mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

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By Effects:	抑制剂 (77) 激动剂 (95) 拮抗剂 (230) 激活剂 (8) 调节剂 (29) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0267

Oxybutynin 奥昔布宁	Antagonist	99.55%
Oxybutynin 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [³H]NMS 结合的 K_i 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC₅₀ 值为 11.51 μM。Oxybutynin 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。

HY-G0021

N-Desmethylclozapine N-去甲基氯氮平	Agonist	98.99%
N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC₅₀=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。

HY-101239

Oxotremorine sesquifumarate	Agonist	≥98.0%
Oxotremorine sesquifumarate 是一种 mAChR 激动剂，对 M2 的激活作用更强，可用于神经学研究。

HY-12157

VU 0238429	Agonist	99.96%
VU 0238429 是 mAChR M₅ 的正变构调节剂，其 EC₅₀ 值为 1.16 μM。

HY-13204A

Biperiden 比哌立登; 碧卜利旦	Inhibitor	99.65%
Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。

HY-B1006

Pilocarpine nitrate 硝酸毛果芸香碱	Agonist	99.83%
Pilocarpine nitrate 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

HY-19752A

VU0357017 hydrochloride	Agonist	99.91%
VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M₁ 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂，EC₅₀ 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M₁ 具有高度选择性，在测试的最高浓度 (30μM) 下，在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。

HY-108234

VU 0255035	Antagonist	99.76%
VU 0255035 是一种高度选择性、竞争性、可透过血脑屏障的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 130 nM。VU 0255035 可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。VU 0255035 用于检测 M1 受体在不同情况下的作用。

HY-15618

MK-7622	Modulator	99.89%
MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种毒蕈碱 M1 受体正变构调节剂。

HY-101381

Otenzepad	Antagonist	99.92%
Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，对兔外周肺和大鼠心脏的 IC₅₀ 值分别为 640 nM 和 386 nM。

HY-B0416

Gallamine Triethiodide 三碘季胺酚	Inhibitor	≥98.0%
Gallamine Triethiodide是胆碱能受体抑制剂和非去极化阻断剂，IC50为68.0±8.4 μM。

HY-14144

Aclidinium Bromide 阿地溴铵	Antagonist	98.58%
Aclidinium Bromide (LAS 34273) 是长效的可吸入型毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂，有潜力用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的研究。

HY-107416

RHC 80267	Inhibitor	98.08%
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC₅₀ 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性，IC₅₀ 为 4 μM，从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。

HY-12158

VU0238441	Activator	99.88%
VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM)，对 M1，M2，M3，M5 和 M4 的 EC₅₀ 分别为 3.2 μM，2.8 μM，2.2 μM，2.1 μM 和 > 10 μM。

HY-B1487

Procyclidine hydrochloride 丙环定盐酸盐	Antagonist	99.55%
Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂，毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。

HY-114933

VU0119498	Modulator	99.52%
VU0119498 是一种泛 G_q mAChR M1，M3，M5 的正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 值分别为 6.04，6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。

HY-A0033

Darifenacin 达非那新	Antagonist	99.54%
Darifenacin(UK88525)是M3毒蕈碱型受体拮抗剂，pKi为8.9。

HY-12100

Umeclidinium bromide 芜地溴铵	Antagonist	99.72%
Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs，K_i 为 0.05 到 0.16 nM。

HY-106353

Smilagenin	Agonist	≥98.0%
Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元，来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum，广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。 Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性，可用于 AD 的研究。

HY-106432A

Sabcomeline hydrochloride 沙可美林盐酸盐	Agonist	99.86%
Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor) 部分激动剂，可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。

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