2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Mitochondrial Metabolism

Mitochondrial Metabolism (线粒体代谢)

线粒体使用多种碳燃料来产生 ATP 和代谢物，包括由糖酵解产生的丙酮酸、谷氨酰胺等氨基酸和脂肪酸。这些碳燃料进入线粒体基质中的 TCA 循环，产生还原当量 NADH 和 FADH2，它们将电子传递到电子传递链。线粒体是复杂的细胞器，在细胞功能的许多方面发挥着重要作用，从新陈代谢到免疫调节和细胞死亡。线粒体积极参与各种细胞过程和分子相互作用，例如钙缓冲、脂质通量和细胞内信号传导。人们越来越认识到，线粒体功能障碍是许多疾病的标志，例如肥胖/糖尿病、癌症、心血管和神经退行性疾病。线粒体代谢 (Mitochondrial Metabolism) 是肿瘤进展的关键决定因素，它影响上皮-间质转化等功能。线粒体代谢和衍生的致癌代谢物塑造了表观遗传景观，从而改变了癌细胞的侵袭性特征。线粒体代谢的变化与肿瘤在治疗后的存活率有关。

Mitochondria use multiple carbon fuels to produce ATP and metabolites, including pyruvate, which is generated from glycolysis; amino acids such as glutamine; and fatty acids. These carbon fuels feed into the TCA cycle in the mitochondrial matrix to generate the reducing equivalents NADH and FADH2, which deliver their electrons to the electron transport chain. Mitochondria are complex organelles that play an important role in many facets of cellular function, from metabolism to immune regulation and cell death. Mitochondria are actively involved in a wide variety of cellular processes and molecular interactions, such as calcium buffering, lipid flux, and intracellular signaling. It is increasingly recognized that mitochondrial dysfunction is a hallmark of many diseases such as obesity/diabetes, cancer, cardiovascular and neurodegenerative diseases. Mitochondrial metabolism is a key determinant of tumor progression by impacting on functions such as epithelial-to-mesenchymal transition. Mitochondrial metabolism and derived oncometabolites shape the epigenetic landscape to alter aggressiveness features of cancer cells. Changes in mitochondrial metabolism are relevant for the survival of tumors in response to therapy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W011978
    N-Acetyl-L-tryptophan Inhibitor 99.38%
    N-Acetyl-L-tryptophan 是一种神经激肽受体 (NK-1R) 的拮抗剂，会破坏 P 物质 (SP) 与 NK-1R 结合，发挥神经保护作用，改善记忆缺陷和运动障碍。同时 N-Acetyl-L-tryptophan 也是一种线粒细胞色素 c (Cytochrome c) 的抑制剂，可通过抑制 IL-1β 表达及 caspase-1 激活发挥抗氧化、抗炎作用。N-Acetyl-L-tryptophan 有望用于神经退行性疾病以及炎症疾病领域研究。
    N-Acetyl-L-tryptophan
  • HY-141552
    FC9402 Inhibitor 99.61%
    FC9402 是一种高效、选择性硫化物醌氧化还原酶 (SQOR) 抑制剂。FC9402 来自专利 WO 2020/146636 A1。FC9402 可减弱 TAC 诱导的心肌细胞肥大和左心室 (LV) 纤维化。FC9402 可用于心血管调节。
    FC9402
  • HY-145707
    BAY-179 Inhibitor 99.83%
    BAY-179 是一种强效、选择性和物种交叉的复合物体 (complex I) 抑制剂 (IC50=79 nM)。
    BAY-179
  • HY-N4104
    Agaric acid

    落叶松蕈酸

    		Activator 99.57%
    Agaric acid (Agaricinic Acid) 来自真菌部落的 Polyporus officinalis 和 Polyporus igniarius。Agaric acid 通过其与腺嘌呤核苷酸转位酶的相互作用诱导线粒体通透性转变。Agaric acid 可促进积累的 Ca2+ 流出，跨膜电位的破坏和线粒体肿胀。Agaric acid 用于调节脂类代谢。
    Agaric acid
  • HY-B1836A
    Meldonium dihydrate

    米屈肼二水合物

    		Activator ≥99.0%
    Meldonium (MET-88) 是一种心血管保护剂，可竞争性的抑制 BBOX1 和OCTN2。Mildronate dihydrate 对人重组 BBOX 的 IC50 值为 34-62 μM，对人OCTN2 的 EC50 值为 21 μM。Meldonium dihydrate 是一种脂肪酸氧化抑制剂。
    Meldonium dihydrate
  • HY-N6790
    Nonactin

