1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)

Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) 

Mas 相关 G 蛋白偶联受体 (MRGPR) 是一种新型的感觉神经特异性孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族。该家族的特征是在 30 多年前被描述为编码致癌基因样 MAS 受体的 Mas 基因。MRGPR 家族目前在啮齿动物和人类中聚集了 50 多个成员。根据序列同源性,MRGPR 家族可分为几个亚家族,即 MRGPRA 至 MRGPRG 和 MRGPRX。其中,MRGPR-A、MRGPR-B 和 MRGPR-C 亚家族在啮齿动物中独特地保守,而 MRGPRX 亚家族在灵长类动物和人类中是特有的。在人类中,已描述了 4 个 MRGPRX 基因,即 MRGPRX1、MRGPRX2、MRGPRX3 和 MRGPRX4。

MRGPR 最初是在编码瘙痒(瘙痒感受器)和疼痛(伤害感受器)的专门感觉神经元上发现的。重要的是,已证明在感觉神经元表面表达的 Mrgpr 的激活会诱发瘙痒和疼痛感。大多数 MRGPR 与伤害感受和瘙痒传递有关,通过与各种引起瘙痒或疼痛的物质结合:例如 β-丙氨酸、氯喹 (CQ) 或 P 物质 (SP)。

Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) is a novel family of sensory nerve specific orphan G protein coupled receptors (GPCRs). This family was characterized more than 30 years ago with the description of the Mas gene encoding for oncogene-like MAS receptors. The MRGPR family that now gathers more than 50 members in rodents and humans. On the basis of sequence homology, the family of MRGPRs can be divided into several subfamilies, namely, MRGPRA to MRGPRG and MRGPRX. Of these, the subfamilies MRGPR-A, MRGPR-B, and MRGPR-C are uniquely conserved in rodents, whereas the subfamily MRGPRX is characteristic among primates and humans. In humans, 4 MRGPRX genes, MRGPRX1, MRGPRX2, MRGPRX3, and MRGPRX4, have been described.

