2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. FLT3 Apoptosis
  4. Denfivontinib

Denfivontinib  (Synonyms: G-749)

目录号: HY-12333 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂，对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Denfivontinib Chemical Structure

Denfivontinib Chemical Structure

CAS No. : 1457983-28-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥757
In-stock
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥660
In-stock
10 mg ￥1090
In-stock
25 mg ￥2300
In-stock
50 mg ￥3600
In-stock
100 mg ￥5300
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Denfivontinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Denfivontinib (G-749) is a potent, oral active and ATP competitive FLT3 inhibitor, with IC50s of 0.4 nM and 0.6 nM for FLT3 wild type and FLT3-D835Y, respectively. Denfivontinib can be used for the research of agent resistance for acute myeloid leukemia (AML)[1].

IC50 & Target

IC50: 0.4 nM (FLT3-WT), 0.6 nM (FLT3-D835Y)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BaF3 IC50
21.4 nM
Compound: G-749
Antiproliferative activity against mouse BaF3 FLT3-ITD N676D cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative activity against mouse BaF3 FLT3-ITD N676D cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 32659083]
BaF3 IC50
38.1 nM
Compound: G-749
Antiproliferative activity against mouse BaF3 FLT3-ITD F691L cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative activity against mouse BaF3 FLT3-ITD F691L cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 32659083]
MOLM-14 IC50
7.5 nM
Compound: G-749
Antiproliferative activity against human MOLM-14 cells expressing FLT3-ITD mutant assessed as inhibition of cell proliferation measured after 72 hrs by celltiter-glo luminescent cell viability assay
Antiproliferative activity against human MOLM-14 cells expressing FLT3-ITD mutant assessed as inhibition of cell proliferation measured after 72 hrs by celltiter-glo luminescent cell viability assay
[PMID: 32659083]
MV4-11 IC50
3.5 nM
Compound: G-749
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by Alamar Blue assay
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by Alamar Blue assay
[PMID: 32659083]
体外研究
(In Vitro)

Denfivontinib shows potent and sustained inhibition of the FLT3 wild type and mutants including FLT3-ITD, FLT3-D835Y, FLT3-ITD/N676D, and FLT3-ITD/F691L in cellular assays[1].
Denfivontinib inhibits autophosphorylation of FLT3 with an IC50 value of ≤8 nM in FLT3-WT bearing RS4-11 and in FLT3-ITD harboring MV4-11 and Molm-14 cells[1].
Denfivontinib (0.0001-10 nM; 72 hours) shows strong antiproliferation of leukemia cells addicted to FLT3-ITD (MV4-11 and Molm-14) in a dose-dependent manner[1].
Denfivontinib (25-100 nM; 36 hours) causes antiproliferative activity through apoptosis[1].
Denfivontinib (1.6-1000 nM; 2 hours) shows more potent inhibition of p-FLT3, p-ERK1/2, and p-AKT than AC220 and PKC412[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Denfivontinib 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: MV4-11 cells, Molm-14 cells, K562 cells, HEL cells, RS4-11 cells
Concentration: 0.0001-10 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Had antiproliferative activity for leukemia cells addicted to FLT3-ITD.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 25 nM, 50 nM, 100 nM
Incubation Time: 36 hours
Result: Increased apoptosis of MV4-11 cells in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Molm-14 cells
Concentration: 1.6 nM, 80 nM, 40 nM, 200 nM, 1000 nM
Incubation Time: 2 hours
Result: Inhibited the phosphorylation of downstream effectors in the FLT3 signaling pathway, such as p-STAT5, p-AKT, p-ERK1/2, and p-FoxO3a.
体内研究
(In Vivo)

Denfivontinib (3-30 mg/kg; p.o.; daily; for 28 days) shows effective antitumor activity in mouse models[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Athymic nu/nu mice, subcutaneous MV4-11 xenograft mice[1]
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Oral administration, daily, for 28 days
Result: Suppressed tumor growth.
分子量

521.41

Formula

C25H25BrN6O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (47.95 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9179 mL 9.5894 mL 19.1788 mL
5 mM 0.3836 mL 1.9179 mL 3.8358 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.79 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

COA (198 KB) HNMR (255 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Denfivontinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9179 mL 9.5894 mL 19.1788 mL 47.9469 mL
5 mM 0.3836 mL 1.9179 mL 3.8358 mL 9.5894 mL
10 mM 0.1918 mL 0.9589 mL 1.9179 mL 4.7947 mL
15 mM 0.1279 mL 0.6393 mL 1.2786 mL 3.1965 mL
20 mM 0.0959 mL 0.4795 mL 0.9589 mL 2.3973 mL
25 mM 0.0767 mL 0.3836 mL 0.7672 mL 1.9179 mL
30 mM 0.0639 mL 0.3196 mL 0.6393 mL 1.5982 mL
40 mM 0.0479 mL 0.2397 mL 0.4795 mL 1.1987 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Denfivontinib1457983-28-6G-749G749G 749FLT3ApoptosisCluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3Fms-liketyrosinereceptorkinaseacutemyeloidleukemiaAMLdrugresistanceInhibitorinhibitorinhibit

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