1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. p97

p97 

VCP; Cdc48

p97(也称为 VCP)是一种高度保守且丰富的 AAA+(与多种细胞活动相关的 ATP 酶)ATP 酶,在细胞蛋白质稳态中起着至关重要的作用。p97 参与大量重要的细胞活动,包括 (i) 蛋白酶体降解,通过其在从膜或分子复合物中提取蛋白质中的作用;(ii) 通过自噬和内溶酶体分选进行溶酶体降解;(iii) 膜融合;以及 (iv) 调节细胞内信号传导、细胞增殖和存活。这些不同的细胞功能由 ATP 水解产生的化学能提供动力,并通过 p97 与多达 40 种辅因子的相互作用进行协调,这些辅因子将其募集到特定的亚细胞位置和指定的底物进行重塑和加工。

p97 突变与多种神经退行性疾病有关,在许多癌症中都观察到野生型 p97 的过度表达。此外,p97 活性已被证明对某些病毒的复制至关重要,包括脊髓灰质炎病毒、单纯疱疹病毒 (HSV)、巨细胞病毒 (CMV) 和流感病毒。这些观察结果凸显了针对 p97 作为神经退行性疾病、癌症和某些传染病治疗方法的潜力。

p97 (also referred to as VCP) is a highly conserved and abundant AAA+ (ATPases associated with diverse cellular activities) ATPase that plays an essential role in cellular proteostasis. p97 participates in a large number of important cellular activities, including (i) proteasomal degradation, through its roles in extracting proteins from membranes or molecular complexes; (ii) lysosomal degradation via autophagy and endolysosomal sorting; (iii) membrane fusion; and (iv) regulation of intracellular signaling, cell proliferation, and survival. These diverse cellular functions are powered by the chemical energy from ATP hydrolysis and coordinated through the interaction of p97 with as many as 40 cofactors that recruit it to specific subcellular locations and to designated substrates for their remodeling and processing.