MRGPRs were first identified on specialized sensory neurons that encode itch (pruriceptors) and pain (nociceptors). Importantly, activation of Mrgprs expressed at the surface of sensory neurons has been shown to induce both itch and pain sensations. Most MRGPRs are associated with nociception and itch transmission, through their binding to various itch-inducing or painassociated substances: such as β–alanine, chloroquine (CQ), or substance P (SP).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-110285
    ML382 99.89%
    ML382 是一种有效选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 MRGPRX1 (MrgX1) 正向调节剂,EC50 为 190 nM。
    ML382
  • HY-115682
    (S)-ZINC-3573 99.89%
    (S)-ZINC-3573 是 ZINC-3573 的非活性对映异构体。(R)-ZINC-3573 是一种选择性 MRGPRX2 激动剂。(S)-ZINC-3573 和 (R)-ZINC-3573 是有效的内部控制探针,用于研究灵长类动物独有受体的生物学特性。
    (S)-ZINC-3573
  • HY-155480
    PSB-22034 Agonist
    PSB-22034 (compound 30d) 是 MRGPRX4 的选择性激动剂,在 Ca2+ 实验和 β-arrestin 实验中的 EC50s 分别为 11.2 nM 和 30.0 nM。
    PSB-22034
  • HY-145892
    MrgprX2 antagonist-6 Antagonist
    MrgprX2 antagonist-6 (化合物 9) 是一种抗过敏剂。MrgprX2 antagonist-6 表现出优异的抗过敏作用,可抑制肥大细胞脱颗粒。
    MrgprX2 antagonist-6
  • HY-145893
    MrgprX2 antagonist-7 Antagonist
    MrgprX2 antagonist-7 (化合物 10) 是一种抗过敏剂。MrgprX2 antagonist-7 表现出优异的抗过敏作用,可抑制肥大细胞脱颗粒。
    MrgprX2 antagonist-7
  • HY-P3419A
    PAMP-12 (unmodified) (TFA) Agonist
    PAMP-12 (unmodified) TFA 是一种有效的 MRGPRX2 (MrgX2) 激动剂 (EC50=20-50 nM)。PAMP-12 (unmodified) 是一种内源性肽,通过抑制交感神经末梢和肾上腺嗜铬细胞的儿茶酚胺分泌引起低血压。
    PAMP-12 (unmodified) (TFA)
  • HY-P2198A
    PAMP-12(human, porcine) TFA Agonist
    PAMP-12(human, porcine) TFA 是免疫反应性 (ir)-PAMP 的一种主要成分,由肾上腺髓质素前体加工而成,是一种有效的降压肽,可参与心血管方面的调控。
    PAMP-12(human, porcine) TFA
  • HY-122967
    Isosalvianolic acid C Activator
    Isosalvianolic acid C 是一种酚类化合物,可以在 Lavandula angustifolia Mill. 中找到。Isosalvianolic acid C 可作为抗氧化剂。
    Isosalvianolic acid C
  • HY-143880
    MRGPRX1 agonist 4 Agonist
    MRGPRX1 agonist 4 (compound 1t) 是一种有效且具有口服活性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂,EC50 为 0.1 μM。MRGPRX1 agonist 4 具有良好的代谢稳定性和口服生物利用度。在人源性 MRGPRX1 神经疼痛模型小鼠中,MRGPRX1 agonist 4 能降低行为性热过敏反应。MRGPRX1 agonist 4 可用于神经性疼痛的研究。
    MRGPRX1 agonist 4
  • HY-P3843
    Neuropeptide AF (cattle) Agonist
    Neuropeptide AF (cattle) 是一种酰胺化的十八肽,是 RFamide 神经肽。Neuropeptide AF (cattle) 充当 Mas 相关基因受体 A4 (MrgprA4) (Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)) (EC50 约为 60 nM) 和 MrgprC11 (EC50 约为 300 nM) 的配体。Neuropeptide AF (cattle) 也激活 G 蛋白偶联受体 NPFF1 (Neuropeptide Y Receptor) (EC50 约为 25-325 nM) 和 NPFF2 (EC50 约为 1-5 nM)。Neuropeptide AF (cattle) 显示出抗阿片和相关的疼痛调节作用。
    Neuropeptide AF (cattle)
  • HY-143879
    MRGPRX1 agonist 3 Agonist
    MRGPRX1 agonist 3 (compound 1f) 是一种有效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂,EC50 为 0.22 μM。MRGPRX1 agonist 3 可用于神经性疼痛的研究。
    MRGPRX1 agonist 3
  • HY-147106
    Mrgx2 antagonist-1 Antagonist
    Mrgx2 antagonist-1 (实施例 1) 是一种有效的 Mrgx2 (Mas-related Gene X2) 拮抗剂。Mrgx2 antagonist-1 可用于 Mrgx2 介导的疾病和紊乱的研究。
    Mrgx2 antagonist-1
  • HY-148492
    Mrgx2 antagonist-2 Antagonist
    Mrgx2 antagonist-2 是一种 Mrgx2 拮抗剂 (参考专利中的 Example 123),pIC50 为 8.6。Mrgx2 antagonist-2 可用于 MrgX2 介导的疾病研究。
    Mrgx2 antagonist-2
  • HY-143878
    MRGPRX1 agonist 2 Agonist
    MRGPRX1 agonist 2 (compound 1a) 是一种有效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂,EC50 为 0.48 μM。MRGPRX1 agonist 2 可用于神经性疼痛研究。
    MRGPRX1 agonist 2
  • HY-P1241A
    BAM(8-22) TFA
    BAM(8-22) TFA 是前脑啡肽 A 的蛋白水解切割产物和感觉神经元特异性受体 (SNSR) 的激动剂,也是 Mas 相关的 G 蛋白偶联受体 (Mrgprs),MrgprC11hMrgprX1 的有效激活剂,并以 Mrgpr 依赖性方式诱导小鼠抓挠。此外,BAM(8-22) TFA 具有镇痛作用,还可抑制小胶质细胞的活化。
    BAM(8-22) TFA
  • HY-111273
    AR244555 Antagonist
    AR244555 是一种苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 反向激动剂,在人类和大鼠肌醇磷酸酶 (IP) Gq 偶联试验中的 IC50 分别为 186 nM 和 348 nM。AR244555 具有心脏保护作用。
    AR244555
  • HY-W242735
    4-Aminobenzimidamide Hydrochloride Agonist
    4-Aminobenzimidamide Hydrochloride (Compound 4a) 是一种 MRGPRX1 激动剂。4-Aminobenzimidamide Hydrochloride 可用于 MRGPRX1 介导的镇痛作用的研究。
    4-Aminobenzimidamide Hydrochloride
  • HY-172458
    Z-3578 Inhibitor
    Z-3578 是一种靶向 MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2) 的小分子拮抗剂,具有显著的抗假性过敏活性,KD 值为 729 nM。Z-3578 能有效抑制 substance P (SP) 和 C48/80 诱导的肥大细胞脱颗粒,抑制 β-hexosaminidase 的释放,IC50 分别为 4.90 µM 和 6.18 µM,并显著降低组胺和 TNF-α 的释放,减少细胞内钙流。此外,Z-3578 在小鼠假性过敏模型中可显著减轻足部肿胀和染料渗出,降低血清组胺水平,提示其体内亦具备良好的抗过敏效应。Z-3578 有望作为抗过敏领域特别是假性过敏反应的候选先导化合物。
    Z-3578
  • HY-145193A
    (R)-MrgprX2 antagonist-3 Antagonist
    (R)-MrgprX2 antagonist-3 是一种 MrgprX2 的拮抗剂。MrgprX2 antagonist-3 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2021092240A1 中的化合物 E118。
    (R)-MrgprX2 antagonist-3
  • HY-W354369
    1-(4-Fluorobenzyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid Antagonist
    1-(4-Fluorobenzyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid (Compound 31) 是 AB-FUBINACA 的代谢物。1-(4-Fluorobenzyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid 是 MRGPRX4 拮抗剂 (IC50: >2.5 μM)。
    1-(4-Fluorobenzyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种