1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Cytochrome P450
  3. CYP3cide

CYP3cide  (Synonyms: PF-4981517)

目录号: HY-18642 纯度: 99.46%
COA 产品使用指南

CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效,选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC50 值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在活性分子代谢中的作用。

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CYP3cide Chemical Structure

CYP3cide Chemical Structure

CAS No. : 1390637-82-7

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥454
In-stock
5 mg ¥1000
In-stock
10 mg ¥1600
In-stock
25 mg ¥3400
In-stock
50 mg ¥5400
In-stock
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CYP3cide (PF-4981517) is a potent, selective and time-dependent inhibitor of cytochrome P4503A4 (CYP3A4). The IC50 values for Midazolam 1’-hydroxylase activity are 0.03 μM, 17 μM, and 71 μM for CYP3A4, CYP3A5, and CYP3A7, respectively. CYP3cide can be used to distinguish the contributions of CYP3A4 versus CYP3A5 on agent metabolism[1].

IC50 & Target[1]

CYP3A4

30 nM (EC50)

CYP3A5

17 μM (EC50)

CYP3A7

71 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

When investigating the inhibitory properties of CYP3cide, an extreme metabolic inactivation efficiency (kinact/KI) of 3300 to 3800 ml • min-1 • μmol-1 is observed using human liver microsomes from donors of nonfunctioning CYP3A5 (CYP3A5 *3/*3). This observed efficiency equated to an apparent KI between 420 and 480 nM with a maximal inactivation rate (kinact) equal to 1.6 min-1. When CYP3cide is tested at a concentration and preincubation time to completely inhibit CYP3A4 in a library of genotyped polymorphic CYP3A5 microsomes, the correlation of the remaining midazolam 1'-hydroxylase activity to CYP3A5 abundance is significant[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

456.59

Formula

C26H32N8

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (109.51 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1901 mL 10.9507 mL 21.9015 mL
5 mM 0.4380 mL 2.1901 mL 4.3803 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1901 mL 10.9507 mL 21.9015 mL 54.7537 mL
5 mM 0.4380 mL 2.1901 mL 4.3803 mL 10.9507 mL
10 mM 0.2190 mL 1.0951 mL 2.1901 mL 5.4754 mL
15 mM 0.1460 mL 0.7300 mL 1.4601 mL 3.6502 mL
20 mM 0.1095 mL 0.5475 mL 1.0951 mL 2.7377 mL
25 mM 0.0876 mL 0.4380 mL 0.8761 mL 2.1901 mL
30 mM 0.0730 mL 0.3650 mL 0.7300 mL 1.8251 mL
40 mM 0.0548 mL 0.2738 mL 0.5475 mL 1.3688 mL
50 mM 0.0438 mL 0.2190 mL 0.4380 mL 1.0951 mL
60 mM 0.0365 mL 0.1825 mL 0.3650 mL 0.9126 mL
80 mM 0.0274 mL 0.1369 mL 0.2738 mL 0.6844 mL
100 mM 0.0219 mL 0.1095 mL 0.2190 mL 0.5475 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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