Kallikrein

KLK; Kallikrein-related peptidase

Kallikrein 亚型特异性产品:

Kallikrein抑制剂 (20)

Kallikrein 相关产品 (24)
抗体 (4)
Kallikrein Isoform Comparison

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-16735

Avoralstat 阿伏司他	Inhibitor	≥98.0%
Avoralstat (BCX4161) 是一种有效的，具有口服活性的血浆激肽释放酶 (PKK) 抑制剂，用于研究遗传性血管性水肿。

HY-109127A

Berotralstat dihydrochloride	Inhibitor	98.49%
Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性，有效，高特异性，第二代，具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂，用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema，HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用，缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。

HY-132830

Sebetralstat	Inhibitor	99.58%
Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽酶抑制剂 (WO2016083820)。Sebetralstat 可用于代谢疾病的研究。

HY-P99110

Lanadelumab 拉那鲁单抗	Inhibitor	99.74%
Lanadelumab (SHP643) 是一种针对血浆激肽释放酶 (plasma kallikrein (pKal)) 的人源 IgG1 单克隆抗体，K_i 值为 0.12 nM。Lanadelumab 抑制游离和 HMWK 结合的 pKal。Lanadelumab 具有研究遗传性血管性水肿的潜力

HY-109127

Berotralstat	Inhibitor	99.70%
Berotralstat (BCX7353) 是一种具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂。 Berotralstat 可以减少脑水肿，并用于胶质母细胞瘤和遗传性血管水肿的研究。

HY-148949

Kallikrein 5-IN-2		98.69%
Kallikrein 5-IN-2 (compound 21) 是一种选择性 Kallikrein KLK5 抑制剂 (pIC₅₀=7.1)。KLK5 抑制可以使表皮脱落正常化并减少相关的炎症和瘙痒。

HY-123133

PKSI-527	Inhibitor	98.08%
PKSI-527 是一种新型、高选择性血浆激肽释放酶抑制剂。PKSI-527 可通过修饰激肽释放酶-激肽系统来抑制胶原诱导的关节炎 (CIA)。

HY-108814A

Ecallantide TFA	Inhibitor	98.63%
Ecallantide (DX-88) TFA 是一种特异性重组血浆激肽释放酶抑制剂。Ecallantide 抑制缓激肽的产生。Ecallantide 可用于阻止血管性水肿的急性发作。

HY-P0237A

KKI-5 TFA		98.74%
KKI-5 (TFA) 是一种特异性的组织激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂。KKI-5 (TFA) 可降低乳腺癌细胞浸润。

HY-P4245

D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone	Inhibitor	98.95%
D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 是凝血因子 XII (coagulation factor XII) 和血浆激肽释放酶 (kallikrein) 的抑制剂，在血栓形成和炎症中发挥重要作用。

HY-145568

Feniralstat	Inhibitor	99.87%
Feniralstat 是吡唑衍生物，一种有效的激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂，对人血浆激肽释放酶 (pKal) 的 IC₅₀ 为 6.7 nM。Feniralstat 对人 KLK1、人 FXIa、人因子 Xlla 没有抑制作用 (IC₅₀ 均 >40 μM)。

HY-153115

Plasma kallikrein-IN-4	Inhibitor	98.61%
Plasma kallikrein-IN-4 (Example 153) 是一种血浆激肽蛋白 (plasma kallikrein) 抑制剂，对人血浆激肽蛋白的 IC₅₀ 为 0.016 μM。

HY-126378

LSP-249	Inhibitor	99.05%
LSP-249 (example 35)，信息来自专利WO2016011209A1，是血浆kallikrein 的抑制剂，用于血管性水肿的研究，EC₅₀ 值小于 100 nM。

HY-148949A

Kallikrein 5-IN-2 TFA	Inhibitor
Kallikrein 5-IN-2 TFA 是 Kallikrein 5-IN-2 (HY-148949) 的 TFA 盐形式。Kallikrein 5-IN-2 TFA 是 kallikrein 5 (KLK5) 的选择性抑制剂，pIC₅₀ 为 7.1。Kallikrein 5-IN-2 TFA 无光毒性 (100 μg/mL) 且无刺激性。Kallikrein 5-IN-2 在 pH 4-pH 8 的非氧化环境中保持稳定。Kallikrein 5-IN-2 有潜力改善 Netherton 综合征。

HY-122543

PPACK II diTFA	Inhibitor
PPACK II diTFA 是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶 (kallikreins) 抑制剂。

HY-108814

Ecallantide	Inhibitor
Ecallantide (DX-88) 是一种特异性血浆激肽释放酶抑制剂。Ecallantide 抑制缓激肽的产生。Ecallantide 可用于阻止血管性水肿的急性发作。

HY-139888

Plasma kallikrein-IN-1	Inhibitor
Plasma kallikrein-IN-1 是一种 PKK 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5 nM。

HY-163464

Plasma kallikrein-IN-5	Inhibitor
Plasma kallikrein-IN-5 (Compound 20) 是一种血浆钾激肽肽 (Pka) 的有效共价抑制剂，在1 分钟和 24小时的 IC₅₀ 值分别为 66 nM 和 70 pM。Plasma kallikrein-IN-5 可用于遗传性血管性水肿 (HAE) 的研究。

HY-114150D

D-Val-Leu-Arg-pNA acetate
D-Val-Leu-Arg-pNA (acetate) 是 D-Pro-Phe-Arg-p-nitroanilide (pNa) 的醋酸盐形式。D-Pro-Phe-Arg-p-nitroanilide (pNa) 是激肽释放酶的底物，可用于激肽释放酶活性的测定。

HY-122543A

PPACK II	Inhibitor
PPACK II 是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶 (kallikreins) 抑制剂。

Kallikrein Isoform Comparison

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