2. GPCR/G Protein
  3. GCGR
  4. Taspoglutide

Taspoglutide  (Synonyms: 他司鲁泰; ITM077; R1583; BIM51077)

目录号: HY-P0165 纯度: 99.51%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Taspoglutide是长效 GLP-1 受体激动剂, EC50值为0.06 nM，可用于 2 型糖尿病的相关研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Custom Peptide Synthesis

Taspoglutide Chemical Structure

Taspoglutide Chemical Structure

CAS No. : 275371-94-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥3500
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Taspoglutide:

Taspoglutide 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Taspoglutide is a long-acting glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor agonist developed for treatment of type 2 diabetes, with an EC50 value of 0.06 nM.

IC50 & Target

EC50: 0.06 nM (GLP-1)[1]
体外研究
(In Vitro)

Taspoglutide 在 CHO 细胞中抑制 VEGFR2，IC50 为 4.6±0.6 nM。 Taspoglutide (R1583/BIM51077) 是一种长效的 10% 人 GLP-1 (Aib8-35) 制剂（7-36 酰胺），与天然多肽具有 93% 的同源性。它可激活 GLP-1 受体。Taspoglutide 对 hGLP-1 受体的亲和力（亲和常数 1.1±0.2 nM）与天然配体（亲和常数 1.5±0.3 nM）相当，并且在刺激 cAMP 生成方面表现出相当的效力[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Taspoglutide 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Taspoglutide 已被证明可以提高葡萄糖诱导的胰岛素从分离的、培养的大鼠胰岛和灌注的 ZDF 大鼠胰腺中分泌的速率。Taspoglutide 在 Sprague-Dawley 大鼠和糖尿病 db/db 小鼠中显示出剂量相关的葡萄糖依赖性胰岛素释放增强，从而降低 2 型糖尿病 db/db 小鼠模型中的血糖[3]。在 oGTT 期间用他司鲁肽进行急性处理可减少葡萄糖偏移并增加胰岛素反应。在长期处理的大鼠中，第 21 天 oGTT 期间的葡萄糖偏移和 GIP、PYY 和甘油三酯水平显著降低[4]。taspoglutide 处理的肝脏中的肝脏甘油三酯水平显著降低。Taspoglutide 不会减少主动脉弓或腹主动脉中的斑块面积或脂质含量，并且在taspoglutide 或二甲双胍小鼠后未检测到主动脉巨噬细胞积聚的显著变化[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

3339.71

Formula

C152H232N40O45
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

Sequence

His-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-{Aib}-Arg-NH2
Sequence Shortening

H-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVK-{Aib}-R-NH2
中文名称

他司鲁泰
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Sealed storage, away from moisture and light

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (14.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2994 mL 1.4971 mL 2.9943 mL
5 mM 0.0599 mL 0.2994 mL 0.5989 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 1.25 mg/mL (0.37 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 1.25 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 1.25 mg/mL (0.37 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 1.25 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.51%

COA (279 KB) LCMS (88 KB) 元素分析报告 (203 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[4][5]

Rats: The Zucker diabetic fatty (ZDF) rats (animal model of type 2 diabetes) are used in the study. ZDF rats are treated acutely (0.1, 1, 10 μg/kg) or chronically (sustained-release of 1 mg) with a single long-acting dose of taspoglutide. Pioglitazone is used as a positive control in the chronic study. Postprandial glucose, body weight, glycaemic control and insulin sensitivity are assessed over 21 days in chronically treated animals[4].

Mice: High-fat diet-fed male ApoE-/- mice are used in the study. Mice with glucose levels from 15-25 mM are then randomized to different groups and treated for 12 wk with a once-monthly sc 0.4-mg taspoglutide microtablet suspension, a sc placebo microtablet, or metformin (400 mg/kg*d) continuously provided in the drinking water plus a sc placebo microtablet[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Taspoglutide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.2994 mL 1.4971 mL 2.9943 mL 7.4857 mL
5 mM 0.0599 mL 0.2994 mL 0.5989 mL 1.4971 mL
10 mM 0.0299 mL 0.1497 mL 0.2994 mL 0.7486 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Taspoglutide275371-94-3ITM077 R1583 BIM51077他司鲁泰ITM 077ITM-077R1583R 1583R-1583BIM51077BIM 51077BIM-51077GCGRGlucagon ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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Taspoglutide
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