2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)

Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) (血小板活化因子受体)

血小板活化因子受体 (PAFR) 是一种 G 蛋白偶联受体，参与正常生理过程和多种病理生理过程。PAFR 对血小板活化因子 (PAF) 有反应，血小板活化因子是一种细胞间通讯的磷脂介质，具有多种生理效应。通过血小板活化因子 (PAF) 结合刺激 PAFR 可引发多种强大的生物活性，并在急性炎症、过敏性疾病、内毒素休克和过敏反应中发挥重要作用。PAF 是一种强效且用途广泛的炎症介质，由多种细胞类型和组织产生，尤其是白细胞。

The platelet-activating factor receptor (PAFR) is a G-protein-coupled receptor involved in both normal physiological and numerous pathophysiological processes. PAFR responds to platelet-activating factor (PAF), a phospholipid mediator of cell-to-cell communication that exhibits diverse physiological effects. Stimulation of the PAFR via binding of platelet-activating factor (PAF) elicits diverse and potent biological activities and plays a profound role in acute inflammation, allergic disorders, endotoxic shock, and anaphylaxis. PAF is a potent and versatile mediator of inflammation that is produced by numerous cell types and tissues, and particularly by leukocytes.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0784
    Ginkgolide B

    银杏内酯 B

    		Antagonist 99.96%
    Ginkgolide B (BN-52021) 是一种萜内酯，一种有效的血小板活化因子拮抗剂。Ginkgolide B 通过激活 PXR 保护内皮细胞免受外源性和内生性物质引起的损伤。Ginkgolide B 可透过脑血屏障。Ginkgolide B 具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤和抗凋亡活性。Ginkgolide B 对缺血引起的损伤具有显着的神经保护作用。
    Ginkgolide B
  • HY-108634
    Apafant

    阿帕芬特；阿帕泛；

    		99.96%
    Apafant (WEB 2086) 是一种有效的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂，抑制 PAF 结合人 PAF 受体的 Ki 值为 9.9 nM。
    Apafant
  • HY-N2071
    Cedrol Antagonist ≥98.0%
    Cedrol 是一种有效的细胞色素 P-450(CYP) 酶竞争性抑制剂。Cedrol 通过诱导细胞周期阻滞和 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis) 发挥抗癌的作用。Cedrol 作为中性粒细胞激动剂，可使细胞对 N-甲酰基肽的后续刺激脱敏。Cedrol 通过抑制氧化应激和炎症来预防慢性收缩性损伤引起的神经性疼痛。此外，Cedrol 还具有抗菌、预防脱发和抗焦虑的作用。
    Cedrol
  • HY-109897
    CV-6209 ≥98.0%
    CV-6209 是一种有效的血小板激活因子 (PAF) 拮抗剂。CV-6209 抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集，IC50 值分别为 75 nM 和 170 nM。CV-6209 可以抑制 PAF 引起的大鼠低血压。
    CV-6209
  • HY-128694
    Foropafant

