1. Signaling Pathways
  2. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
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TGF-beta/Smad 

Transforming growth factor beta

转化生长因子-β (TGF-β) 是多效性蛋白超家族的成员,可调节多种细胞过程,例如生长、发育和分化。TGF-β 信号传导的细胞内效应物 Smad 蛋白由受体激活并转位到细胞核中,在那里调节转录。尽管该途径本质上很简单,但异源受体和 Smad 复合物、受体相互作用蛋白和 Smad 相互作用蛋白的组合相互作用以及与序列特异性转录因子的合作使 TGF-β 家族反应具有相当大的多功能性和多样性。其他信号传导途径进一步调节 Smad 的激活和功能。

此外,TGF-β 受体激活 Smad 非依赖性途径,不仅调节 Smad 信号传导,还允许 Smad 非依赖性 TGF-β 反应。异常的 TGF-β 信号传导与多种疾病有关,例如纤维化、心血管疾病和癌症。因此,TGF-β信号通路被认为是一个潜在的药物靶点。

Transforming growth factor-beta (TGF-β) is a member of a superfamily of pleiotropic proteins that regulate multiple cellular processes such as growth, development and differentiation. The intracellular effectors of TGF-beta signalling, the Smad proteins, are activated by receptors and translocate into the nucleus, where they regulate transcription. Although this pathway is inherently simple, combinatorial interactions in the heteromeric receptor and Smad complexes, receptor-interacting and Smad-interacting proteins, and cooperation with sequence-specific transcription factors allow substantial versatility and diversification of TGF-beta family responses. Other signalling pathways further regulate Smad activation and function.

In addition, TGF-beta receptors activate Smad-independent pathways that not only regulate Smad signalling, but also allow Smad-independent TGF-beta responses. Aberrant TGF-β signaling is associated with a variety of diseases, such as fibrosis, cardiovascular disease and cancer. Hence, the TGF-β signaling pathway is recognized as a potential drug target.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-137063
    (+)-ITD-1 Inhibitor
    (+)-ITD-1 是 TGF-β 的抑制剂,可以抑制 TGF-β2IC50 为 0.46 μM。(+)-ITD-1 促进 TGF-β II 型受体(TGFBR2)的降解和心肌细胞的分化,并在小鼠胚胎干细胞(mESCs)分化早期抑制中胚层的形成。
    (+)-ITD-1
  • HY-P990733
    Cibotercept Inhibitor
    Cibotercept 是一种抗 MSTN/INHBA/GDF11 的单克隆抗体。
    Cibotercept
  • HY-137992
    Aucuparin Inhibitor
    Aucuparin 是一种在 Sorbus aucuparia 中发现的天然产物,在博来霉素 (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中,抑制肺纤维化。Aucuparin 具有抗炎活性,能够抑制 TGF-β 对炎性因子的激活。
    Aucuparin
  • HY-N4107R
    Phyllanthin (Standard) Inhibitor
    Phyllanthin (Standard) 是 Phyllanthin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phyllanthin 是口服有效的抗癌剂。Phyllanthin 可抑制 MOLT-4 细胞活力,增加细胞凋亡,并抑制细胞迁移和侵袭。Phyllanthin 通过抑制 ALK5Smad2/3 下调 TGF 信号通路发挥抗纤维化作用。Phyllanthin 还具有抗炎和抗菌的特性 。
    Phyllanthin (Standard)
  • HY-P990720
    Elritercept Inhibitor
    Elritercept (KER-050) 是一种重组融合蛋白,包含与人类 IgG1 Fc 融合的改良激活素受体 IIA 型胞外结构域。Elritercept 抑制激活素 A 和其他选定的 TGF-β 超家族配体。
    Elritercept
  • HY-N1584AR
    Halofuginone (hydrobromide) (Standard)

    常山酮溴酸盐(Standard)

    Inhibitor
    Halofuginone (hydrobromide) (Standard)是 Halofuginone (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halofuginone (RU-19110) hydrobromid,Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone (hydrobromide) (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种