Eribulin mesylate (Synonyms: 甲磺酸艾日布林; B1939 mesylate; E7389 mesylate; ER-086526 mesylate)

目录号: HY-13442A 纯度: 99.91%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Eribulin (E7389) mesylate 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂，其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin mesylate 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。

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Eribulin mesylate Chemical Structure

CAS No. : 441045-17-6

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规格	价格	是否有货
500 μg	￥1860	In-stock
1 mg	￥2600	In-stock
5 mg	￥5720	In-stock
10 mg	现货	询价
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Eribulin-d₃ mesylate In-stock
Eribulin In-stock

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•iScience. 6 September 2022, 105081.

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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Eribulin (E7389) mesylate is a microtubule targeting agent that is used for the research of metastatic breast cancer. Eribulin mesylate inhibits the proliferation of cancer cells by binding microtubule proteins and microtubules.

体外研究
(In Vitro)

Eribulin mesylate (1-100 nM; 72 小时) 抑制 LM8 和 Dunn 细胞增殖，IC₅₀ 值分别为 22.8 和 21.5 nM^[1]。
Eribulin mesylate (10-50 nM; 12-72 小时) 在 50 nM 剂量下处理 LM8 细胞 24 小时后显著增加早期细胞凋亡^[1]。
在 LM8 细胞中，Eribulin mesylate (10-50 nM; 12-72 小时) 在 50 nM 剂量下处理 12 小时可诱导 G2/M 停滞，但在 10 nM 剂量下长期处理 (72 小时) 则不会诱导 G2/M 停滞^[1]。
Eribulin mesylate (1-50 nM; 12 小时) 不会诱导 LM8 细胞衰老^[1]。
Eribulin mesylate (1-10 nM; 16 小时) 在低浓度下可诱导 LM8 细胞的形态变化并抑制细胞迁移^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay^[1]

Cell Line:	LM8 cells and Dunn cells
Concentration:	0, 1, 10, 100 nM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibited cells proliferation in a dose-dependent manner.

Apoptosis Analysis^[1]

Cell Line:	LM8 cells
Concentration:	0, 10, 50 nM
Incubation Time:	12, 24, 48, 72 hour
Result:	Induced early apoptosis after 12 h at the concentration of 50 nM. Not detected apoptosis at the concentration of 10 nM.

Cell Cycle Analysis^[1]

Cell Line:	LM8 cells
Concentration:	0, 10, 50 nM
Incubation Time:	12, 24, 48, 72 hour
Result:	Induced G2/M arrest by 12 h treatment with 50 nM. No G2/M arrest was induced by10 nM treatment.

体内研究
(In Vivo)

Eribulin mesylate（1 mg/kg；静脉注射，每周一次，持续 2 周）可降低小鼠骨肉瘤原发性肿瘤生长和肺转移^[1]。
Eribulin mesylate（1 mg/kg；静脉注射一次）可抑制低浓度期循环肿瘤细胞 (CTC) 的出现^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C3H/HeN mice (4-week-old) are injected LM8 cells^[1]
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	I.v. once a week for 2 weeks
Result:	Suppressed primary tumor growth and induced apoptosis in tumor cells. Reduced lung metastasis.

Clinical Trial

分子量

826.00

Formula

C₄₁H₆₃NO₁₄S

CAS 号

441045-17-6

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

甲磺酸艾日布林

运输条件

Shipping with dry ice.

储存方式

-80°C, protect from light, stored under nitrogen

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (121.07 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.2107 mL	6.0533 mL	12.1065 mL
5 mM	0.2421 mL	1.2107 mL	2.4213 mL
10 mM	0.1211 mL	0.6053 mL	1.2107 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在6个月内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
方案四

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案五

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案六

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

选择批次：

Data Sheet (649 KB) SDS (393 KB)

COA (299 KB) RP-HPLC (213 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Watanabe K, et, al. Low-dose eribulin reduces lung metastasis of osteosarcoma in vitro and in vivo. Oncotarget. 2019 Jan 4; 10(2): 161-174. [Content Brief]

[2]. Smith, J.A., et al., Eribulin binds at microtubule ends to a single site on tubulin to suppress dynamic instability. Biochemistry, 2010. 49(6): p. 1331-7. [Content Brief]

[3]. Okouneva, T., et al., Inhibition of centromere dynamics by eribulin (E7389) during mitotic metaphase. Mol Cancer Ther, 2008. 7(7): p. 2003-11. [Content Brief]

[4]. Towle, M.J., et al., Eribulin induces irreversible mitotic blockade: implications of cell-based pharmacodynamics for in vivo efficacy under intermittent dosing conditions. Cancer Res, 2011. 71(2): p. 496-505. [Content Brief]

Eribulin mesylate 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	1.2107 mL	6.0533 mL	12.1065 mL	30.2663 mL
	5 mM	0.2421 mL	1.2107 mL	2.4213 mL	6.0533 mL
	10 mM	0.1211 mL	0.6053 mL	1.2107 mL	3.0266 mL
	15 mM	0.0807 mL	0.4036 mL	0.8071 mL	2.0178 mL
	20 mM	0.0605 mL	0.3027 mL	0.6053 mL	1.5133 mL
	25 mM	0.0484 mL	0.2421 mL	0.4843 mL	1.2107 mL
	30 mM	0.0404 mL	0.2018 mL	0.4036 mL	1.0089 mL
	40 mM	0.0303 mL	0.1513 mL	0.3027 mL	0.7567 mL
	50 mM	0.0242 mL	0.1211 mL	0.2421 mL	0.6053 mL
	60 mM	0.0202 mL	0.1009 mL	0.2018 mL	0.5044 mL
	80 mM	0.0151 mL	0.0757 mL	0.1513 mL	0.3783 mL
	100 mM	0.0121 mL	0.0605 mL	0.1211 mL	0.3027 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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