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Cantrixil  (Synonyms: TRX-E-002-1)

目录号: HY-114250 纯度: 99.84%
COA 产品使用指南

Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体,是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平,导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。

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Cantrixil Chemical Structure

Cantrixil Chemical Structure

CAS No. : 2135511-22-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥1800
In-stock
10 mg ¥3000
In-stock
25 mg ¥6000
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cantrixil (TRX-E-002-1), an active enantiomer of TRX-E-002, is a second-generation super-benzopyran (SBP) compound. Cantrixil increases phosphorylated c-Jun levels resulting in caspase-mediated apoptosis in ovarian cancer cells. Cantrixil has potent pan anti-cancer activity against a broad range of cancer phenotypes[1][2].

体外研究
(In Vitro)

TRX-E-002-1 shows broad cytotoxic activity against ovarian, prostate and lung cancer cells, with IC50 values of ≤0.1 μM (SK-OV-3, JAM, OVCAR-3 cells: IC50=0.023-0.065 μM; DU145, PC3; C4-2B cells: IC50=0.014-0.096 μM; A549 cells: IC50=0.058 μM). Activity in pancreatic and colorectal cancer cells and glioblastoma cells are more variable[1].
Cantrixil (0.2 μM; 2-24 hours) shows high levels of phosphorylated c-Jun (p-c-Jun) and low levels of phosphorylated-ERK (p-ERK)[2].
Cantrixil (2.45 μM; 2-24 hours) induces a significant increase in both caspase-3/7 and caspase-9 activity at 16 and 24 hours[2].
TRX-E-002-1 inhibits multiple cytochrome P450 drug-metabolizing enzymes, including CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, CYP2D6, CYP2A6 and CYP1A2. IC50 values ranges from 1.5 to 75 μM (612-30,600 ng/mL)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Ovarian cancer stem cells (OCSCs)
Concentration: 0.2 μM
Incubation Time: 2, 4, 8, 16, 24 hours
Result: Showed higher levels of phosphorylated c-Jun (p-c-Jun) and lower levels of phosphorylated-ERK (p-ERK).
Showed a time-dependent increase in p-c-Jun accompanied by a time-dependent increase in total c-Jun.
体内研究
(In Vivo)

TRX-E-002-1 (100 mg/kg/day; IP; for 13-14 days) significantly inhibits tumour growth in disseminated ovarian cancer mouse model[1].
TRX-E-002-1 (100 mg/kg/day; IP; for 4 weeks) inhibits tumour growth and reduces terminal tumour burden by 77% in the recurrent ovarian cancer mouse model[1].
TRX-E-002-1 (100 mg/kg/day; IP; for 18 days) significantly reduces terminal pancreatic tumour burden in a mouse model of pancreatic cancer (human Panc-1 pancreatic tumour cells implanted orthotopically into female NOD-SCID mice)[1].
TRX-E-002-1 (100 mg/kg; IP) has a T1/2 of 2.5 hours, a Cmax of 8355 ng/mL and an AUC0-∞ of 40600 ng•h/mL[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Disseminated ovarian cancer mouse model[1]
Dosage: 100 mg/kg (dissolved in 20% SBECD)
Administration: IP; once daily; for 13-14 days
Result: Significantly inhibited tumour growth and reduced excised tumour weight at termination by 50-72%.
Animal Model: Male female Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: 100 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: IP
Result: Had a T1/2 of 2.5 hours, a Cmax of 8355 ng/mL and an AUC0-∞ of 40600 ng•h/mL.
Clinical Trial
分子量

408.44

Formula

C24H24O6

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (244.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4483 mL 12.2417 mL 24.4834 mL
5 mM 0.4897 mL 2.4483 mL 4.8967 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4483 mL 12.2417 mL 24.4834 mL 61.2085 mL
5 mM 0.4897 mL 2.4483 mL 4.8967 mL 12.2417 mL
10 mM 0.2448 mL 1.2242 mL 2.4483 mL 6.1209 mL
15 mM 0.1632 mL 0.8161 mL 1.6322 mL 4.0806 mL
20 mM 0.1224 mL 0.6121 mL 1.2242 mL 3.0604 mL
25 mM 0.0979 mL 0.4897 mL 0.9793 mL 2.4483 mL
30 mM 0.0816 mL 0.4081 mL 0.8161 mL 2.0403 mL
40 mM 0.0612 mL 0.3060 mL 0.6121 mL 1.5302 mL
50 mM 0.0490 mL 0.2448 mL 0.4897 mL 1.2242 mL
60 mM 0.0408 mL 0.2040 mL 0.4081 mL 1.0201 mL
80 mM 0.0306 mL 0.1530 mL 0.3060 mL 0.7651 mL
100 mM 0.0245 mL 0.1224 mL 0.2448 mL 0.6121 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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