2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. MARK

MARK (丝裂原活化蛋白激酶)

Microtubule affinity regulating kinase

微管亲和力调节激酶 (MARK) 属于钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶超家族。MARK 及其同源物是功能多样的蛋白激酶，在细胞极性、微管稳定性、细胞周期控制和细胞内信号传导中发挥功能作用。上游激酶（如 MARKK（MARK 激酶））对催化激酶结构域 (KD) 的磷酸化可导致 MARK 活化。活化的 MARK 可磷酸化 tau 蛋白和其他相关 MAP 蛋白（如 MAP2 和 MAP4），这些蛋白对稳定微管具有亲和力，还可磷酸化参与细胞信号传导和 14-3-3（也称为 Par 5，分区缺陷蛋白 5）结合的其他蛋白。

Microtubule affinity-regulating kinases belong to the calcium/calmodulin-dependent protein kinase superfamily. MARKs and their homologs are functionally diverse protein kinases, possessing functional roles in cell polarity, microtubule stability, cell cycle control and intracellular signaling. Phosphorylation of the catalytic kinase domain (KD) by upstream kinases like MARKK (MARK kinase) can lead to activation of MARK. Activated MARK can phosphorylate tau protein and other related MAP proteins such as MAP2 and MAP4, which have affinities for stabilizing microtubules, and also can phosphorylate other proteins involved in cell signaling and 14-3-3 (also known as Par 5, partitioning defective protein 5) binding.

MARK 相关产品 (10):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-120877
    MRT199665 Inhibitor 99.74%
    MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
    MRT199665
  • HY-139604
    PCC0208017 Inhibitor 98.03%
    PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂，IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多，IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
    PCC0208017
  • HY-114317
    MARK4 inhibitor 1 Inhibitor 98.29%
    MARK4 inhibitor 1 是有效的选择性的 MARK4 的抑制剂，IC50 值为1.54 μM。MARK4 inhibitor 1抑制癌细胞增殖、转移，诱导凋亡 (apoptosis)。
    MARK4 inhibitor 1
  • HY-112266
    MARK-IN-4 Inhibitor 98.99%
    MARK-IN-4 是一种有效的微管亲和调节激酶 (MARK) 抑制剂，IC50 为 1 nM。抑制 MARK 代表了一种在阿尔茨海默病中阻止神经原纤维缠结病理的潜在方式。
    MARK-IN-4
  • HY-101934
    MARK-IN-2 Inhibitor 99.19%
    MARK-IN-2 是一种有效的微管亲和力调节激酶 (MARK) 抑制剂，IC50 为 5 nM。
    MARK-IN-2
  • HY-120877A
    (R)-MRT199665 Inhibitor 98.70%
    (R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
    (R)-MRT199665
  • HY-159113
    PCC0105003 Inhibitor
    PCC0105003 是一种有效的 MARK 抑制剂。PCC0105003 可用于神经性疼痛的研究。
    PCC0105003
  • HY-154988
    MARK4 inhibitor 4 99.23%
    MARK4 inhibitor 4 是一种 MARK4 抑制剂，其 IC50 值为 1.49 μM。 MARK4 inhibitor 4 可用于癌症和牛头病变相关研究。
    MARK4 inhibitor 4
  • HY-154986
    MARK4 inhibitor 2 Inhibitor 99.47%
    MARK4 inhibitor 2 是微管亲和调节激酶 4 (MARK4) 的抑制剂，对其 Km 值为 6.3×107，IC50 为 0.82 μM。MARK4 inhibitor 2 抑制癌细胞的生长，可用于癌症研究。
    MARK4 inhibitor 2
  • HY-154987
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    MARK4 inhibitor 3
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