2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. Bcr-Abl Src c-Kit Apoptosis
  4. PD180970

PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210Bcr-Abl 激酶抑制剂，可抑制 p210Bcr-Abl 的自磷酸化，IC50 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶，IC50 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于慢性粒细胞白血病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PD180970 Chemical Structure

PD180970 Chemical Structure

CAS No. : 287204-45-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥440
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

PD180970 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 Src 亚型特异性产品:

查看所有亚型
Lck Fyn Blk

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PD180970 is a highly potent and ATP-competitive p210Bcr-Abl kinase inhibitor, with an IC50 of 5 nM for inhibiting the autophosphorylation of p210Bcr-Abl. PD180970 also inhibits Src and KIT kinase with IC50s of 0.8 nM and 50 nM, respectively. PD180970 indcues apoptosis of K562 leukemic cells, and can be used for chronic myelogenous leukemia research[1][2][3].

IC50 & Target[1][2]

Bcr-Abl

5 nM (IC50, p210Bcr-Abl kinase)

Src

0.8 nM (IC50)

KIT

50 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PD180970 (0.5 μM; 24-96 hours) treatment causes cell death K562 cells[1].
PD180970 (0.5 μM; 24-48 hours) treatment induces apoptosis of K562 cells. The result shows increase in annexin V-PI double-positive cells[1].
PD180970 inhibits tyrosine phosphorylation of p210Bcr-Abl, Gab2, and CrkL in K562 cells with IC50 values of 170 nM, 80 nM, and 80 nM, respectively. In vitro, PD180970 potently inhibits autophosphorylation of p210Bcr-Abl (IC50 of 5 nM) and the kinase activity of purified recombinant Abl tyrosine kinase (IC50 of 2.2 nM)[1].
The blocking Bcr-Abl kinase activity using PD180970 in the human K562 CML cell line resulted in inhibition of Stat5 DNA-binding activity with an IC50 of 5 nM[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PD180970 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: K562 cells
Concentration: 0.5 μM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours, 96 hours
Result: Resulted in cell death.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: K562 cells
Concentration: 0.5 μM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours
Result: Increased annexin V-positive/PI-negative cells.
体内研究
(In Vivo)

PD180970 (5 mg/kg; intraperitonial injection; daily; for 7 days) mitigates MPTP-induced neuronal loss in mice. PD180970 has the neuroprotective ability in a preclinical mouse model of Parkinson's disease (PD)[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6J mice (3-4 months old) injected with MPTP[4]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitonial injection; daily; for 7 days
Result: Decreased number of activated microglia on activation by MPTP in mice brains. And showed significant reduction in intensity of Iba1 expression in activated microglia.
分子量

429.27

Formula

C21H15Cl2FN4O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (232.95 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3295 mL 11.6477 mL 23.2954 mL
5 mM 0.4659 mL 2.3295 mL 4.6591 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.27%

COA (263 KB) HNMR (256 KB) LCMS (256 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PD180970 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3295 mL 11.6477 mL 23.2954 mL 58.2384 mL
5 mM 0.4659 mL 2.3295 mL 4.6591 mL 11.6477 mL
10 mM 0.2330 mL 1.1648 mL 2.3295 mL 5.8238 mL
15 mM 0.1553 mL 0.7765 mL 1.5530 mL 3.8826 mL
20 mM 0.1165 mL 0.5824 mL 1.1648 mL 2.9119 mL
25 mM 0.0932 mL 0.4659 mL 0.9318 mL 2.3295 mL
30 mM 0.0777 mL 0.3883 mL 0.7765 mL 1.9413 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2912 mL 0.5824 mL 1.4560 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2330 mL 0.4659 mL 1.1648 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1941 mL 0.3883 mL 0.9706 mL
80 mM 0.0291 mL 0.1456 mL 0.2912 mL 0.7280 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1165 mL 0.2330 mL 0.5824 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PD180970287204-45-9PD 180970PD-180970Bcr-AblSrcc-KitApoptosisSCFRCD117p210Bcr-AblCMLapoptosisStat5neuroprotectiveInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
PD180970
目录号：
HY-103274
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z