2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Vasopressin Receptor
  5. V1a Receptor  Isoform
  6. V1a Receptor  拮抗剂

V1a Receptor  拮抗剂

V1a Receptor  拮抗剂 (9):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18347A
    Conivaptan hydrochloride

    盐酸考尼伐坦

    		Antagonist 99.92%
    Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂，能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体 和 肾脏的 V2 受体，Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。
  • HY-18345
    SR 49059 Antagonist 99.92%
    SR 49059 (SR-49059) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 vasopressin V1a 拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM.
  • HY-15010
    L-371,257 Antagonist 99.90%
    L-371,257 是一种口服生物有效的，不能透过血脑屏障的，竞争性的，选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4)，对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor，Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。
  • HY-105685
    SRX246 Antagonist 98.77%
    SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用，在64个其他受体类，包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。
  • HY-18347
    Conivaptan Antagonist
    Conivaptan (YM 087 free base) 是加压素 V1A 受体 (vasopressin V1A receptor) 和加压素 V2 受体 (vasopressin V2 receptor) 的拮抗剂。Conivaptan 可改善充血性心力衰竭，改善心脏收缩功能。
  • HY-118918
    YM218 free base Antagonist
    YM218 free base 是一种具有口服活性的非肽血管加压素 (AVP) 受体拮抗剂。YM218 free base 对大鼠肝脏 V1A 受体具有较高的亲和力，Ki 值为 0.50 nM；对大鼠垂体 V1B、肾脏 V2 和子宫催产素受体的亲和力较低，Ki 值分别为 1510 nM、72.2 nM 和 150 nM。YM218 free base 可用于糖尿病和肾病的研究。
  • HY-P4683
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin Antagonist
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin 是一种有效的加压素 V1 受体 (VP V1R) 拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin 显着降低大鼠的平均动脉压 (MAP)。
  • HY-108678
    TC OT 39 Antagonist
    TC OT 39 是一种合成的催产素类似物，也是催产素受体 (oxytocin receptor) 的选择性激动剂 (OXTR，EC50=180 nM)。TC OT 39 也是 Avprla 加压素受体拮抗剂，Ki 值为 330 nM。TC OT 39 在小鼠模型中表现出镇静的作用。
  • HY-P5010
    (D-Arg8)-Inotocin Antagonist
    (D-Arg8)-Inotocin 是一种有效的，选择性和竞争性的加压素受体 V1aR 拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。(D-Arg8)-Inotocin 对人类 V1aR 的选择性比其他三种亚型 (OTR, V1bR, V2R) 高出 3000 倍以上。
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