2. GPCR/G Protein
  3. CaSR
  4. Calhex 231 hydrochloride

Calhex 231 hydrochloride 

目录号: HY-103320A 纯度: 99.81%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Calhex 231 hydrochloride 是一种强效的负向异构调节剂，能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的[3H]肌醇磷酸的增加。Calhex 231 hydrochloride 可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Calhex 231 hydrochloride Chemical Structure

Calhex 231 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2387505-78-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1171
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥2000
In-stock
25 mg ￥4000
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Customer Review

Other Forms of Calhex 231 hydrochloride:

Calhex 231 hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Calhex 231 hydrochloride is a potent negative allosteric modulator that blocks (IC50 = 0.39 μM) increases in [3H]inositol phosphates elicited by activating the human wild-type CaSR transiently Ca2+-sensing receptor. Calhex 231 hydrochloride can be used in the study of traumatic hemorrhagic shock (THS) and diabetic cardiomyopathy (DCM)[1].

IC50 & Target

CaSR[1]
IC50: 0.39 μM (Inositol phosphate)[2]
体外研究
(In Vitro)

Calhex 231处理显著降低心脏成纤维细胞的增殖[1]。
Calhex 231处理显著下调CaSR、α-SMA、Col-I/III、MMP2/9的表达。Calhex231 减轻高糖诱导的心肌成纤维细胞心肌纤维化[1]。
Calhex 231 可抑制 Itch (atrophin-1 相互作用蛋白 4) -泛素蛋白酶体和 TGF-β1/Smads 通路，进而抑制心肌成纤维细胞增殖，减少胶原沉积，减轻葡萄糖诱导的心肌纤维化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Calhex 231 hydrochloride 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Primary neonatal rat cardiac fibroblasts (CFs)
Concentration: 3 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Significantly decreased the proliferation of cardiac fibroblasts.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Primary neonatal rat cardiac fibroblasts (CFs)
Concentration: 3 µM
Incubation Time: 48 hours
Result: The expression of CaSR, α-SMA, Col-I/III, MMP2/9 were significantly downregulated.
体内研究
(In Vivo)

Calhex 231 (4.07 mg/kg (10 μmol/kg)；腹腔注射；每天；持续 12 周；雄性 Wistar 大鼠) 处理可改善 1 型糖尿病模型 (T1D) 大鼠的糖尿病心肌纤维化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats (8 weeks old) injected with Streptozotocin[1]
Dosage: 4.07 mg/kg (10 µmol/kg)
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 12 weeks
Result: Ameliorated diabetic myocardial fibrosis in T1D rats.
Animal Model: Four hundred and fifty Sprague-Dawley (SD) rats (half male and half female)[3].
Dosage: 0.1, 1, or 5 mg/kg.
Administration: A continuous infusion.
Result: In all groups, MAP, LVSP, and ±dp/dtmax decreased significantly after shock.
Administration of 5 or 1 mg/kg Cal resulted in significantly increased values at 1 and 2 hr postadministration, compared to rats in the LR only group (or 0.01).
Rats treated with 1 mg/kg Cal demonstrated the greatest recovery.
LR infusion induced short-term and slightly increase of blood pressor in normal rats.
Cal (1 mg/kg) without LR infusion did not restore the decreased MAP after shock.
分子量

443.41

Formula

C25H28Cl2N2O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (75.17 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2552 mL 11.2762 mL 22.5525 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2552 mL 4.5105 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.64 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.81%

COA (289 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Calhex 231 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2552 mL 11.2762 mL 22.5525 mL 56.3812 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2552 mL 4.5105 mL 11.2762 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1276 mL 2.2552 mL 5.6381 mL
15 mM 0.1503 mL 0.7517 mL 1.5035 mL 3.7587 mL
20 mM 0.1128 mL 0.5638 mL 1.1276 mL 2.8191 mL
25 mM 0.0902 mL 0.4510 mL 0.9021 mL 2.2552 mL
30 mM 0.0752 mL 0.3759 mL 0.7517 mL 1.8794 mL
40 mM 0.0564 mL 0.2819 mL 0.5638 mL 1.4095 mL
50 mM 0.0451 mL 0.2255 mL 0.4510 mL 1.1276 mL
60 mM 0.0376 mL 0.1879 mL 0.3759 mL 0.9397 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Calhex 2312387505-78-2Calhex231Calhex-231CaSRCalcium-sensing receptorDiabeticcardiomyopathyfibrosisG-proteinα-SMATGF-β1ItchcollagennegativeallostericinositolInhibitorinhibitorinhibit

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