2. Stem Cell/Wnt TGF-beta/Smad
  3. PKA
  4. DS89002333

DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

DS89002333 Chemical Structure

DS89002333 Chemical Structure

CAS No. : 2832159-79-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥5500
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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DS89002333 相关抗体

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PKA PKAR

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DS89002333 is an orally active and potent PRKACA inhibitor, with an IC50 of 0.3 nM. DS89002333 shows good anti-tumor activity in an FL-HCC patient-derived xenograft model (expressing the DNAJB1-PRKACA fusion gene). DS89002333 can be used in study of fibrolamellar hepatocellular carcinoma (FL-HCC)[1].

IC50 & Target

PRKACA

0.3 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

DS89002333 (0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 µM; 30 min) inhibits phosphorylation of CREB in a dose-dependent manner in NIH/3T3 cells (phosphorylation status of CREB as a marker of intracellular PRAKACA inhibitory activity)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DS89002333 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: NIH/3T3 cells
Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 µM
Incubation Time: 30 min
Result: Showed a dose-dependent decrease in phosphorylation of CREB, with an IC50 of 50 nM.
体内研究
(In Vivo)

DS89002333 (12.5, 50 mg/kg; p.o.; twice daliy for 5 days) shows anti-tumor activity in an NIH/3T3-fusion allograft model[1].
DS89002333 (3, 30 mg/kg; p.o.; twice daliy for 22 days) shows significant anti-tumor activity in FL-HCC PDX xenograft model[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude mice (NIH/3T3-fusion allograft model)[1].
Dosage: 12.5, 50 mg/kg
Administration: Oral administration, twice daliy for 5 days.
Result: Exhibited anti-tumor activity without body weight loss.
Animal Model: Female NOD SCID mice (FL-HCC PDX xenograft model)[1].
Dosage: 3, 30 mg/kg
Administration: Oral administration, twice daliy for 22 days.
Result: Significant inhibited tumor in mice, and showed temporary body weight loss (at 30 mg/kg), but this resolved following continuous dosing.
分子量

447.86

Formula

C22H20ClF2N3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (223.28 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2328 mL 11.1642 mL 22.3284 mL
5 mM 0.4466 mL 2.2328 mL 4.4657 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

DS89002333 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2328 mL 11.1642 mL 22.3284 mL 55.8210 mL
5 mM 0.4466 mL 2.2328 mL 4.4657 mL 11.1642 mL
10 mM 0.2233 mL 1.1164 mL 2.2328 mL 5.5821 mL
15 mM 0.1489 mL 0.7443 mL 1.4886 mL 3.7214 mL
20 mM 0.1116 mL 0.5582 mL 1.1164 mL 2.7911 mL
25 mM 0.0893 mL 0.4466 mL 0.8931 mL 2.2328 mL
30 mM 0.0744 mL 0.3721 mL 0.7443 mL 1.8607 mL
40 mM 0.0558 mL 0.2791 mL 0.5582 mL 1.3955 mL
50 mM 0.0447 mL 0.2233 mL 0.4466 mL 1.1164 mL
60 mM 0.0372 mL 0.1861 mL 0.3721 mL 0.9304 mL
80 mM 0.0279 mL 0.1396 mL 0.2791 mL 0.6978 mL
100 mM 0.0223 mL 0.1116 mL 0.2233 mL 0.5582 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DS890023332832159-79-0DS 89002333DS-89002333PKAProtein kinase AFL-HCCDNAJB1-PRKACANIH/3T3 cellsantitumorInhibitorinhibitorinhibit

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DS89002333
目录号：
HY-150072
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