2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR
  5. mGluR抑制剂

mGluR抑制剂

mGluR Isoform Comparison

mGluR抑制剂 (25):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-169345
    VU6043653 Inhibitor
    VU6043653 是一种有效的、选择性且能穿过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5)) 负变构调节剂，对 h mGlu5 的 IC50 值为 325 nM。
  • HY-15446
    Basimglurant Inhibitor 99.56%
    Basimglurant (RG7090) 是高效，选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂，Kd值为1.1 nM。
  • HY-P1077A
    CALP1 TFA Inhibitor 98.30%
    CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  • HY-101845
    FITM Inhibitor 99.85%
    FITM是mGlu1受体的负变构调节剂，Ki值为2.5 nM。
  • HY-19630
    ML289 Inhibitor 98.38%
    ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍，对 mGlu5 无活性。
  • HY-122255
    LY487379 Inhibitor 98.88%
    LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
  • HY-W062697
    HTL14242 Inhibitor 98.58%
    HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
  • HY-120530
    JNJ-46281222 Inhibitor 98.77%
    JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50?= 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
  • HY-108011
    Naftazone Inhibitor ≥99.0%
    Naftazone 是萘醌衍生物，可用于静脉功能不全的研究。Naftazone 具有强血管保护作用，增加静脉张力，毛细血管阻力，改善淋巴和静脉循环。
  • HY-100405
    FTIDC Inhibitor
    FTIDC 是一种口服，非竞争性，选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人，小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
  • HY-16617
    Auglurant Inhibitor 99.40%
    Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
  • HY-100728
    BMT-145027 Inhibitor
    BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性，EC50值为47 nM。
  • HY-110180
    VU0409106 Inhibitor 99.76%
    VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
  • HY-119282
    AZD6538 Inhibitor
    AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放，对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5 的 IC50 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。
  • HY-120717
    VU6001966 Inhibitor
    VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂，mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。
  • HY-100404
    DFMTI Inhibitor 99.04%
    DFMTI能够完全阻止rmGlu1 L757V谷氨酸反应。
  • HY-110254
    AZD 9272 Inhibitor 99.87%
    AZD 9272 是一种脑渗透性 mGluR5 拮抗剂。
  • HY-147530
    mGluR2 modulator 4 Inhibitor
    mGluR2 modulator 4 (compound 47) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂，EC50 为 0.8 μM。mGluR2 modulator 4 可用于抗精神病研究。
  • HY-153691
    BTB01303 Inhibitor
    BTB01303 是一种谷氨酸释放 (glutamate release) 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸 (glutamate)，会破坏正常的骨转换，并可能导致癌症引起的骨痛 (CIBP)。BTB01303 有潜力改善癌症引起的骨痛 (CIBP)。
  • HY-155088
    MK-8768 Inhibitor
    MK-8768是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
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