2. GPCR/G Protein
  3. GCGR
  4. Taspoglutide

Taspoglutide  (Synonyms: 他司鲁泰; ITM077; R1583; BIM51077)

目录号: HY-P0165 纯度: 99.51%
COA 产品使用指南 技术支持

Taspoglutide是长效 GLP-1 受体激动剂, EC50值为0.06 nM，可用于 2 型糖尿病的相关研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Custom Peptide Synthesis

Taspoglutide Chemical Structure

Taspoglutide Chemical Structure

CAS No. : 275371-94-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥3500
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Taspoglutide:

Taspoglutide 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Taspoglutide is a long-acting glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor agonist developed for treatment of type 2 diabetes, with an EC50 value of 0.06 nM.

IC50 & Target

EC50: 0.06 nM (GLP-1)[1]
体外研究
(In Vitro)

Taspoglutide 在 CHO 细胞中抑制 VEGFR2，IC50 为 4.6±0.6 nM。 Taspoglutide (R1583/BIM51077) 是一种长效的 10% 人 GLP-1 (Aib8-35) 制剂（7-36 酰胺），与天然多肽具有 93% 的同源性。它可激活 GLP-1 受体。Taspoglutide 对 hGLP-1 受体的亲和力（亲和常数 1.1±0.2 nM）与天然配体（亲和常数 1.5±0.3 nM）相当，并且在刺激 cAMP 生成方面表现出相当的效力[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Taspoglutide 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Taspoglutide 已被证明可以提高葡萄糖诱导的胰岛素从分离的、培养的大鼠胰岛和灌注的 ZDF 大鼠胰腺中分泌的速率。Taspoglutide 在 Sprague-Dawley 大鼠和糖尿病 db/db 小鼠中显示出剂量相关的葡萄糖依赖性胰岛素释放增强，从而降低 2 型糖尿病 db/db 小鼠模型中的血糖[3]。在 oGTT 期间用他司鲁肽进行急性处理可减少葡萄糖偏移并增加胰岛素反应。在长期处理的大鼠中，第 21 天 oGTT 期间的葡萄糖偏移和 GIP、PYY 和甘油三酯水平显著降低[4]。taspoglutide 处理的肝脏中的肝脏甘油三酯水平显著降低。Taspoglutide 不会减少主动脉弓或腹主动脉中的斑块面积或脂质含量，并且在taspoglutide 或二甲双胍小鼠后未检测到主动脉巨噬细胞积聚的显著变化[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

3339.71

Formula

C152H232N40O45
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

Sequence

His-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-{Aib}-Arg-NH2
Sequence Shortening

H-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVK-{Aib}-R-NH2
中文名称

他司鲁泰
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Sealed storage, away from moisture and light

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (14.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2994 mL 1.4971 mL 2.9943 mL
5 mM 0.0599 mL 0.2994 mL 0.5989 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 1.25 mg/mL (0.37 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 1.25 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 1.25 mg/mL (0.37 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 1.25 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.51%

COA (279 KB) LCMS (88 KB) 元素分析报告 (203 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[4][5]

Rats: The Zucker diabetic fatty (ZDF) rats (animal model of type 2 diabetes) are used in the study. ZDF rats are treated acutely (0.1, 1, 10 μg/kg) or chronically (sustained-release of 1 mg) with a single long-acting dose of taspoglutide. Pioglitazone is used as a positive control in the chronic study. Postprandial glucose, body weight, glycaemic control and insulin sensitivity are assessed over 21 days in chronically treated animals[4].

Mice: High-fat diet-fed male ApoE-/- mice are used in the study. Mice with glucose levels from 15-25 mM are then randomized to different groups and treated for 12 wk with a once-monthly sc 0.4-mg taspoglutide microtablet suspension, a sc placebo microtablet, or metformin (400 mg/kg*d) continuously provided in the drinking water plus a sc placebo microtablet[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Taspoglutide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.2994 mL 1.4971 mL 2.9943 mL 7.4857 mL
5 mM 0.0599 mL 0.2994 mL 0.5989 mL 1.4971 mL
10 mM 0.0299 mL 0.1497 mL 0.2994 mL 0.7486 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Taspoglutide275371-94-3ITM077 R1583 BIM51077他司鲁泰ITM 077ITM-077R1583R 1583R-1583BIM51077BIM 51077BIM-51077GCGRGlucagon ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
Taspoglutide
目录号：
HY-P0165
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z