2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

iGluR 亚型特异性产品:

iGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100842
    (R)-3C4HPG Inhibitor
    (R)-3C4HPG 是一种 NMDA 受体拮抗剂。
    (R)-3C4HPG
  • HY-B0365AS
    Memantine-d6 hydrochloride

    盐酸美金刚 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor ≥98.0%
    Memantine-d6 (hydrochloride) 是 Memantine hydrochloride 的氘代物。Memantine (D-145) hydrochloride 是金刚胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。
    Memantine-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-148708
    Oleoyl-D-lysine Inhibitor
    Oleoyl-D-lysine 是一种基于脂质的、选择性的甘氨酸转运体-2 (GlyT2) 抑制剂。Oleoyl-D-lysine 可逆转小鼠神经性疼痛，对慢性神经性疼痛有抗嗜睡的作用。Oleoyl-D-lysine 安全有效，不会引起呼吸抑制。
    Oleoyl-D-lysine
  • HY-119886
    BMS-986169 Inhibitor
    BMS-986169 是一种谷氨酸 N 甲基-D-天冬氨酸 2B 受体 (GluN2B) 抑制剂。BMS-986169 对 GluN2B 亚基变构调节位点具有高结合亲和力，Ki 值为 4.03-6.3 nM。BMS-986169 可以抑制 Xenopus 卵母细胞中的 GluN2B 受体功能，IC50 值为 24.1 nM。 BMS-986169 可以抑制 hERG 通道活性，IC50 值为 28.4 μM。BMS-986169 可用于难治性抑郁症的研究。
    BMS-986169
  • HY-121100
    BZAD-01 Inhibitor 99.81%
    BZAD-01 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 NMDA NR2B 抑制剂，Ki 值为 72 nM。BZAD-01 可以改善姿势不对称以及阿扑吗啡引起的旋转。
    BZAD-01
  • HY-I0096S
    Indole-2-carboxylic acid-13C Inhibitor
    Indole-2-carboxylic acid-13C 是一种 13C 标记的 Indole-2-carboxylic acid。Indole-2-carboxylic acid 是脂质过氧化的强效抑制剂。Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 特异性的、竞争性的抑制甘氨酸对NMDA 门控电流的增强作用。
    Indole-2-carboxylic acid-<sup>13</sup>C
  • HY-B0405AR
    Bupivacaine (hydrochloride) (Standard)

    盐酸布比卡因（标准品）

    		Inhibitor 99.99%
    Bupivacaine (hydrochloride) (Standard) 是 Bupivacaine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
    Bupivacaine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-145761
    AMPA-IN-1 Inhibitor
    AMPA-IN-1 是一种有效的 AMPA 受体抑制剂。AMPA受体是在大脑中广泛表达的受体，在调节快速兴奋性突触传递和突触可塑性中起核心作用。AMPA-IN-1 具有研究包括癫痫在内的多种中枢疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2017082288A1，化合物 14)。
    AMPA-IN-1
  • HY-155355
    LY836 Inhibitor
    LY836 是一种有口服活性的神经保护剂。LY836 显著阻断皮层神经元 PSD95-nNOS关联。LY836 可用于缺血性脑卒中的研究。
    LY836
  • HY-145897
    NMDA-IN-2 Inhibitor
    NMDA-IN-2 (化合物 6b) 是一种 Procaine 衍生物，是 NMDA 受体 2B 亚型抑制剂。
    NMDA-IN-2
  • HY-100920
    Arcaine sulfate

    1,1'-(丁烷-1,4-二基)二胍硫酸盐

    		Inhibitor ≥98.0%
    Arcaine (sulfate) 是一种谷氨酸 NMDA 受体抑制剂。
    Arcaine sulfate
  • HY-108011R
    Naftazone (Standard) Inhibitor
    Naftazone (Standard)是 Naftazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Naftazone 是萘醌衍生物，可用于静脉功能不全的研究。Naftazone 具有强血管保护作用，增加静脉张力，毛细血管阻力，改善淋巴和静脉循环。
    Naftazone (Standard)
  • HY-148828A
    LSP-GR3 sodium Inhibitor
    LSP-GR3 sodium 是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
    LSP-GR3 sodium
  • HY-W015309S2
    Decanoic acid-d2

    癸酸 d2

    		Inhibitor
    Decanoic acid-d2 是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
    Decanoic acid-d<sub>2</sub>
  • HY-107697
    N20C hydrochloride Inhibitor
    N20C hydrochloride 是选择性的、非竞争性的NMDA 受体的通道开放阻断剂，具有微摩尔亲和力，快速的开关阻断动力学和强电压依赖性。神经保护活性。
    N20C hydrochloride
  • HY-157476
    AChE-IN-53 Inhibitor
    AChE-IN-53 (Compound I-52) 是一种有效的 NMDAR 抑制剂，是一种具有良好行为和神经保护作用的化合物。
    AChE-IN-53
  • HY-B0184A
    Felbamate hydrate

    非尔氨酯水合物

    		Inhibitor
    Felbamate hydrate (W-554 hydrate) 是非镇静性抗痉挛剂，活性与NMDA受体相关。
    Felbamate hydrate
  • HY-N0368S1
    Linalool-13C3

    芳樟醇-13C3

    		Inhibitor
    Linalool-13C3 是 13C 标记的 α-Hexylcinnamaldehyde (HY-W014118)。α-Hexylcinnamaldehyde，一种衍生自肉桂醛的化合物。α-Hexylcinnamaldehyde 具有潜在的抗诱变和化学增敏特性。α-Hexylcinnamaldehyde 被广泛用作许多个人护理品的成分，以及食品和制药行业的添加剂。
    Linalool-<sup>13</sup>C<sub>3</sub>
  • HY-N0368S2
    Linalool-d6

    芳樟醇-d6

    		Inhibitor
    Linalool-d6 是氘代标记的 Trans-Anethole (HY-N0367)。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是从 Foeniculum vulgare 分离得到的一种苯丙烯衍生物，在肿瘤细胞系中，低浓度下有雌激素活性，而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
    Linalool-d<sub>6</sub>
  • HY-W015309R
    Decanoic acid (Standard)

    癸酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Decanoic acid (Standard) 是 Decanoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂，在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性，抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达，抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化，诱导细胞凋亡，有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。
    Decanoic acid (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
iGluR Isoform Comparison

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