2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Cannabinoid Receptor
  4. AM6545

AM6545 是一种高选择性、无脑渗透性 (具有外周活性) 的 CB1 受体拮抗剂 (Ki=1.7 nM)。AM6545 通过竞争性拮抗 CB1 受体抑制内源性大麻素信号传导，抑制 CB1 介导的食欲刺激和炎症反应，且不影响 cAMP 水平。AM6545 可显著减少小鼠的食物摄入并减轻体重，同时改善代谢综合征相关的肾功能损伤 (如蛋白尿、纤维化) 及胰岛素抵抗。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AM6545 Chemical Structure

AM6545 Chemical Structure

CAS No. : 1245626-05-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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AM6545 相关抗体

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CB1 CB2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AM6545 is a highly selective, brain-free (peripherally active) CB1 receptor antagonist (Ki=1.7 nM). AM6545 inhibits endocannabinoid signaling by competitively antagonizing CB1 receptors, inhibiting CB1-mediated appetite stimulation and inflammatory responses without affecting cAMP levels. AM6545 significantly reduces food intake and body weight in mice, while improving metabolic syndrome-related renal impairment (such as proteinuria, fibrosis) and insulin resistance. AM6545 can be used in the study of obesity and its complications[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

AM6545 (3 μM；cAMP 测定) 在 HEK293 细胞中不影响 Forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 水平，表现为中性拮抗剂特性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AM6545 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HEK293 (hCB1/hCB2-transfected)
Concentration: 1.7 nM (CB1 binding), 3 mM (cAMP assay)
Incubation Time:
Result: Showed high CB1 affinity (Ki=1.7 nM) and no effect on forskolin-stimulated cAMP accumulation in hCB1-expressing cells, acting as a neutral antagonist.
体内研究
(In Vivo)

AM6545 (5-20 mg/kg；i.p.；每日 1 次；7 天或单剂量) 对 Sprague Dawley 大鼠慢性处理或者急性处理时，10, 20 mg/kg 均减少食物摄入并持续降低体重[1]。
AM6545 (10 mg/kg; ip; 单剂量) 处理 C57BL/6 J 小鼠后，特异性引起脂肪组织中的 PKA 信号激活，并上调 Akt-mTOR 和 ERK 磷酸化水平[2]。

AM6545 (10 mg/kg；i.p.；每日 1 次；4 周) 在代谢综合征大鼠模型中显著改善肾功能，抑制蛋白尿、尿酸排泄及肾脏纤维化[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague Dawley rats (male, 250-275 g; normal/high-fat diet models)[1]
Dosage: 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg (4% DMSO, 1% Tween 80 in saline)
Administration: Intraperitoneal injection, daily for 7 days or single dose.
Result: Reduced food intake (30% inhibition at 3 h) and body weight gain (days 4-7) at 10 mg/kg dose, without inducing conditioned taste avoidance or gaping.
Animal Model: Metabolic syndrome rats (male, Wistar; high-fructose/high-salt diet-induced)[3]
Dosage: 10 mg/kg (0.5% carboxymethylcellulose)
Administration: Intraperitoneal injection, daily for 4 weeks
Result: Reduced proteinuria (50%) and urinary uric acid (attenuated 10-fold increase), alleviated glomerular hypertrophy, tubular injury, and collagen deposition, and suppressed renal TGFβ1 expression.
Animal Model: C57BL/6 mice (male, 18.5-21.0 g; normal diet)[2]
Dosage: 10 mg/kg (4% DMSO, 10% Tween 80, 80-95% saline)
Administration: Intraperitoneal injection, single.
Result: Significantly modified p-PKA substrates in adipose and liver tissue, but the responsive substrates are tissue-specific and remain to be determined
Upregulated ERK1 phosphorylation at Thr202 in WAT, liver, TA.
Upregulated p-Akt(Ser473) and p-mTOR(Ser2448) in liver.
分子量

556.46

Formula

C26H23Cl2N5O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (179.71 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7971 mL 8.9854 mL 17.9707 mL
5 mM 0.3594 mL 1.7971 mL 3.5941 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.74%

COA (284 KB) HNMR (266 KB) LCMS (94 KB) 元素分析报告 (207 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AM6545 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7971 mL 8.9854 mL 17.9707 mL 44.9269 mL
5 mM 0.3594 mL 1.7971 mL 3.5941 mL 8.9854 mL
10 mM 0.1797 mL 0.8985 mL 1.7971 mL 4.4927 mL
15 mM 0.1198 mL 0.5990 mL 1.1980 mL 2.9951 mL
20 mM 0.0899 mL 0.4493 mL 0.8985 mL 2.2463 mL
25 mM 0.0719 mL 0.3594 mL 0.7188 mL 1.7971 mL
30 mM 0.0599 mL 0.2995 mL 0.5990 mL 1.4976 mL
40 mM 0.0449 mL 0.2246 mL 0.4493 mL 1.1232 mL
50 mM 0.0359 mL 0.1797 mL 0.3594 mL 0.8985 mL
60 mM 0.0300 mL 0.1498 mL 0.2995 mL 0.7488 mL
80 mM 0.0225 mL 0.1123 mL 0.2246 mL 0.5616 mL
100 mM 0.0180 mL 0.0899 mL 0.1797 mL 0.4493 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AM65451245626-05-4AM 6545AM-6545Cannabinoid Receptorperipherally activecannabinoid receptorlimited brain penetrationCB1 receptor antagonistfood intakeconditioned gapingconditioned taste avoidanceInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AM6545
目录号：
HY-110206
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