2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FAK
  4. Ifebemtinib

Ifebemtinib  (Synonyms: BI-853520; IN-10018)

目录号: HY-122844 纯度: 99.86%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ifebemtinib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM)，Ifebemtinib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Ifebemtinib Chemical Structure

Ifebemtinib Chemical Structure

CAS No. : 1227948-82-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥970
In-stock
5 mg ￥2390
In-stock
10 mg ￥3300
In-stock
25 mg ￥4970
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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Customer Review

Ifebemtinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ifebemtinib (BI 853520) is an orally active and potent focal adhesion kinase (FAK) inhibitor (recombinant FAK IC50=1 nM). Ifebemtinib shows anti-proliferative activity against cancer cells. Ifebemtinib inhibits FER Kinase and FES Kinase with IC50s of 900 nM and 1040 nM, respectively[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 1  nM (recombinant FAK)[1], 900 nM (FER Kinase), 1040 nM (FES Kinase)[3]
体外研究
(In Vitro)

Ifebemtinib (BI 853520) (0-3 μM; 2 h) inhibits cancer cells growth[2].
Ifebemtinib (BI 853520) (0-30 μM; 4-6 d) represses tumor cell proliferation and invasion only in 3D culture[1].
Ifebemtinib (0-10 μM; 24 h) represses Y397-FAK autophosphorylation[1].
Ifebemtinib (0.1 μM; 96 h) shows a fast and potent inhibition of FAK in this highly metastatic murine breast cancer cell line[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ifebemtinib 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: PC-3 cells
Concentration: 0-3 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Resulted in a concentration-dependent reduction of the signal with a median EC50 value of 1 nM.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: 4T1, Py2T, and Py2T-LT cells
Concentration: 0-30 μM
Incubation Time: 4-6 days
Result: Indicated that the specific inhibition of cell proliferation and invasion at low doses is functional only in three-dimensional cell culture conditions, whereas cells cultured on plastic only respond to BI 853520 at very high, toxic doses.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 4T1, Py2T, and Py2T-LT cells
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Reduced Y397-FAK autophosphorylation in all cell types.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 4T1, Py2T, and Py2T-LT cells
Concentration: 0.1 μM
Incubation Time: 96 hours
Result: Decreased Y397-FAK autophosphorylation following 0.1 µM BI 853520 treatment occurred within 10 min and was substantially reduced at least for the following 48 h.
体内研究
(In Vivo)

Ifebemtinib (BI 853520) (oral gavage; 50 mg/kg; once daily; 0-8 weeks) treatment significantly suppresses primary tumor growth of all three cell lines in vivo[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: FVB/N, Balb/c, or immunodeficient nude (nu/nu) mice transplanted with Py2T, 4T1, or MTflECad cells, respectively[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral gavage; 50 mg/kg; once daily; 0-8 weeks
Result: Decreased tumor volume significantly over time.
Clinical Trial
分子量

588.55

Formula

C28H28F4N6O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 60 mg/mL (101.95 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6991 mL 8.4955 mL 16.9909 mL
5 mM 0.3398 mL 1.6991 mL 3.3982 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.70 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

COA (193 KB) HNMR (184 KB) RP-HPLC (206 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Ifebemtinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6991 mL 8.4955 mL 16.9909 mL 42.4773 mL
5 mM 0.3398 mL 1.6991 mL 3.3982 mL 8.4955 mL
10 mM 0.1699 mL 0.8495 mL 1.6991 mL 4.2477 mL
15 mM 0.1133 mL 0.5664 mL 1.1327 mL 2.8318 mL
20 mM 0.0850 mL 0.4248 mL 0.8495 mL 2.1239 mL
25 mM 0.0680 mL 0.3398 mL 0.6796 mL 1.6991 mL
30 mM 0.0566 mL 0.2832 mL 0.5664 mL 1.4159 mL
40 mM 0.0425 mL 0.2124 mL 0.4248 mL 1.0619 mL
50 mM 0.0340 mL 0.1699 mL 0.3398 mL 0.8495 mL
60 mM 0.0283 mL 0.1416 mL 0.2832 mL 0.7080 mL
80 mM 0.0212 mL 0.1062 mL 0.2124 mL 0.5310 mL
100 mM 0.0170 mL 0.0850 mL 0.1699 mL 0.4248 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ifebemtinib1227948-82-4BI-853520 IN-10018BI853520BI 853520IN10018IN 10018IN-10018FAKPTK2 protein tyrosine kinase 2PTK2Focal adhesion kinaseanti-proliferative activityoral activityPC-34T1Py2TPy2T-LTInhibitorinhibitorinhibit

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