1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18350
    Indimitecan Inhibitor 98.03%
    Indimitecan (LMP776) 是一种拓扑异构酶 I (Top1) 抑制剂,具有抗癌活性。
    Indimitecan
  • HY-13566
    Belotecan

    贝洛替康

    Inhibitor 99.86%
    Belotecan (CKD-602 free base) 是 DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物,可用于癌症的研究。
    Belotecan
  • HY-N2198
    Podocarpusflavone A

    竹柏双黄酮 A

    Inhibitor 99.62%
    Podocarpusflavone A是一个 DNA topoisomerase I 抑制剂,有一定的抗增殖能力,在 MCF-7 细胞中能引起凋亡,正在发展成抗肿瘤活性分子。
    Podocarpusflavone A
  • HY-153600
    GGFG-amide-glycol-amide-Exatecan Inhibitor 98.73%
    GGFG-amide-glycol-amide-Exatecan (Intermediate 2) 是一种 Exatecan (HY-13631) 衍生物,可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。
    GGFG-amide-glycol-amide-Exatecan
  • HY-120574
    TH1338 Inhibitor 98.77%
    TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物,是有潜力的抗癌化合物,在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性,良好的外排泵特性和低血液学毒性。
    TH1338
  • HY-160409
    TopBP1-IN-1 Inhibitor 98.35%
    TopBP1-IN-1 是一种 TopBP1 抑制剂。TopBP1-IN-1与 PARP 抑制剂有协同作用。TopBP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    TopBP1-IN-1
  • HY-N6714
    Alternariol

    交链孢酚

    Inhibitor 99.67%
    Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素,能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase Itopoisomerase II) 的活性,具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡,引发细胞周期停滞,抑制先天免疫反应,并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
    Alternariol
  • HY-114668
    Camptothecin-20(S)-O-propionate Inhibitor 99.55%
    Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是喜树碱 (CPT) 的类似物,是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι) 的抑制剂。
    Camptothecin-20(S)-O-propionate
  • HY-17460A
    Garenoxacin Mesylate hydrate

    加雷沙星甲磺酸盐

    Inhibitor 99.78%
    Garenoxacin (BMS284756) Mesylate hydrate 是一种具有口服活性的喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌和复养微生物具有广泛的活性。
    Garenoxacin Mesylate hydrate
  • HY-45157
    Exatecan Intermediate 7 Inhibitor 99.24%
    Exatecan Intermediate 7 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 7 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
    Exatecan Intermediate 7
  • HY-N2306A
    Aclacinomycin A hydrochloride

    盐酸阿柔比星

    Inhibitor
    Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
    Aclacinomycin A hydrochloride
  • HY-14821
    Namitecan Inhibitor 99.25%
    Namitecan 是一种 topoisomerase I 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    Namitecan
  • HY-137466
    ARN-21934 Inhibitor 98.08%
    ARN-21934 是一种有效的,高选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性,是一种很有前途的抗癌先导化合物。
    ARN-21934
  • HY-13622
    Elomotecan hydrochloride Inhibitor
    Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是一种有效的拓扑异构酶 III 抑制剂。Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 III 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
    Elomotecan hydrochloride
  • HY-160005
    LMP517 Inhibitor 99.58%
    LMP517 (NSC 781517) 是一种茚并异喹啉,是一种有效的 TOP1TOP2 双重抑制剂。LMP517 对 H82(小细胞肺癌)异种移植物表现出比其母体化合物 LMP744 (HY-U00248) 更好的抗肿瘤活性。LMP517 诱导 TOP1 裂解复合物 (TOP1ccs) 和 TOP2ccs。
    LMP517
  • HY-125331
    DRF-1042 Inhibitor 98.05%
    DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物,具有抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 的作用。DRF-1042 对一组人癌细胞株,包括多药耐药 (MDR)表型,显示出良好的抗癌活性。
    DRF-1042
  • HY-N6011
    9-Methoxycamptothecin Inhibitor 99.13%
    9-Methoxycamptothecin (MCPT),是从Camptotheca acuminata 中分离得到的,通过抑制拓扑异构酶发挥抗肿瘤活性。9-Methoxycamptothecin (MCPT) 具有强效的诱导G2/M期细胞和癌细胞凋亡的作用。
    9-Methoxycamptothecin
  • HY-19637
    SW044248 Inhibitor 99.60%
    SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。
    SW044248
  • HY-U00248
    LMP744 Inhibitor 98.85%
    LMP744 (MJ-III65) 是一种 DNA 嵌合剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    LMP744
  • HY-N8248
    Eleutherin 99.22%
    Eleutherin 是一种可从红葱中分离得到的萘醌衍生物,对人脐静脉内皮细胞具有保护作用。
    Eleutherin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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