl+ cell lines (KCL22, K562, KU812, and Lama84)
Concentration: 0.1 μmol/L
Incubation Time: 72 h
Result: Inhibited several human CML derived cell lines with IC50 values ranging from 1 to 20 nmol/L
体内研究
(In Vivo)

Bosutinib (oral gavage; 75 mg/kg twice daily or 150 mg/kg once daily) has activity against human KU812 xenografts in nude mice. Bosutinib (150 mg/kg; once daily, 5 days weekly) has activity against syngeneic Bcr-Abl WT and mutant Ba/F3 xenografts[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: KU812CM L xenograft model[2]
Dosage: 75 mg/kg twice daily or 150 mg/kg once daily
Administration: Bosutinib (oral gavage; 75 mg/kg twice daily or 150 mg/kg once daily)
Result: Had the therapeutic activity and produced a dose- and schedule-dependent weight loss.
Animal Model: Syngeneic Bcr-Abl WT and mutant Ba/F3 xenografts[2]
Dosage: 150 mg/kg
Administration: Bosutinib (150 mg/kg; once daily, 5 days weekly)
Result: Decreased the rate of tumor growth and prolonged event-free survival of mice.
Clinical Trial
分子量

530.45

Formula

C26H29Cl2N5O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 46 mg/mL (86.72 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8852 mL 9.4260 mL 18.8519 mL
5 mM 0.3770 mL 1.8852 mL 3.7704 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.96%

COA (288 KB) HNMR (180 KB) LCMS (104 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Bosutinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8852 mL 9.4260 mL 18.8519 mL 47.1298 mL
5 mM 0.3770 mL 1.8852 mL 3.7704 mL 9.4260 mL
10 mM 0.1885 mL 0.9426 mL 1.8852 mL 4.7130 mL
15 mM 0.1257 mL 0.6284 mL 1.2568 mL 3.1420 mL
20 mM 0.0943 mL 0.4713 mL 0.9426 mL 2.3565 mL
25 mM 0.0754 mL 0.3770 mL 0.7541 mL 1.8852 mL
30 mM 0.0628 mL 0.3142 mL 0.6284 mL 1.5710 mL
40 mM 0.0471 mL 0.2356 mL 0.4713 mL 1.1782 mL
50 mM 0.0377 mL 0.1885 mL 0.3770 mL 0.9426 mL
60 mM 0.0314 mL 0.1571 mL 0.3142 mL 0.7855 mL
80 mM 0.0236 mL 0.1178 mL 0.2356 mL 0.5891 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Bosutinib380843-75-4SKI-606SKI606SKI 606SrcBcr-AblAutophagyOralSrc/Abl tyrosine kinase inhibitorcancerInhibitorinhibitorinhibit

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