1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. mAChR
  3. VU0357017 hydrochloride

VU0357017 hydrochloride  (Synonyms: CID-25010775)

目录号: HY-19752A 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南

VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

VU0357017 hydrochloride Chemical Structure

VU0357017 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1135242-13-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥638
In-stock
5 mg ¥580
In-stock
10 mg ¥890
In-stock
50 mg ¥2200
In-stock
100 mg ¥3300
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) is a potent, selective and brain-penetrant allosteric agonist of M1 muscarinic acetylcholine receptor, with an EC50 of 477 nM. VU0357017 hydrochloride is highly selective for M1 and has no activity at M2-M5 up to the highest concentrations tested (30 μM). VU0357017 hydrochloride can be used for the research of Alzheimer’s disease and schizophrenia[1][2][3].

IC50 & Target

mAChR1

 

体外研究
(In Vitro)

VU0357017 hydrochloride 在 CHO 细胞中对 M1 (Ki=9.91 μM) 的选择性高于 M2-M5 mAChRs (K i=21.4,55.3,35.0,and 50.0 μM,respectively)[1]
VU0357017 hydrochloride (1 nM-100 μM) 在 CHO 细胞中呈浓度依赖性诱导钙释放和 ERK 磷酸化[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

VU0357017 hydrochloride (1-10 mg/kg,腹腔注射) 逆转东莨菪碱引起的情境恐惧条件反射的破坏[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague−Dawley rats (380-420 g) were pretreated with scopolamine[2]
Dosage: 1, 3, 10 mg/kg
Administration: A single i.p.
Result: Produced a significant reversal of the scopolamine-induced deficits at a dose of 10 mg/kg.
分子量

369.89

Formula

C18H28ClN3O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

H2O 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (90.11 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (67.59 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7035 mL 13.5175 mL 27.0351 mL
5 mM 0.5407 mL 2.7035 mL 5.4070 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 33.33 mg/mL (90.11 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

VU0357017 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.7035 mL 13.5175 mL 27.0351 mL 67.5877 mL
5 mM 0.5407 mL 2.7035 mL 5.4070 mL 13.5175 mL
10 mM 0.2704 mL 1.3518 mL 2.7035 mL 6.7588 mL
15 mM 0.1802 mL 0.9012 mL 1.8023 mL 4.5058 mL
20 mM 0.1352 mL 0.6759 mL 1.3518 mL 3.3794 mL
25 mM 0.1081 mL 0.5407 mL 1.0814 mL 2.7035 mL
30 mM 0.0901 mL 0.4506 mL 0.9012 mL 2.2529 mL
40 mM 0.0676 mL 0.3379 mL 0.6759 mL 1.6897 mL
50 mM 0.0541 mL 0.2704 mL 0.5407 mL 1.3518 mL
60 mM 0.0451 mL 0.2253 mL 0.4506 mL 1.1265 mL
H2O 80 mM 0.0338 mL 0.1690 mL 0.3379 mL 0.8448 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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