2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
  5. Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)抑制剂

Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)抑制剂

Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)抑制剂 (11):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-112825
    TSI-01 Inhibitor 98.31%
    TSI-01 是一种促炎性磷脂介质，在细胞外刺激下，溶血-PAF 乙酰转移酶 (lyso-PAFAT) 会快速合成。已发现两种类型的溶血-PAFAT：溶血磷脂酰胆碱酰基转移酶 (LPCAT)1，主要在肺部表达，以及 LPCAT2，在炎症细胞中表达。TSI-01 是 LPCAT2 的选择性抑制剂（IC50s=0.47，而人类 LPCAT2 和 LPCAT1 分别为 3.02 μM）。研究表明，60 μM 浓度的 TSI-01 可抑制受钙离子载体刺激的小鼠腹膜巨噬细胞中的 PAF 生物合成。
  • HY-N1717
    2-Acetylbenzoic acid

    2-乙酰苯甲酸

    		Inhibitor
    2-Acetylbenzoic acid 是一种 Benzoic acid (HY-N0216) 衍生物，是一种弱的血小板聚集抑制剂。2-Acetylbenzoic acid 可抑制 Adenosine 5'-diphosphate (ADP, HY-W010918) 诱导的血小板聚集。
  • HY-118779
    Rhazimine Inhibitor
    Rhazimine 是一种吲哚生物碱，是花生四烯酸代谢和血小板活化因子诱导的血小板聚集 (platelet aggregation) 的双重抑制剂。
  • HY-P2606
    Antiflammin 2 Inhibitor 99.50%
    Antiflammin 2 抑制血小板激活因子 (PAF) 的合成，IC50 为 100 nM。
  • HY-N3643
    Cryptomeridiol Inhibitor
    Cryptomeridiol 是一种血小板活化因子 (PAF) 受体结合抑制剂。Cryptomeridiol 在 α-MSH (HY-P0252) 刺激的 B16 黑色素瘤细胞中具有黑素生成抑制活性。
  • HY-N9300
    1,6-Dihydro-4,7-epoxy-1-methoxy-3,4-methylenedioxy-6-oxo-3,8-lignan Inhibitor
    1,6-Dihydro-4,7-epoxy-1-methoxy-3,4-methylenedioxy-6-oxo-3,8-lignan，一种木脂素衍生物，可从 Magnolia denudate (Magnoliaceae) 中分离得到，具有抗血小板活化因子 (PAF) 活性。PAF 是炎症和哮喘的有效脂质介质。
  • HY-117811
    (R,R)-MK 287 Inhibitor
    (R,R)-MK 287 (L-680574) 是一种四氢呋喃衍生物，能有效抑制 [3H]C18-PAF 与人类血小板、多形核白细胞 (PMN) 和肺膜的结合，Ki 值分别为 6.1、3.2 和 5.49 nM。(R,R)-MK 287 能有效且选择性地抑制 PAF 诱导的血小板聚集 (ED50=56 nM) 和 PMN 中弹性蛋白酶的释放 (ED50=4.4 nM)。在体内研究中，(R,R)-MK 287 抑制了 PAF 诱导的小鼠致死性 (ED50=0.8 mg/kg, po) 和 PAF 诱导的豚鼠支气管痉挛 (ED50=0.18 mg/kg)。
  • HY-N1620
    1-Cinnamoylpyrrolidine Inhibitor
    1-Cinnamoylpyrrolidine (Compound 3) 1-肉桂酰基吡咯烷是从 Piper caninum 制备的粗提取物，为 DNA 链断裂剂，在Cu2+ 存在下诱导质粒 pBR322 DNA 超螺旋的松弛。 1-Cinnamoylpyrrolidine (Compound 4) 1-肉桂酰吡咯烷抑制 PAF 诱导的血小板聚集，IC50 值为 37.3 μM。
  • HY-106062
    CV 3988 Inhibitor
    CV 3988 是血小板活化因子 (PAF) 的特异性抑制剂。
  • HY-N3054
    Pinusolidic acid Inhibitor
    Pinusolidic Acid 是一种血小板激活因子 (PAF) 抑制剂，IC50 为 23 μM。
  • HY-N11932
    Piperulin A Inhibitor
    Piperulin A 是有效的 PAFR 抑制剂。Piperulin A 抑制 PAFR 在兔血小板质膜上的特异性结合，其 IC50 为 7.3 μM。
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