Mutations in p97 have been linked to a number of neurodegenerative diseases, and overexpression of wild type p97 is observed in numerous cancers. Furthermore, p97 activity has been shown to be essential for the replication of certain viruses, including poliovirus, herpes simplex virus (HSV), cytomegalovirus (CMV), and influenza. These observations highlight the potential for targeting p97 as a therapeutic approach in neurodegeneration, cancer, and certain infectious diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12861
    CB-5083 Inhibitor 99.90%
    CB-5083 是一种首创的,有效的,具有口服活性的,选择性 p97 AAA ATPase/VCP 抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2,IC50 为 11 nM。
    CB-5083
  • HY-15713
    NMS-873 Inhibitor 99.87%
    NMS-873 是一种有效,选择性的 VCP/p97 变构抑制剂,IC50 值为 30 nM。
    NMS-873
  • HY-110078
    Eeyarestatin I Inhibitor 98.96%
    Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD) 抑制剂,是一种有效的蛋白易位抑制剂。Eeyarestatin I 抑制 Sec61 转位子。Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD),并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。Eeyarestatin I 在蛋白酶体降解前一步进行干扰。Eeyarestatin I 可防止 Sec61 蛋白易位。Eeyarestatin I 通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡,并具有抗癌作用。
    Eeyarestatin I
  • HY-15945
    DBeQ Inhibitor 99.02%
    DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4IC50 值为 11.5 μM。
    DBeQ
  • HY-123872
    MSC1094308 Inhibitor 99.89%
    MSC1094308 是一种非竞争性和可逆性的 VPS4B/p97 (VCP) (I/II 型 AAA ATPase) 变构抑制剂,其对 VPS4Bp97IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。MSC1094308 通过与 p97 的可药用热点结合,来抑制 D2 ATP 酶的活性。MSC1094308 可用于癌症的研究。
    MSC1094308
  • HY-138233
    KUS121 Modulator ≥98.0%
    KUS121 是一种具有显著神经保护作用的 valosin-containing protein (VCP, p97) 调节剂,通过抑制内质网应激来减轻缺血性视网膜细胞死亡。
    KUS121
  • HY-168006
    NSC819701 Inhibitor
    NSC819701 是一种 p97 ATPase 的三唑类抑制剂。NSC819701 通过与 p97 的特定位点结合,抑制 p97 ATPase 的活性。
    NSC819701
  • HY-168005
    NSC799462 Inhibitor
    NSC799462 是一种 p97 ATPase 的三唑类抑制剂。NSC799462 通过与 p97 的特定位点结合,抑制 p97 ATPase 酶的活性 (IC50 = 15 nM),并引起 p97 结构的局部变化。
    NSC799462
  • HY-19795
    ML240 Inhibitor 99.87%
    ML240 是一种有效的 p97 抑制剂,抑制 p97 ATPase,IC50 值为 100 nM。
    ML240
  • HY-128724
    CB-5339 Inhibitor 99.58%
    CB-5339 是一种具有口服活性的 p97 抑制剂,IC50 <30 nM ,可用于白血病研究,详细信息请参考专利 WO2015109285A1 中的化合物 FF07。
    CB-5339
  • HY-19797A
    ML241 hydrochloride Inhibitor 99.79%
    ML241 hydrochloride 是一种有效的 p97 抑制剂,IC50 值为 100 nM。
    ML241 hydrochloride
  • HY-157508
    VCP Activator 1 Activator 99.71%
    VCP Activator 1 是一种 VCP 激活剂,可剂量依赖性地刺激 VCP ATP 酶活性。VCP Activator 1 结合 C 末端附近的变构袋。此外,VCP Activator 1 结合位点也可以被 VCP C 末端尾部的苯丙氨酸残基占据。
    VCP Activator 1
  • HY-123636
    UPCDC-30245 Inhibitor 99.85%
    UPCDC-30245 是一种变构 p97 (allosteric p97) 抑制剂,IC50 约为 27 nM。UPCDC-30245 抑制 p97 突变体 N660K 的效力与野生型 (IC50=300 nM) 相似,此外对 p97 突变体 T688A 仅表现出 3 倍的耐药性。UPCDC-30245可用于癌症研究。
    UPCDC-30245
  • HY-15714
    NMS-859 Inhibitor 98.05%
    NMS-859 是一种有效的,共价的 VCP (p97) 抑制剂,细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下,对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
    NMS-859
  • HY-19797
    ML241 Inhibitor 99.96%
    ML241 是一种有效的、选择性的、竞争性的 p97 ATPase 抑制剂,其 IC50 为 0.11 μM。ML241 可用于癌症研究。
    ML241
  • HY-155026
    UPCDC30766 Inhibitor 99.31%
    UPCDC30766 是一种有效的 p97 变构抑制剂,IC50 值为 12 nM。UPCDC30766 可用于结肠癌的研究。
    UPCDC30766
  • HY-168325
    UP12 Activator
    UP12 增强 ATPase 活性,激活含缬酪肽蛋白 (VCP),EC50 为 2.57 μM。
    UP12
  • HY-139606
    VCP/p97 inhibitor-1 Inhibitor
    VCP/p97 inhibitor-1 是一种有效的 VCP/p97 (也称为 Cdc48,CDC-. 48,或 Ter94) 抑制剂,IC50 值为 54.7 nM。VCP/p97 inhibitor-1 导致蛋白质稳态失调并干扰泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 对错误折叠多肽的降解。
    VCP/p97 inhibitor-1
  • HY-148122
    NW 1028 Inhibitor
    NW 1028 是一种有效的 VCP/p97 抑制剂。NW 1028 靶向 p97 的 ND1L 结构域,抑制依赖于 p97 的报告基因的降解。NW 1028 对 ND1L 和全长 p97 具有良好的结合亲和力, 其 Kd 值分别为 100 和 285 nM。NW 1028 具有调节细胞有丝分裂纺锤体的作用。
    NW 1028
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种