    福罗帕泛

    		99.50%
    Foropafant (SR27417) 是一种高效、竞争性、选择性、可口服的血小板激活因子 (PAF) 受体拮抗剂，抑制 [3H]PAF 与其受体结合，Ki 值为 57 pM，比未被标记的 PAF 低至少 5 倍。Foropafant (SR27417) 有效抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集。
    Foropafant
  • HY-N12995
    α-Bulnesene Antagonist
    α-Bulnesene 是一种新型的 PAF受体 拮抗剂，其 IC50 值为 17.62 μM。α-Bulnesene 可从广藿香中分离得到。α-Bulnesene 对血小板活化因子和花生四烯诱导的家兔血小板聚集有抑制作用。
    α-Bulnesene
  • HY-118779
    Rhazimine Inhibitor
    Rhazimine 是一种吲哚生物碱，是花生四烯酸代谢和血小板活化因子诱导的血小板聚集 (platelet aggregation) 的双重抑制剂。
    Rhazimine
  • HY-117811
    (R,R)-MK 287 Inhibitor
    (R,R)-MK 287 是一种四氢呋喃衍生物，能有效抑制 [3H]C18-PAF 与人类血小板、多形核白细胞 (PMN) 和肺膜的结合，Ki 值分别为 6.1、3.2 和 5.49 nM。[3H]MK 287 与人血小板和 PMN 膜结合的 KD 值为 2.1 和2.9 nM。在分离的人类细胞上测试时，MK 287 能有效且选择性地抑制 PAF 诱导的血小板聚集（ED50=56 nM 或凝胶过滤血小板 ED50=1.5 nM）和 PMN 中弹性蛋白酶的释放（ED50=4.4 nM）。在体内研究中，MK 287 抑制了 PAF 诱导的小鼠致死性（ED50=0.8 mg/kg, po）和 PAF 诱导的豚鼠支气管痉挛（ED50=0.18 mg/kg）。
    (R,R)-MK 287
  • HY-19121A
    TCV-309 chloride
    TCV-309 chloride 是一种有效的，特异性血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。TCV-309 chloride 特异性地抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集，以及 [3H]PAF 与兔血小板微粒体的结合，IC50 值分别为 33 nM，58 nM 和 27 nM。TCV-309 chloride 对过敏性休克具有有益作用。
    TCV-309 chloride
  • HY-101833
    YM-264
    YM-264 是一种有口服活性的、血小板活化因子 (PAF) 的有效选择性拮抗剂，其在兔子血小板膜上的 pKi 值为 8.85。
    YM-264
  • HY-P2606
    Antiflammin 2 Inhibitor 99.50%
    Antiflammin 2 抑制血小板激活因子 (PAF) 的合成，IC50 为 100 nM。
    Antiflammin 2
  • HY-130345
    PAF (C18) 99.00%
    C18-PAF 即十八烷 PAF，是血小板激活因子和 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C18-PAF 具有促肾血管扩张特性和降血压脂质特性。C18-PAF 可增加肾血流量，引起剂量依赖性全身性低血压。
    PAF (C18)
  • HY-N10663
    Kadsurenone Antagonist ≥99.0%
    Kadsurenone 是一种木脂素，具有血小板活化因子的特异性拮抗活性。Kadsurenone 可来源于 Piper kadsura 的茎。
    Kadsurenone
  • HY-137257
    Carbamyl-PAF Agonist ≥99.0%
    Carbamyl-PAF 是一种血小板活化因子 (PAF) 的类似物，也是血小板活化因子 (PAF) 的激动剂。Carbamyl-PAF 在 37°C 下不会被 Raji 淋巴母细胞显著代谢，可用于炎症研究。
    Carbamyl-PAF
  • HY-108908A
    Modipafant
    Modipafant (UK-80067)，UK-74505 的对映体，是一种高效、具有口服活性的选择性的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。Modipafant 展示了大约两倍于 UK-74505 的内在效力。
    Modipafant
  • HY-106837
    Israpafant Antagonist
    Israpafant (Y-24180) 是一种有效的、选择性的、长效的血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂，抑制 PAF 诱导的人和家兔血小板聚集，IC50 分别为 0.84 nM 和 3.84 nM。Israpafant 刺激前列腺癌细胞细胞外 Ca2+ 内流和细胞内 Ca2+ 释放。Israpafant 抑制小鼠皮肤过敏反应，包括嗜酸性粒细胞增多、细胞因子产生、水肿和红斑。
    Israpafant
  • HY-N3643
    Cryptomeridiol Inhibitor
    Cryptomeridiol 是一种血小板活化因子 (PAF) 受体结合抑制剂。Cryptomeridiol 在 α-MSH (HY-P0252) 刺激的 B16 黑色素瘤细胞中具有黑素生成抑制活性。
    Cryptomeridiol
  • HY-118019
    Scandenolide
    Scandenolide 是一种倍半萜内酯，存在于菲律宾药用植物薇甘菊中。Scandenolide 可抑制白细胞中白三烯和血小板活化因子的合成。
    Scandenolide
  • HY-N9300
    1,6-Dihydro-4,7-epoxy-1-methoxy-3,4-methylenedioxy-6-oxo-3,8-lignan Inhibitor
    1,6-Dihydro-4,7-epoxy-1-methoxy-3,4-methylenedioxy-6-oxo-3,8-lignan，一种木脂素衍生物，可从 Magnolia denudate (Magnoliaceae) 中分离得到，具有抗血小板活化因子 (PAF) 活性。PAF 是炎症和哮喘的有效脂质介质。
    1,6-Dihydro-4,7-epoxy-1-methoxy-3,4-methylenedioxy-6-oxo-3,8-lignan
  • HY-N3436
    Kadsurin A Antagonist
    Kadsurin A 是一种新木脂素可以从 Piper futokadsura 中分离得到。 Kadsurin A 是血小板激活因子 (PAF) 受体拮抗剂，可较弱抑制 PAF 与其受体结合。
    Kadsurin A
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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