2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
  4. Y06137

Y06137 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，与 BRD4(1) 溴结构域结合，Kd 值为 81 nM。Y06137 用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Y06137 Chemical Structure

Y06137 Chemical Structure

CAS No. : 2226534-49-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1760
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2600
In-stock
25 mg ￥4800
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Y06137 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Y06137 is a potent and selective BET inhibitor for treatment of castration-resistant prostate cancer (CRPC). Y06137 binds to the BRD4(1) bromodomain with a Kd of 81 nM[1].

IC50 & Target

BRD4(1)

81 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

Y06137 (0.001-100 nM, 96 hours for LNCaP, C4-2B, and 22Rv1 cells; 144 hours for VCaP cells) exhibits low micromolar or nanomolar potencies (IC50: 0.29-2.6 μΜ) in the four androgen receptor (AR)-positive prostate cancer cell lines LNCaP, C4-2B, 22Rv1, and VCaP. Treatment of 22Rv1 cells with Y06137 (1, 2, 4, 8, and 16 μM, 48 hours) results in significant down-regulation of both full-length (AR-fl) and AR variants levels[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Y06137 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: AR-positive prostate cancer cell lines LNCaP, C4-2B, 22Rv1, and VCaP
Concentration: 0.001-100 μM
Incubation Time: 96 hours for LNCaP, C4-2B, and 22Rv1; 144 hours for VCaP
Result: Inhibited LNCaP, C4-2B, 22Rv1, and VCaP cells with IC50s of 0.47, 0.84, 0.70, 0.29 μM, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: AR-positive prostate cancer cell lines 22Rv1
Concentration: 1, 2, 4, 8, and 16 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Resulted in significant down-regulation of both AR-fl and AR variants levels.
体内研究
(In Vivo)

Y06137 (50 mg/kg, i.p. injection, 5 times per week, 25 days) demonstrates therapeutic effects in a C4-2B CRPC xenograft tumor model in mice. Y06137 is well tolerated in the treated mice, based on the weight of the animal body and their general behavior[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Four-week-old male mice (strain: C.B-17/IcrHsd-Prkdcscid for C4-2B) with C4-2B mouse xenograft model[1]
Dosage: 50 mg/kg, 100 μL
Administration: Intraperitoneal (i.p.) injection, 5 times per week, 25 days
Result: Exhibited strong antitumor activities during the 25-day treatment period, with a tumor growth inhibition (TGI) of 51%.
分子量

444.57

Formula

C27H32N4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (140.59 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2494 mL 11.2468 mL 22.4936 mL
5 mM 0.4499 mL 2.2494 mL 4.4987 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Y06137 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2494 mL 11.2468 mL 22.4936 mL 56.2341 mL
5 mM 0.4499 mL 2.2494 mL 4.4987 mL 11.2468 mL
10 mM 0.2249 mL 1.1247 mL 2.2494 mL 5.6234 mL
15 mM 0.1500 mL 0.7498 mL 1.4996 mL 3.7489 mL
20 mM 0.1125 mL 0.5623 mL 1.1247 mL 2.8117 mL
25 mM 0.0900 mL 0.4499 mL 0.8997 mL 2.2494 mL
30 mM 0.0750 mL 0.3749 mL 0.7498 mL 1.8745 mL
40 mM 0.0562 mL 0.2812 mL 0.5623 mL 1.4059 mL
50 mM 0.0450 mL 0.2249 mL 0.4499 mL 1.1247 mL
60 mM 0.0375 mL 0.1874 mL 0.3749 mL 0.9372 mL
80 mM 0.0281 mL 0.1406 mL 0.2812 mL 0.7029 mL
100 mM 0.0225 mL 0.1125 mL 0.2249 mL 0.5623 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Y061372226534-49-0Y 06137Y-06137Epigenetic Reader DomainInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
Y06137
目录号：
HY-111503
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z