1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. MMP
  3. BI-4394

BI-4394  (Synonyms: MMP13-IN-3)

目录号: HY-124029 纯度: 99.09%
COA 产品使用指南 技术支持

BI-4394 (MMP13-IN-3) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 MMP-13 抑制剂,IC50 为 1 nM,比作用于其他 MMP 的选择性高 1000倍多。BI-4394 有潜力用于骨关节炎的研究。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BI-4394 Chemical Structure

BI-4394 Chemical Structure

CAS No. : 1222173-37-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2200
In-stock
1 mg ¥880
In-stock
5 mg ¥2240
In-stock
10 mg ¥3600
In-stock
25 mg ¥5850
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BI-4394 (MMP13-IN-3) is a potent, selective, and orally active MMP-13 inhibitor (IC50=1 nM[1]) for the potential treatment of osteoarthritis[2]. BI-4394 is >1000 selective over other MMPs[1].

IC50 & Target[1]

MMP-13

1 nM (IC50)

MMP-14

8.3 μM (IC50)

MMP-9

8.9 μM (IC50)

MMP-10

16 μM (IC50)

MMP-2

18 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BI-4394 (化合物 15) (11 nM) 可以降解全长 MMP-13 胶原蛋白,并且能够抑制牛鼻软骨的降解,IC50 为 31 nM。BI-4394 抑制 MMP-2、MMP-9、MMP-10 和 MMP-14,IC50 分别为 18、8.9、16 和 8.3 μM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

当以 10 mg/kg 或 iv 1 mg/kg 口服给药时,BI-4394 (化合物 15) 达到微摩尔血浆水平 (AUC=1109±64 nM h/mL),表现出适度的清除率 (CL=34 mL/min/kg),并显示出可接受的生物利用度 (39%)。Vss 非常低,为 0.26 mL/mi/kg 大鼠药代动力学曲线。BI-4394 具有较短的终末消除半衰期 (大鼠 (1 mg/kg,静脉注射) 和大鼠 (10 mg/kg,口服) 分别为 t1/2=0.47 小时)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Srapgue Dally Rats[1]
Dosage: 10 mg/kg (oral gavage); 1 mg/kg (i.v.)
Administration: Dosed orally (10 mg/kg); i.v. (1 mg/kg)(Pharmacokinetic Analysis)
Result: T1/2=0.47 h for rat (1 mg/kg, i.v.) and rat (10 mg/kg, orally) , respectively.
分子量

446.46

Formula

C24H22N4O5

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (223.98 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2398 mL 11.1992 mL 22.3984 mL
5 mM 0.4480 mL 2.2398 mL 4.4797 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2398 mL 11.1992 mL 22.3984 mL 55.9961 mL
5 mM 0.4480 mL 2.2398 mL 4.4797 mL 11.1992 mL
10 mM 0.2240 mL 1.1199 mL 2.2398 mL 5.5996 mL
15 mM 0.1493 mL 0.7466 mL 1.4932 mL 3.7331 mL
20 mM 0.1120 mL 0.5600 mL 1.1199 mL 2.7998 mL
25 mM 0.0896 mL 0.4480 mL 0.8959 mL 2.2398 mL
30 mM 0.0747 mL 0.3733 mL 0.7466 mL 1.8665 mL
40 mM 0.0560 mL 0.2800 mL 0.5600 mL 1.3999 mL
50 mM 0.0448 mL 0.2240 mL 0.4480 mL 1.1199 mL
60 mM 0.0373 mL 0.1867 mL 0.3733 mL 0.9333 mL
80 mM 0.0280 mL 0.1400 mL 0.2800 mL 0.7000 mL
100 mM 0.0224 mL 0.1120 mL 0.2240 mL 0.5600 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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