c-Met/HGFR (间质表皮转化因子/肝细胞生长因子受体)

c-Met (hepatocyte growth factor receptor, HGFR) is a protein possesses tyrosine kinase activity. The primary single chain precursor protein is post-translationally cleaved to produce the alpha and beta subunits, which are disulfide linked to form the mature receptor. c-Met is a membrane receptor that is essential for embryonic development and wound healing. Hepatocyte growth factor (HGF) is the only known ligand of the c-Met receptor. c-Met is normally expressed by cells of epithelial origin, while expression of HGF is restricted to cells of mesenchymalorigin. Upon HGF stimulation, c-Met induces several biological responses that collectively give rise to a program known as invasive growth.

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By Effects:	抑制剂 (170) 激动剂 (1) 降解剂 (3) 激活剂 (2) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10261

Afatinib 阿法替尼	Inhibitor	99.92%
Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-50878

Crizotinib 克唑替尼	Inhibitor	99.97%
Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-13016

Cabozantinib 卡博替尼	Inhibitor	99.96%
Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-13404

Capmatinib 卡马替尼	Inhibitor	99.92%
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-15959

Savolitinib 赛沃替尼	Inhibitor	99.90%
Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂，对 c-Met 和 p-Met 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。

HY-W001925

7-Methoxy-1-tetralone	Inhibitor	99.93%
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙，并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis)。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性，对体重和肝脾脏器指数没有影响。

HY-12965A

S49076 hydrochloride	Inhibitor
S49076 hydrochloride是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂， IC₅₀值小于20 nM。

HY-14721A

Tepotinib hydrochloride	Inhibitor
Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性，可逆的，ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy)。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。

HY-10338

Foretinib	Inhibitor	99.23%
Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Met 和 VEGFR2/KDR/Flk-1 的IC₅₀分别为0.4 nM 和 0.9 nM。

HY-14721

Tepotinib 特泊替尼	Inhibitor	99.94%
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性，可逆的，ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy)。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。

HY-50686

Tivantinib	Inhibitor	99.25%
Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，K_i 为 355 nM。

HY-141601

Telisotuzumab vedotin	Inhibitor	99.90%
Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) 是一种靶向 c-Met 的抗体-药物偶联物 (ADCs)。Telisotuzumab vedotin 由 Monomethyl Auristatin E (MMAE)、Telisotuzumab 抗体和可裂解的 mc-val-cit-PABC 型 linker 偶联而成。 Telisotuzumab vedotin 可用于癌症的研究。

HY-11107

PHA-665752	Inhibitor	99.86%
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，K_i 为 4 nM，IC₅₀为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。

HY-10261A

Afatinib dimaleate 双马来酸盐阿法替尼	Inhibitor	99.88%
Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-12076

BMS 777607	Inhibitor	99.33%
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met，Axl，Ron 和 Tyro3 的活性，IC₅₀ 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。

HY-15514

Merestinib	Inhibitor	99.99%
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (K_i=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC₅₀=11 nM)、FLT3 (IC₅₀=7 nM)、AXL (IC₅₀=2 nM)、MERTK (IC₅₀=10 nM)、TEK (IC₅₀=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC₅₀=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC₅₀=7 nM) 也有较强的活性。

HY-138696

Zanzalintinib	Inhibitor	99.73%
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2/KDR/Flk-1、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC₅₀ 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。

HY-50878A

Crizotinib hydrochloride 克里唑替尼盐酸	Inhibitor	99.86%
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-W015309

Decanoic acid 癸酸	Inhibitor	≥98.0%
Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂，在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性，抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达，抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化，诱导细胞凋亡，有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。

HY-103714A

Ensartinib dihydrochloride	Inhibitor	99.53%
Ensartinib dihydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC₅₀ 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

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