2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acyltransferase
  4. DGAT1-IN-3

DGAT1-IN-3 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 DGAT-1 抑制剂，抑制人类和大鼠 DGAT-1 的 IC50 值分别为 38 nM 和 120 nM。DGAT1-IN-3 可用于研究肥胖，血脂异常和代谢综合征。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

DGAT1-IN-3 Chemical Structure

DGAT1-IN-3 Chemical Structure

CAS No. : 939375-07-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4620
In-stock
1 mg ￥1909
In-stock
5 mg ￥4200
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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DGAT1-IN-3 相关抗体

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ACAT1 ACAT2 MGAT2 ACAT

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DGAT1-IN-3 is a potent, selective and orally bioavailable inhibitor of DGAT-1, with IC50s of 38 nM for human DGAT-1 and 120 nM for rat DGAT-1. DGAT1-IN-3 could be used to research of obesity, dyslipidemia, and metabolic syndrome[1][2].

IC50 & Target

IC50: 38 nM (human DGAT-1); 120 nM (rat DGAT-1)[2]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO-K1 EC50
0.66 μM
Compound: 25
Inhibition of human DGAT1 expressed in CHOK1 cells using 14C palmitic acid as substrate after 1 hr by TLC analysis
Inhibition of human DGAT1 expressed in CHOK1 cells using 14C palmitic acid as substrate after 1 hr by TLC analysis
[PMID: 22001092]
CHO-K1 EC50
0.66 μM
Compound: 6
Inhibition of human DGAT1 expressed in CHO-K1 cells after 1 hr using [14C]palmitic acid by TLC analysis
Inhibition of human DGAT1 expressed in CHO-K1 cells after 1 hr using [14C]palmitic acid by TLC analysis
[PMID: 21413799]
CHO-K1 EC50
0.661 μM
Compound: 6
Inhibition of human DGAT1 expressed in CHO-K1 cells after 1 hr using palmitoyl-1-14C-coenzyme A by phospholipid flashplate assay
Inhibition of human DGAT1 expressed in CHO-K1 cells after 1 hr using palmitoyl-1-14C-coenzyme A by phospholipid flashplate assay
[PMID: 21413799]
Sf9 IC50
38 nM
Compound: 5
Inhibition of human DGAT1 expressed in Sf9 cells using 1,2-dioleoyl-sn-glycerol and [14C]-palmitoyl-Co A substrates incubated for 2 hrs by scintillation counting method
Inhibition of human DGAT1 expressed in Sf9 cells using 1,2-dioleoyl-sn-glycerol and [14C]-palmitoyl-Co A substrates incubated for 2 hrs by scintillation counting method
[PMID: 23317570]
体外研究
(In Vitro)

DGAT1-IN-3 blocks the human ether-a-go-go-related gene (hERG) encoded potassium channel with an IC20 of 0.2 μM[1].
DGAT1-IN-3 inhibits human DGAT-1 in CHOK1 cells with an EC50 of 0.66 μM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DGAT1-IN-3 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

DGAT1-IN-3 (5-50 mg/kg; p.o once daily for three weeks) reduces weight gain and plasma triglycerides, and improves lipid profile[2].
DGAT1-IN-3 (50 mg/kg; p.o) exhibits good oral bioavailability (77%) and the maximum exposure level in plasma (Cmax) is 24 μM[2].
DGAT1-IN-3 (5 mg/kg; i.v) exhibits terminal elimination half-lives (1.95 h) and low clearance (13.5 mL/min/kg)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Three-month-old male Sprague Dawley DIO rats (fed with a high-fat diet)[2]
Dosage: 0, 5, 25, 50 mg/kg; once daily for three weeks
Administration: P.o. administration
Result: Reduced cumulative body weight gain in a dose-dependent manner and was well tolerated in rats.
Animal Model: Male Wistar rats[2]
Dosage: 50 mg/kg for p.o. and 5 mg/kg for i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: P.o. and i.v. administration
Result: Cmax (24 μM); T1/2 (1.95 h).
分子量

420.39

Formula

C20H19F3N4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (237.87 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3787 mL 11.8937 mL 23.7874 mL
5 mM 0.4757 mL 2.3787 mL 4.7575 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

DGAT1-IN-3 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3787 mL 11.8937 mL 23.7874 mL 59.4686 mL
5 mM 0.4757 mL 2.3787 mL 4.7575 mL 11.8937 mL
10 mM 0.2379 mL 1.1894 mL 2.3787 mL 5.9469 mL
15 mM 0.1586 mL 0.7929 mL 1.5858 mL 3.9646 mL
20 mM 0.1189 mL 0.5947 mL 1.1894 mL 2.9734 mL
25 mM 0.0951 mL 0.4757 mL 0.9515 mL 2.3787 mL
30 mM 0.0793 mL 0.3965 mL 0.7929 mL 1.9823 mL
40 mM 0.0595 mL 0.2973 mL 0.5947 mL 1.4867 mL
50 mM 0.0476 mL 0.2379 mL 0.4757 mL 1.1894 mL
60 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3965 mL 0.9911 mL
80 mM 0.0297 mL 0.1487 mL 0.2973 mL 0.7434 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1189 mL 0.2379 mL 0.5947 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DGAT1-IN-3939375-07-2AcyltransferaseDiacylglycerol acyltransferaseDiglyceride acyltransferaseacyl-CoA:cholesterol acyltransferasemono- acylglycerol acyltransferaseDGAT-1obesitydyslipidemiametabolicsyndromeInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
DGAT1-IN-3
目录号：
HY-16434
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