1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-153031
    Val-Cit-PAB-Exatecan Inhibitor 99.21%
    Val-Cit-PAB-Exatecan (Val-Cit-PAB-DX8951) 是抗体-活性分子偶联物的一部分。Val-Cit-PAB-Exatecan 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。
    Val-Cit-PAB-Exatecan
  • HY-156617A
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan Inhibitor 99.75%
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exenotecan 衍生物,是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK-BR-3 细胞增殖,IC50 值分别为 8.11 和 2.31 μM。
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan
  • HY-N6714
    Alternariol

    交链孢酚

    Inhibitor 99.55%
    Alternariol 是由 Alternaria 产生的一种霉菌毒素。Alternariol 可抑制拓扑异构酶 I 和 II 酶 (topoisomerase I, topoisomerase II) 的催化活性。Alternariol 具有多种生物学特性,如植物毒性,细胞毒性,抗 HIV,抗癌和抗微生物特性。
    Alternariol
  • HY-19637
    SW044248 Inhibitor 99.60%
    SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。
    SW044248
  • HY-128995AS
    Glycyl-Exatecan-d5 hydrochloride Inhibitor
    Glycyl-Exatecan-d5 (hydrochloride) 是 Glycyl-Exatecan 的氘代物。
    Glycyl-Exatecan-d<sub>5</sub> hydrochloride
  • HY-135867A
    NHC-triphosphate tetrasodium Inhibitor
    NHC-triphosphate tetrasodium是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite ),以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetrasodium是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物,会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
    NHC-triphosphate tetrasodium
  • HY-13624
    Epirubicin

    表柔比星

    Inhibitor 98.45%
    Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
    Epirubicin
  • HY-147095A
    Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate Inhibitor 98.39%
    Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由可裂解的 Tesirine linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂,HY-13631) 组成。Val-Ala-PABC-Exatecan 可用于合成 Mal-PEGn-amide-va-Exatecan (ADC 分子)。
    Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate
  • HY-B0398A
    Nalidixic acid sodium salt

    萘啶酮酸

    Inhibitor 99.74%
    Nalidixic acid sodium salt,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
    Nalidixic acid sodium salt
  • HY-13622
    Elomotecan hydrochloride Inhibitor
    Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是一种有效的拓扑异构酶 III 抑制剂。Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 III 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
    Elomotecan hydrochloride
  • HY-160788
    DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan Inhibitor
    DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan (Compound 107) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan 可作为药物-连接子偶合物,用于 ADC 分子的合成。
    DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan
  • HY-132164
    Gly-7-MAD-MDCPT Inhibitor
    Gly-7-MAD-MDCPT (compound 4b) 是一种抗癌剂。Gly-7-MAD-MDCPT 是一种喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 化合物,对多种癌细胞有细胞毒性,IC50 为 10-1000 nM。
    Gly-7-MAD-MDCPT
  • HY-160649
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan Inhibitor 99.72%
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan ADC 是药物连接子偶联物,含有 IC50 为 22 μM 的拓扑异构酶 Exatecan (HY-13631)。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan 靶向多种抗体,在体外和体内表现出细胞毒性和抗肿瘤功效。
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan
  • HY-120574
    TH1338 Inhibitor 98.77%
    TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物,是有潜力的抗癌化合物,在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性,良好的外排泵特性和低血液学毒性。
    TH1338
  • HY-153185
    Decyclohexanamine-Exatecan Inhibitor 98.38%
    Decyclohexanamine-Exatecan 是喜树碱的衍生物,化合物 a,源自专利 WO2020219287 A。
    Decyclohexanamine-Exatecan
  • HY-150401
    Exatecan-amide-cyclopropanol Inhibitor 98.15%
    Exatecan-amide-cyclopropanol (compound 1) 是一种抗癌剂。Exatecan-amide-cyclopropanol 对 SK-BR-3 细胞和 U87 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 0.12 和 0.23 nM。
    Exatecan-amide-cyclopropanol
  • HY-135867F
    NHC-diphosphate triammonium Inhibitor 98.80%
    NHC-diphosphate triammonium 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite ),以二磷酸盐的形式存在。NHC-diphosphate triammonium 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物,会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
    NHC-diphosphate triammonium
  • HY-147095
    Val-Ala-PABC-Exatecan Inhibitor 98.19%
    Val-Ala-PABC-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由可裂解的 Tesirine linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂,HY-13631) 组成。Val-Ala-PABC-Exatecan 可用于合成 Mal-PEGn-amide-va-Exatecan (ADC 分子)。
    Val-Ala-PABC-Exatecan
  • HY-B0879
    Suramin

    苏拉明

    Inhibitor
    Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
    Suramin
  • HY-U00248
    LMP744 Inhibitor 98.85%
    LMP744 (MJ-III65) 是一种 DNA 嵌合剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    LMP744
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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