2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Neprilysin
  4. Thiorphan

Thiorphan 是一种选择性的 neprilysin (NEP) 抑制剂，IC50 为 6.9 nM。Thiorphan 竞争性结合 NEP 并阻断其活性，可防止 P 物质 (SP) 和神经激肽 NKA 等神经肽的降解。在新生儿脑损伤研究领域，Thiorphan 能够提高 SP 和 NKA 的水平，激活 NK1 和 NK2 受体及其下游转导通路，并抑制 NMDA 受体 (NMDA receptors) 过度激活。从而，Thiorphan 可以保护新皮质神经元免受兴奋性毒性细胞死亡。Thiorphan 还可能抑制 NEP 增强支气管收缩反应，可用于呼吸系统疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Thiorphan Chemical Structure

Thiorphan Chemical Structure

CAS No. : 76721-89-6

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2106
In-stock
100 mg ￥1915
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Other Forms of Thiorphan:

Thiorphan 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Thiorphan is a selective neprilysin (NEP) inhibitor with an IC50 of 6.9 nM. Thiorphan competitively binds to NEP and blocks its activity, preventing the degradation of neuropeptides such as substance P (SP) and neurokinin NKA. In the field of neonatal brain injury research, Thiorphan can increase the levels of SP and NKA, activate NK1 and NK2 receptors and downstream transduction pathways, and inhibit excessive activation of NMDA receptors. Thus, Thiorphan can protect neocortical neurons from excitotoxic cell death. Thiorphan may also inhibit NEP from enhancing bronchoconstriction and can be used in the study of respiratory diseases[1][2][3].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
KB 3-1 IC50
4.87 mM
Compound: thiorphan
Cytotoxicity against human KB-3-1 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human KB-3-1 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 21657271]
KB-V1 IC50
2.84 mM
Compound: thiorphan
Cytotoxicity against drug-resistant human KBV1 cells expressing P-gp incubated for 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against drug-resistant human KBV1 cells expressing P-gp incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 21657271]
体外研究
(In Vitro)

Thiorphan (5 μM；12 h) 在暴露于 300 μM NMDA 的原代神经元培养物中，可保护神经元免受兴奋性毒性刺激，并阻止经元分解 P 物质 (10 μM)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Thiorphan 相关抗体:

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: Primary neuronal cultures
Concentration: 0.5-50 μM
Incubation Time: 12 h (with 300 μM NMDA for the last 1 h), then an additional 8-72 h
Result: Significantly reduced the number per unit area of pycnotic nuclei in a dose-dependent and long-lasting manner. And prevented the breakdown of SP by the cultured neurons even during an 8-h exposure, as shown by a higher relative recovery of substrtate P (SP).
体内研究
(In Vivo)

Thiorphan (脑内注射 25 μg 或腹腔注射 50 mg/kg；在注射鹅膏蕈氨酸后给药，单剂量) 在 Ibotenic acid (HY-N2311) 诱导的小鼠兴奋性毒性脑损伤模型中，可减少皮质损伤和皮质 caspase-3 切割，在损伤后 12 小时给药仍能观察到这种神经保护作用。P 物质和神经激肽 A 可模拟这种效果，且该效果会被 NK1 和 NK2 受体阻滞剂抑制[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Newborn Swiss and C57Bl/6 mice (5-day-old)+Ibotenate-induced excitotoxic brain injury model[3]
Dosage: 25 μg
Administration: Intracerebrally (diluted in PBS containing 5% ethanol-chloroform) or 50 mg/kg intraperitoneally (diluted in PBS containing 5% ethanol-chloroform); Single injection, once, immediately after ibotenate injection .
Result: Significantly reduced the size of ibotenate-induced cortical lesions when administrated intracerebrally at a dose of 25 μg or intraperitoneally at a dose of 50 mg/kg.
Decreased cortical caspase-3 cleavage by up to 59%. This neuroprotective effect was long-lasting, and it was still observable when thiorphan was given 12 h after the insult. The effects of thiorphan were mimicked by substance P and neurokinin A.
The neuroprotective effects of thiorphan were inhibited by co-treatment with Win-51,708 (an NK1 receptor antagonist) and L-659,877 (an NK2 receptor antagonist).
Intracerebral injection of thiorphan protected grey matter against excitotoxic damage in NEP animals but not in NEP pups.
In addition, overall mortality was low in all groups, and thiorphan, substance P, neurokinin A or neurokinin B did not affect ibotenate-induced epileptic manifestations in terms of severity and frequency.
分子量

253.32

Formula

C12H15NO3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (986.88 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9475 mL 19.7376 mL 39.4753 mL
5 mM 0.7895 mL 3.9475 mL 7.8951 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Thiorphan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9475 mL 19.7376 mL 39.4753 mL 98.6882 mL
5 mM 0.7895 mL 3.9475 mL 7.8951 mL 19.7376 mL
10 mM 0.3948 mL 1.9738 mL 3.9475 mL 9.8688 mL
15 mM 0.2632 mL 1.3158 mL 2.6317 mL 6.5792 mL
20 mM 0.1974 mL 0.9869 mL 1.9738 mL 4.9344 mL
25 mM 0.1579 mL 0.7895 mL 1.5790 mL 3.9475 mL
30 mM 0.1316 mL 0.6579 mL 1.3158 mL 3.2896 mL
40 mM 0.0987 mL 0.4934 mL 0.9869 mL 2.4672 mL
50 mM 0.0790 mL 0.3948 mL 0.7895 mL 1.9738 mL
60 mM 0.0658 mL 0.3290 mL 0.6579 mL 1.6448 mL
80 mM 0.0493 mL 0.2467 mL 0.4934 mL 1.2336 mL
100 mM 0.0395 mL 0.1974 mL 0.3948 mL 0.9869 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Thiorphan76721-89-6NeprilysinNeutral endopeptidaseNEPCluster of differentiation 10CD10Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Thiorphan
目录号：
HY-W013375
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