c-Kit (肥大/干细胞生长因子受体)

SCFR; CD117

c-Kit（肥大细胞/干细胞生长因子受体，SCFR 或 CD117）是一种由 KIT 基因编码的人类蛋白质。c-Kit（CD117）是一种重要的细胞表面标记，用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。c-Kit 是一种细胞因子受体，在造血干细胞以及其他细胞类型的表面表达。这种受体的改变形式可能与某些类型的癌症有关。c-Kit 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，可与干细胞因子结合。当 c-Kit 与干细胞因子 (SCF) 结合时，它会形成二聚体，从而激活其内在酪氨酸激酶活性，进而磷酸化并激活在细胞中传播信号的信号转导分子。通过 c-Kit 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。

c-Kit (Mast/stem cell growth factor receptor, SCFR or CD117) is a proteinthat in humans is encoded by the KIT gene. c-Kit (CD117) is an important cell surface marker used to identify certain types of hematopoietic(blood) progenitors in the bone marrow. c-Kit is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. c-Kit is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor. When c-Kit binds to stem cell factor (SCF) it forms adimer that activates its intrinsic tyrosine kinase activity, that in turn phosphorylates and activates signal transduction molecules that propagate the signal in the cell. Signalling through c-Kit plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.

c-Kit 相关产品 (130)
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抗体 (3)

By Effects:	抑制剂 (125) Substrate (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10408

Ki20227	Inhibitor	99.17%
Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2/KDR/Flk-1 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC₅₀ 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。

HY-109190

Seralutinib	Inhibitor	99.94%
Seralutinib (GB002) 是一个可吸入的 PDGFRα 和 PDGFRβ 激酶抑制剂。Seralutinib 同样抑制 CSF1R 和 c-KIT，IC₅₀ 分别为 8 nM 和 14 nM。Seralutinib (GB002) 可用于肺动脉高压的研究。

HY-124526

Chiauranib 西奥罗尼	Inhibitor	99.28%
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC₅₀ 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。

HY-152839

Elenestinib	Inhibitor	98.82%
Elenestinib (BLU-263) 是一种口服有效的酪氨酸激酶 (Tyrosine kinase) 抑制剂，对 KIT D816V 的 IC₅₀ 为 0.2 nM。Elenestinib 在脑部的渗透性较低。Elenestinib 可用于系统性肥大细胞增多症的研究。

HY-15240

c-Kit-IN-1	Inhibitor	98.83%
c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 值 <200 nM。

HY-10330A

Toceranib phosphate 托西尼布磷酸盐	Inhibitor	98.54%
Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂，能有效抑制 PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR2/KDR/Flk-1 的 K_i 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。

HY-10501A

SU14813 maleate	Inhibitor	99.04%
SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR1/Flt-1，PDGFRβ and KIT 的 IC₅₀ 值分别为50，2，4，15 nM。

HY-101219

VEGFR-IN-1	Inhibitor	98.42%
VEGFR-IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂，对于 VEGFR2/KDR/Flk-1、Flt-1、c-Kit、EGF-R 和 c-Src，IC₅₀ 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。

HY-112452

SU11652	Inhibitor	99.06%
SU11652 是一种有效的酪氨酸激酶受体 (RTK) 抑制剂。SU11652 也抑制 RTKs 分裂激酶家族的几个成员，包括 VEGFR, FGFR, PDGFR, 和 Kit。SU11652 可用于表达 Kit 突变的自发癌症的研究。

HY-10229

Motesanib Diphosphate 二磷酸莫替沙尼	Inhibitor	99.64%
Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/Flt-1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

HY-103274

PD180970	Inhibitor	99.27%
PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210^Bcr-Abl 激酶抑制剂，可抑制 p210^Bcr-Abl 的自磷酸化，IC₅₀ 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于慢性粒细胞白血病的研究。

HY-18302

c-Kit-IN-5-1	Inhibitor	98.16%
c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂，在激酶试验和细胞试验中的 IC₅₀ 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。

HY-13016S

Cabozantinib-d₆ 卡博替尼 d₆	Inhibitor	98.14%
Cabozantinib-d₆ 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2/KDR/Flk-1，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-15463S

Imatinib-d₈ 伊马替尼 d₈	Inhibitor	99.85%
Imatinib-d₈ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-13905

Flumatinib mesylate 甲磺酸氟马替尼	Inhibitor	99.87%
Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。

HY-18179

AZD2932	Inhibitor	99.04%
AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂，细胞试验中的抑制VEGFR2/KDR/Flk-1，PDGFβ，PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC₅₀ 值分别为8，4，7，9 nM。

HY-10207

Dovitinib lactate 多韦替尼乳酸盐	Inhibitor	99.75%
Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/Flt-1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-10202A

Tandutinib hydrochloride	Inhibitor	99.78%
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC₅₀ 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。

HY-103032

Multi-kinase inhibitor 1	Inhibitor	99.34%
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与 PDGF-R，c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。

HY-15463S1

Imatinib-d₄ 伊马替尼 d₄	Inhibitor	99.97%
Imatinib-d₄ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

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