1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. Syk
  3. ER-27319

ER-27319 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 是一种有效的选择性 SYK 抑制剂,可抑制 SYK 的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放,IC50 值约为 10 μM。可用于过敏性疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

ER-27319 Chemical Structure

ER-27319 Chemical Structure

CAS No. : 201010-95-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥5573
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of ER-27319:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ER-27319, an acridone derivative, is a potent and selective SYK inhibitor, and inhibits the tyrosine phosphorylation of SYK and its activity. ER-27319 inhibits the release of antigen-induced allergic mediators from human and rat mast cells with an IC50 of 10 μM and can be used for study in allergic diseases[1][2].

IC50 & Target

10 μM (Syk) in human and rat mast cells[1]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
RBL-2H3 IC50
10 μM
Compound: 13, ER-27319
Inhibition of SYK in rat RBL2H3 cells by immunoprecipitation assay
Inhibition of SYK in rat RBL2H3 cells by immunoprecipitation assay
[PMID: 22257213]
体外研究
(In Vitro)

ER-27319 (24 h) 抑制 RBL-2H3 细胞、大鼠腹膜和人培养肥大细胞中抗原诱导的肌醇磷酸的生成、花生四烯酸的释放、组胺和肿瘤坏死因子 α 的分泌,且IC50 值约为10 μM[1]
ER-27319 (10-30 μM, 10 min) 选择性抑制 FcεRI γ 磷酸化的免疫受体酪氨酸激活基序诱导的 SYK 的酪氨酸磷酸化[1]
ER-27319 (高达100 μM, 60 min) 不抑制Jurkat 细胞中 CD3 刺激引起的 ZAP-70 的酪氨酸磷酸化[1]
ER-27319 (100 μM, 10 min) 在抗 IgG 刺激的犬皮肤瘤源性肥大细胞中抑制两种蛋白 (38, 70 kD) 的酪氨酸磷酸化,降低另外两种蛋白 (62, 80 kD) 的酪氨酸磷酸化[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RBL-2H3 cells
Concentration: 10, 30 and 100 μM
Incubation Time: 10 min
Result: Inhibited the Tyrosine Phosphorylation of SYK in Mast Cells (the inhibition of 57% and 87% at 10 and 30 μM).
Inhibited the tyrosine phosphorylation of SYK induced by the phospho-γ ITAM of the FcεRI γ but not the tyrosine phosphorylation of Syk induced by the phospho-Ig β immunoreceptor tyrosine-based activation motif at 10 and 30 μM.
Had no effect on the Igβ immunoreceptor tyrosine-based activation motif-induced phosphorylation of SYK at 100 μM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Jurkat cells
Concentration: 3, 10, 30, 100 μM
Incubation Time: 10, 30, 60 min
Result: IDid not inhibit the the tyrosine phosphorylation of ZAP-70 in response to anti-CD3 stimulation.
分子量

370.40

Formula

C20H22N2O5

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (134.99 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6998 mL 13.4989 mL 26.9978 mL
5 mM 0.5400 mL 2.6998 mL 5.3996 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6998 mL 13.4989 mL 26.9978 mL 67.4946 mL
5 mM 0.5400 mL 2.6998 mL 5.3996 mL 13.4989 mL
10 mM 0.2700 mL 1.3499 mL 2.6998 mL 6.7495 mL
15 mM 0.1800 mL 0.8999 mL 1.7999 mL 4.4996 mL
20 mM 0.1350 mL 0.6749 mL 1.3499 mL 3.3747 mL
25 mM 0.1080 mL 0.5400 mL 1.0799 mL 2.6998 mL
30 mM 0.0900 mL 0.4500 mL 0.8999 mL 2.2498 mL
40 mM 0.0675 mL 0.3375 mL 0.6749 mL 1.6874 mL
50 mM 0.0540 mL 0.2700 mL 0.5400 mL 1.3499 mL
60 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4500 mL 1.1249 mL
80 mM 0.0337 mL 0.1687 mL 0.3375 mL 0.8437 mL
100 mM 0.0270 mL 0.1350 mL 0.2700 mL 0.6749 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
ER-27319
目录号:
HY-138961
需求量: