2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor
  4. AZD3514

AZD3514 是一种具有口服活性的，选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的，以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量，其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AZD3514 Chemical Structure

AZD3514 Chemical Structure

CAS No. : 1240299-33-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥850
In-stock
1 mg ￥338
In-stock
5 mg ￥744
In-stock
10 mg ￥1302
In-stock
50 mg ￥3720
In-stock
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AZD3514 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD3514 is an orally activie and selective androgen receptor (AR) inhibitor. AZD3514 androgen-dependently and -independently inhibits AR signal. AZD351 down-regulates nuclear AR levels in human LNCaP prostate cancer cells in the absence of androgen with an pIC50 value of 5.75. AZD3514 can be used for the research of prostate cancer[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

AZD3514 (0-10 μM/L；7 d) 抑制LNCaP和LAPC4细胞增殖[2]。
AZD3514 (0-10 μM/L；24 h) 抑制配体驱动的已知 AR 调节基因的表达[2]。
AZD3514 (0-30 μM/L；24 h) 降低 LNCaPs 和 LAPC4s 中的 AR 蛋白表达[2]。
AZD3514 (1-10 μM/L；2 h) 减少 LNCaP 细胞中的 AR 核转位[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZD3514 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: LNCaP and LAPC4 cell lines
Concentration: 0, 0.1, 0.4, 1.1, 3.3 and 10 μM/L
Incubation Time: 7 days
Result: Inhibited LAPC4 cells growth and dose-dependently inhibited proliferation of LNCaP cells.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: LNCaP and LAPC4 cell lines
Concentration: 0, 0.4, 1.1, 3.3, 10 and 30 μM/L
Incubation Time: 0-24 hours
Result: Dose-dependently reduced AR protein expression in LNCaPs, and decreased AR protein in LAPC4 cells with a concentration of 10 μM/L. Reduced the rate of AR synthesis to reduce the concentration of AR protein.

RT-PCR[2]

Cell Line: LNCaP and LAPC4 cell lines
Concentration: 0, 0.4, 1.1, 3.3 and 10 μM/L
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited ligand-driven expression of AR-regulated genes PSA and TMPRSS2 in both LNCaP and LAPC4 cells.
体内研究
(In Vivo)

AZD3514 (10-100 mg/kg；po 每天一次，持续 6 天) 抑制大鼠的 AR 信号[2]。
AZD3514 (50 mg/kg；po 每天一次，持续 30 天) 抑制前列腺肿瘤的生长[2]。
AZD3514 (50-100 mg/kg；每日口服一次，持续 3 天) 在体内显著降低核 AR 蛋白[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Intact or castrat 42- and 49-day-old Hans Wistar rats[2]
Dosage: 10, 50 and 100 mg/kg
Administration: Oral gavage; 10-100 mg/kg once daily; for 6 days
Result: Inhibited AR signaling in rats, reduced seminal vesicle weight in intact rats, and inhibited the ability of exogenous testosterone proprionate to cause an increase in seminal vesicle weight in castrated rat.
Animal Model: Male Copenhagen rats with Dunning R3327H prostate tumors[2]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral gavage; 50 mg/kg once daily; for 30 days
Result: Significantly inhibited prostate tumor growth of rats.
Clinical Trial
分子量

519.56

Formula

C25H32F3N7O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (192.47 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9247 mL 9.6235 mL 19.2471 mL
5 mM 0.3849 mL 1.9247 mL 3.8494 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.00%

COA (166 KB) LCMS (98 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AZD3514 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9247 mL 9.6235 mL 19.2471 mL 48.1176 mL
5 mM 0.3849 mL 1.9247 mL 3.8494 mL 9.6235 mL
10 mM 0.1925 mL 0.9624 mL 1.9247 mL 4.8118 mL
15 mM 0.1283 mL 0.6416 mL 1.2831 mL 3.2078 mL
20 mM 0.0962 mL 0.4812 mL 0.9624 mL 2.4059 mL
25 mM 0.0770 mL 0.3849 mL 0.7699 mL 1.9247 mL
30 mM 0.0642 mL 0.3208 mL 0.6416 mL 1.6039 mL
40 mM 0.0481 mL 0.2406 mL 0.4812 mL 1.2029 mL
50 mM 0.0385 mL 0.1925 mL 0.3849 mL 0.9624 mL
60 mM 0.0321 mL 0.1604 mL 0.3208 mL 0.8020 mL
80 mM 0.0241 mL 0.1203 mL 0.2406 mL 0.6015 mL
100 mM 0.0192 mL 0.0962 mL 0.1925 mL 0.4812 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZD35141240299-33-5AZD 3514AZD-3514Androgen ReceptororalselectiveAR proteinprostate canceranti tumorLNCaPLAPC4ratanti proliferationInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AZD3514
目录号：
HY-16079
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