2. Immunology/Inflammation
  3. Toll-like Receptor (TLR)
  4. Enpatoran

Enpatoran  (Synonyms: M5049)

目录号: HY-134581 纯度: 99.77%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Enpatoran Chemical Structure

Enpatoran Chemical Structure

CAS No. : 2101938-42-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1523
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥4500
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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Enpatoran 相关抗体

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TLR3 TLR8 TLR9 TLR2 TLR4 TLR7 TLR1 TLR6

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Enpatoran (M5049) is a potent, orally active and dual TLR7/8 inhibitor with IC50s of 11.1 nM and 24.1 nM in HEK293 cells, respectively. Enpatoran is inactive against TLR3, TLR4 and TLR9. Enpatoran can block molecule synthetic ligands and natural endogenous RNA ligands. Enpatoran exhibits excellent pharmacokinetic properties in vivo. Enpatoran can be used for both innate and adaptive autoimmunity blocking research [1].

IC50 & Target[1]

TLR7

11.1 nM (IC50, in HEK293 cells)

TLR8

24.1 nM (IC50, in HEK293 cells)

TLR7

68.3 nM (IC50, in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs))

TLR8

620 nM (IC50, in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs))

TLR7

2.2 nM (IC50, in whole blood (WB) cells)

TLR8

120 nM (IC50, in whole blood (WB) cells)

体外研究
(In Vitro)

Enpatoran (0.01 nM-10 μM) 抑制由所有配体 (miR-122、Let7c RNA、Alu RNA 和 R848) 刺激的 IL-6 的产生，IC50 值范围为 35 - 45 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Enpatoran 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在 R848 (腹腔注射 25 μg) 之前使用 Enpatoran (M5049；口服灌胃；1 mg/kg) 预处理可剂量依赖性地抑制小鼠体内 IL-6 和 IFN-α 的产生[1]。
Enpatoran (M5049) 在口服给药 (小鼠、大鼠和狗 1.0 mg/kg) 后表现出高口服生物利用度 (小鼠 100%，大鼠 87%，狗 84%)[1]。
Enpatoran（小鼠、大鼠和犬 1.0 mg/kg；iv）由于具有高血浆清除率（分别为 1.4、1.2 和 0.59 L/h/kg）以及大分布容积（分别为 2.7、8.7 和 5.7 L/ kg），表现出中等的半衰期（小鼠 1.4，大鼠 5.0 和狗 13 小时）[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57BL/6 mice[1]
Dosage: 0.1 mg/kg and 1 mg/kg
Administration: Oral gavage; administered 1 hour prior to R848 challenge
Result: The TLR7/8 agonist R848 stimulated both IFN-α and IL-6 production in mice.
Enpatoran decreased IFN-α and IL-6 production stimulated by R848.
Animal Model: Female CD1 mice, Female Wistar rats, Female beagle dogs[1]
Dosage: 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous (i.v.) or oral gavage
Result: T1/2s of 1.4, 5.0 and 13 h for mice, rats and dogs, respectively.
Clinical Trial
分子量

320.31

Formula

C16H15F3N4
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (312.20 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 24.44 mg/mL (76.30 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1220 mL 15.6099 mL 31.2198 mL
5 mM 0.6244 mL 3.1220 mL 6.2440 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.44 mg/mL (7.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.44 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 24.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.44 mg/mL (7.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.44 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 24.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.77%

COA (192 KB) HNMR (382 KB) LCMS (107 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Enpatoran 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 3.1220 mL 15.6099 mL 31.2198 mL 78.0494 mL
5 mM 0.6244 mL 3.1220 mL 6.2440 mL 15.6099 mL
10 mM 0.3122 mL 1.5610 mL 3.1220 mL 7.8049 mL
15 mM 0.2081 mL 1.0407 mL 2.0813 mL 5.2033 mL
20 mM 0.1561 mL 0.7805 mL 1.5610 mL 3.9025 mL
25 mM 0.1249 mL 0.6244 mL 1.2488 mL 3.1220 mL
30 mM 0.1041 mL 0.5203 mL 1.0407 mL 2.6016 mL
40 mM 0.0780 mL 0.3902 mL 0.7805 mL 1.9512 mL
50 mM 0.0624 mL 0.3122 mL 0.6244 mL 1.5610 mL
60 mM 0.0520 mL 0.2602 mL 0.5203 mL 1.3008 mL
Ethanol 80 mM 0.0390 mL 0.1951 mL 0.3902 mL 0.9756 mL
100 mM 0.0312 mL 0.1561 mL 0.3122 mL 0.7805 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Enpatoran2101938-42-3M5049M 5049M-5049Toll-like Receptor (TLR)selectiveTLR7/8autoimmunityInhibitorinhibitorinhibit

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