2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

iGluR 亚型特异性产品:

iGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W015309S
    Decanoic acid-d3

    癸酸 d3

    		Inhibitor ≥99.0%
    Decanoic acid-d3 是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
    Decanoic acid-d<sub>3</sub>
  • HY-W742957
    Pregnanolone sulfate (pyridinium) Inhibitor 99.78%
    Pregnanolone sulfate pyridinium 是一种内源性的神经类固醇，抑制 NMDA 受体，具有神经保护作用。
    Pregnanolone sulfate (pyridinium)
  • HY-103230
    IEM-1460 Inhibitor ≥98.0%
    IEM-1460 阻断 AMPA 和 NMDA 谷氨酸受体并具有在体抗惊厥作用。
    IEM-1460
  • HY-100457
    IC87201 Inhibitor
    IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂，可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。
    IC87201
  • HY-161137
    LQFM215 Inhibitor 99.91%
    LQFM215 是一种脯氨酸转运蛋白 (PROT) 抑制剂。通过竞争性结合 PROT 的活性位点，抑制脯氨酸的转运。LQFM215 能有效减少过度运动和增强社会互动。
    LQFM215
  • HY-114753A
    Neboglamine hydrochloride Inhibitor
    Neboglamine (CR-2249, XY-2401) hydrochloride 是一种具有口服活性的 NMDA 受体甘氨酸位点的正向调节剂，可用于精神分裂症研究。
    Neboglamine hydrochloride
  • HY-P0117A
    Tat-NR2B9c TFA Inhibitor 99.67%
    Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。
    Tat-NR2B9c TFA
  • HY-117772
    FSC231 Inhibitor 99.84%
    FSC231 是 PICK1 的 PSD-95/DLG/ZO-1 (PDZ) 结构域抑制剂。FSC231 具有镇痛作用。
    FSC231
  • HY-100785
    gamma-DGG

    γ-D-谷氨酰基甘氨酸

    		Inhibitor ≥98.0%
    gamma-DGG 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。
    gamma-DGG
  • HY-139192A
    Brophenexin free base Inhibitor 99.24%
    Brophenexin free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin free base 具有神经保护活性。Brophenexin free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
    Brophenexin free base
  • HY-163097
    ZCAN262 Inhibitor 99.93%
    ZCAN262 是一种 AMPA 调节剂。 ZCAN262 通过靶向变构结合位点来防止 AMPA 介导的兴奋性毒性。
    ZCAN262
  • HY-108011
    Naftazone Inhibitor ≥99.0%
    Naftazone 是萘醌衍生物，可用于静脉功能不全的研究。Naftazone 具有强血管保护作用，增加静脉张力，毛细血管阻力，改善淋巴和静脉循环。
    Naftazone
  • HY-P2259
    TAT-GluA2 3Y Inhibitor 99.95%
    TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽，通过破坏 AMPAR 的内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。TAT-GluA2 3Y 可以缓解 Pentobarbital 引起的空间记忆缺陷和突触抑制。
    TAT-GluA2 3Y
  • HY-W015309S3
    Decanoic acid-d5

    癸酸-d5

    		Inhibitor 98.30%
    Decanoic acid-d5 是 Decanoic acid 氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
    Decanoic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-B0184S
    Felbamate-d4

    非尔氨酯 d4

    		Inhibitor 99.00%
    Felbamate-d4 是 Felbamate 的氘代物。Felbamate (W-554) 是抗痉挛剂，活性与NMDA受体相关。
    Felbamate-d<sub>4</sub>
  • HY-106856
    Dimiracetam

    地来西坦

    		Inhibitor ≥98.0%
    Dimiracetam 是一种口服活性化合物，具有抗神经病变活性。Dimiracetam 可抑制过敏和神经改变，并抑制冷刺激大鼠模型中索拉非尼 (HY-10201) 诱导的神经病变。
    Dimiracetam
  • HY-100801A
    DL-threo-3-Hydroxyaspartic acid Inhibitor 99.77%
    DL-threo-3-Hydroxyaspartic acid 是一种谷氨酸摄取抑制剂，可以阻断插管 SD 大鼠体内的谷氨酸转运。
    DL-threo-3-Hydroxyaspartic acid
  • HY-129692
    Withanone Inhibitor
    Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分，在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中，Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。
    Withanone
  • HY-100547
    IEM-1754 Inhibitor 98.03%
    IEM-1754是一种金刚烷衍生物，是天然离子性谷氨酸受体开放通道的有效阻遏剂，包括昆虫肌肉中的准质敏感受体，培养的大鼠皮层神经元中的 NMDAR，以及新鲜分离的海马细胞中的 AMPAR。IEM-1754在体内具有抗惊厥作用。
    IEM-1754
  • HY-P4110
    TAT-NSF222 Fusion Peptide Inhibitor
    TAT-NSF222 Fusion Peptide 是一种具有两个结构域的融合多肽，一个是通过巨胞饮作用进入细胞的 TAT 结构域，另一个是抑制 N-乙基马来酰亚胺敏感因子 (NSF) 的 NSF 结构域。TAT-NSF222 Fusion Peptide 是一种胞吐作用 (exocytosis) 抑制剂。
    TAT-NSF222 Fusion Peptide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
iGluR Isoform Comparison

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