2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. p97
  4. CB-5083

CB-5083 是一种首创的，有效的，具有口服活性的，选择性 p97 AAA ATPase/VCP 抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2，IC50 为 11 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CB-5083 Chemical Structure

CB-5083 Chemical Structure

CAS No. : 1542705-92-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥440
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
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Customer Review

CB-5083 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    CB-5083 purchased from MCE. Usage Cited in: Leukemia. 2019 Jul;33(7):1675-1686.  [Abstract]

    Jeko-1 and Z138C cells are exposed to the indicated concentrations of CB-5083 and ACY-1215 in the presence or absence of the autophagy inhibitor chloroquine for 6 h and LC3B-II and p62 expression is assessed by immunoblot analysis.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    CB-5083 is a first-in-class, potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of the p97 AAA ATPase/VCP. CB-5083 selectively inhibits p97 through its D2 site with the IC50 of 11 nM[1].

    IC50 & Target

    IC50: 11 nM (p97)[1]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    A549 IC50
    0.49 μM
    Compound: 71
    Inhibition of p97 ATPase in human A549 cells assessed as reduction in p62 protein incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay
    Inhibition of p97 ATPase in human A549 cells assessed as reduction in p62 protein incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay
    		[PMID: 26565666]
    A549 IC50
    0.68 μM
    Compound: 71
    Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell viability after 72 hrs by Celltiter-Glo assay
    Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell viability after 72 hrs by Celltiter-Glo assay
    		[PMID: 26565666]
    A549 IC50
    0.68 μM
    Compound: 71
    Inhibition of p97 ATPase in human A549 cells assessed as accumulation of K48 poly-ubiquitinated proteins incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay
    Inhibition of p97 ATPase in human A549 cells assessed as accumulation of K48 poly-ubiquitinated proteins incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay
    		[PMID: 26565666]
    A549 IC50
    1.03 μM
    Compound: 71
    Inhibition of p97 ATPase in human A549 cells assessed as accumulation of CHOP poly-ubiquitinated proteins incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay
    Inhibition of p97 ATPase in human A549 cells assessed as accumulation of CHOP poly-ubiquitinated proteins incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay
    		[PMID: 26565666]
    A549 IC50
    1.3 μM
    Compound: CB-5083
    Antiproliferative activity against human A549 cells after 72 hrs by CCK-8 assay
    Antiproliferative activity against human A549 cells after 72 hrs by CCK-8 assay
    		[PMID: 30606672]
    A549 IC50
    1.7 μM
    Compound: CB-5083
    Cytotoxicity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CCK8 assay
    Cytotoxicity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CCK8 assay
    		[PMID: 33831696]
    RPMI-8226 IC50
    0.8 μM
    Compound: CB-5083
    Cytotoxicity against human RPMI-8226 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CCK8 assay
    Cytotoxicity against human RPMI-8226 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CCK8 assay
    		[PMID: 33831696]
    体外研究
    (In Vitro)

    CB-5083 显示细胞杀伤力，对肺癌 A549 CTG、A549 K48、A549 CHOP 和 A549 p62 的 IC50 分别为 0.68、0.68、1.03 和 0.49 μM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    CB-5083 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    CB-5083 (75 mg/kg；口服给药；qd；持续 2 周) 在 HCT 116 肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性[1]。
    CB-5083 显示出末端消除一半-life (T1/2=2.56 h)，口服给药 (25 mg/kg) 后中等口服生物利用度 (小鼠 41%) 和 Cmax (小鼠 7.95 μM)) 在雌性裸鼠中[1]。
    CB-5083 由于高血浆清除率而表现出终末消除半衰期 (T1/2=2.83 h) (分别为 5.9 mL/min/kg) 和雌性裸鼠静脉内给药 (3.0 mg/kg) 后的大分布容积 (分别为 418 mL/kg)[1]。
    CB-5083 具有良好的代谢稳定性，小鼠肝微粒体稳定性研究中的 T1/2 为 102 分钟，肝细胞稳定性研究中的 T1/2 为 172 分钟[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Nu/Nu nude female mice bearing established human tumor xenografts derived from HCT 116 colon[1]
    Dosage: 75 mg/kg
    Administration: Administered orally using every day (qd) dosing, for 2 weeks.
    Result: Showed more profound antitumor activity.
    Clinical Trial
    分子量

    413.47

    Formula

    C24H23N5O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (241.86 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4186 mL 12.0928 mL 24.1856 mL
    5 mM 0.4837 mL 2.4186 mL 4.8371 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 10 mg/mL (24.19 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.90%

    COA (199 KB) HNMR (190 KB) LCMS (121 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    CB-5083 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4186 mL 12.0928 mL 24.1856 mL 60.4639 mL
    5 mM 0.4837 mL 2.4186 mL 4.8371 mL 12.0928 mL
    10 mM 0.2419 mL 1.2093 mL 2.4186 mL 6.0464 mL
    15 mM 0.1612 mL 0.8062 mL 1.6124 mL 4.0309 mL
    20 mM 0.1209 mL 0.6046 mL 1.2093 mL 3.0232 mL
    25 mM 0.0967 mL 0.4837 mL 0.9674 mL 2.4186 mL
    30 mM 0.0806 mL 0.4031 mL 0.8062 mL 2.0155 mL
    40 mM 0.0605 mL 0.3023 mL 0.6046 mL 1.5116 mL
    50 mM 0.0484 mL 0.2419 mL 0.4837 mL 1.2093 mL
    60 mM 0.0403 mL 0.2015 mL 0.4031 mL 1.0077 mL
    80 mM 0.0302 mL 0.1512 mL 0.3023 mL 0.7558 mL
    100 mM 0.0242 mL 0.1209 mL 0.2419 mL 0.6046 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    CB-50831542705-92-9CB5083CB 5083p97VCPCdc48multiplemyelomasolidtumorsAAAATPaseInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    CB-5083
    目录号：
    HY-12861
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