    无活菌素

    		≥99.0%
    Nonactin 来源于 Streptomyces griseus， 是一种抗生素，作为 K+ 和 NH4+ 载体。Nonactin 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。Nonactin 选择性诱导含突变 β-catenin 的细胞凋亡。Nonactin 抑制内源性 HSP60 表面表达。
    Nonactin
  • HY-112860
    Asp-AMS Inhibitor 98.67%
    Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物，是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂，也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。
    Asp-AMS
  • HY-W008151
    Diphenyl Phosphate

    磷酸二苯酯

    		99.94%
    Diphenyl Phosphate 以性别特异性方式抑制斑马鱼和小鼠的生长和能量代谢。Diphenyl Phosphate 被证实会抑制 SDH (respiratory complex II) 活性和降低 CPT1 蛋白的表达，破坏线粒体膜的完整性。Diphenyl Phosphate 可以用于代谢疾病领域研究。
    Diphenyl Phosphate
  • HY-18996
    Adjudin Inhibitor ≥98.0%
    Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂，具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl- 通道阻断剂。
    Adjudin
  • HY-W128525
    Menadiol

    1,4-二羟基-2-甲基萘

    Menadiol (Dihydrovitamin K3) 是一种甲基萘醌类似物，是一种电子供体，用于亚线粒体颗粒中的反向氧化磷酸化。
    Menadiol
  • HY-N7063
    Nerol

    橙花醇

    		98.97%
    Nerol 是橙花油的一种成分, Nerol 通过增强 Ca2+ 和 ROS 来触发线粒体功能障碍并诱导凋亡。具有抗真菌活性。
    Nerol
  • HY-N0492S
    α-Lipoic Acid-d5

    α-硫辛酸 d5

    α-Lipoic Acid-d5 是 α-Lipoic Acid 的氘代物。α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂，是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ERS) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    α-Lipoic Acid-d<sub>5</sub>
  • HY-16397
    Phenformin

    1-苯乙胺双胍

    		Inhibitor 99.72%
    Phenformin (1-phenethylbiguanide) 是一种具有口服活性的抗糖尿病和抗癌化合物。Phenformin 有相关乳酸性酸中毒的发生率。Phenformin 通过激活 AMPK 并阻断 mTOR 通路发挥作用。Phenformin 也是 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物和 OXPHOS 抑制剂。Phenformin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Phenformin
  • HY-12281
    FPH2 Modulator 99.95%
    FPH2诱导原代人肝细胞的功能性增殖，有潜质用于研究肝脏疾病的新疗法。
    FPH2
  • HY-144310
    DX3-213B Inhibitor 99.68%
    DX3-213B 是一种高效口服活性氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I (complex I) 抑制剂 (IC50=3.6 nM)。DX3-213B 损害ATP生成 (IC50=11 nM)，并阻止MIA PaCa-2 细胞生长 (GI50=11 nM)。DX3-213B 用于胰腺癌的研究。
    DX3-213B
  • HY-149677
    ZK53 98.94%
    ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50: 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis)。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    ZK53
  • HY-P2911
    Glutamate dehydrogenase (NAD(P))

    谷氨酸脱氢酶（NAD(P)）

    Glutamate dehydrogenase NAD(P) (GLDH) (谷氨酸脱氢酶 NAD(P)) 可在肝细胞、肾组织、脑、肌肉和肠细胞中发现。Glutamate dehydrogenase NAD(P) 常用于生化研究。Glutamate dehydrogenase NAD(P) 是一种线粒体酶，它作为尿素循环的一部分，催化谷氨酸可逆的氧化脱氨生成 α-酮戊二酸 (α-KG)。
    Glutamate dehydrogenase (NAD(P))
  • HY-W012572
    D-Histidine

    D-组氨酸

    		Inhibitor 99.98%
    D-Histidine 是 L-histidine (HY-N0832) 的对映体。 L-histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
    D-Histidine
  • HY-136394
    Diafenthiuron

    丁醚脲

    		Inhibitor 98.29%
    Diafenthiuron 是一种硫脲类化合物，是一种常用的广谱杀虫剂和杀螨剂。Diafenthiuron 通过抑制氧化磷酸化和线粒体 ATP 合成干扰昆虫呼吸系统。
    Diafenthiuron
  • HY-139577A
    Ninerafaxstat trihydrochloride 99.65%
    Ninerafaxstat trihydrochloride (IMB-1018972 trihydrochloride) 是 Ninerafaxstat (HY-139577) 的三盐酸盐形式。Ninerafaxstat trihydrochloride 是一种口服有效的新型心脏线粒体药物，可以恢复心肌能量稳态，Ninerafaxstat trihydrochloride 竞争性抑制 3-酮脂酰辅酶A硫解酶 (3-KAT) 来部分抑制脂肪酸氧化，并且将心脏能量代谢从游离脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化，调节心肌底物利用率从而提高心脏效率。Ninerafaxstat trihydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
    Ninerafaxstat trihydrochloride
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