2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR
  5. mGluR抑制剂

mGluR抑制剂

mGluR Isoform Comparison

mGluR抑制剂 (23):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15446
    Basimglurant Inhibitor 99.56%
    Basimglurant (RG7090) 是高效，选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂，Kd值为1.1 nM。
  • HY-101845
    FITM Inhibitor 99.85%
    FITM是mGlu1受体的负变构调节剂，Ki值为2.5 nM。
  • HY-P1077A
    CALP1 TFA Inhibitor 98.30%
    CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  • HY-19630
    ML289 Inhibitor 98.38%
    ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍，对 mGlu5 无活性。
  • HY-122255
    LY487379 Inhibitor 98.88%
    LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
  • HY-W062697
    HTL14242 Inhibitor 98.58%
    HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
  • HY-120530
    JNJ-46281222 Inhibitor 98.77%
    JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
  • HY-100405
    FTIDC Inhibitor
    FTIDC 是一种口服，非竞争性，选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人，小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
  • HY-16617
    Auglurant Inhibitor 99.40%
    Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
  • HY-100728
    BMT-145027 Inhibitor
    BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性，EC50值为47 nM。
  • HY-110180
    VU0409106 Inhibitor 99.76%
    VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
  • HY-119282
    AZD6538 Inhibitor
    AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放，对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5 的 IC50 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。
  • HY-120717
    VU6001966 Inhibitor
    VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂，mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。
  • HY-100404
    DFMTI Inhibitor 99.04%
    DFMTI能够完全阻止rmGlu1 L757V谷氨酸反应。
  • HY-110254
    AZD 9272 Inhibitor 99.87%
    AZD 9272 是一种脑渗透性 mGluR5 拮抗剂。
  • HY-147530
    mGluR2 modulator 4 Inhibitor
    mGluR2 modulator 4 (compound 47) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂，EC50 为 0.8 μM。mGluR2 modulator 4 可用于抗精神病研究。
  • HY-155088
    MK-8768 Inhibitor
    MK-8768是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
  • HY-P1077
    CALP1 Inhibitor
    CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  • HY-158376
    mGluR7-IN-1 Inhibitor
    mGluR7-IN-1 (compound 2Z) 是一种 mGluR3 抑制剂。
  • HY-131019
    JF-NP-26 Inhibitor
    JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物，也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
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