2. Immunology/Inflammation Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  3. Glucocorticoid Receptor MMP
  4. Flocoumafen

Flocoumafen  (Synonyms: WL 108366)

目录号: HY-111186 纯度: 99.17%
COA 产品使用指南 技术支持

Flocoumafen (WL 108366) 是一种具有口服活性的维生素 K 环氧化物还原酶抑制剂，也是一个多靶点配体，包括前列腺素 F 合成酶、血清白蛋白、糖皮质激素受体 (Glucocorticoid Receptor)-2、基质金属蛋白酶 (MMP)-9。Flocoumafen 是第二代抗凝血灭鼠剂 (ARs)，半衰期为 177.4 h，有致命的抗凝作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Flocoumafen Chemical Structure

Flocoumafen Chemical Structure

CAS No. : 90035-08-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2900
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Flocoumafen (WL 108366) is an orally active vitamin K epoxide reductase inhibitor and a multi-target ligand, which includes prostaglandin F synthase, serum albumin, glucocorticoid receptor 2, and MMP-9. Flocoumafen is a second-generation anticoagulant rodenticide (ARs) with a half-life of 177.4 hours and has deadly anticoagulant effects[1][2][3].

IC50 & Target

MMP-9

 

Glucocorticoid Receptor 2

 

体外研究
(In Vitro)

Flocoumafen 最佳复合物是前列腺素F合成酶和血清白蛋白 (结合亲和力 ≥14.0 kcal/mol)，其次是糖皮质激素受体-2、基质金属蛋白酶-9、核受体 ROR-α 以及活化素受体类型-1，结合亲和力 ≥13.5 kcal/mol[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Flocoumafen 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Flocoumafen (0.02-0.1 mg/kg，每周一次，14 周) 在大鼠肝脏中有残留物堆积，且无法被完全代谢，高剂量下出现抗凝毒性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Fischer rats[3]
Dosage: 0.02 and 0.1 mg/kg; once a week; for 14 weeks
Administration: Oral
Result: Caused noticeable cell accumulation in the liver, with residuals increasing as the dose rises at low doses, while at high doses, it stabilized after a while. The lethal anticoagulant effected only occurs when the binding sites were saturated.
Showed about 30% of the cumulative dosage disappeared from the feces within 3 days after each administration at low doses,for high doses, this value ranges from 18% after the first dose to 59% after the tenth dose, and anticoagulant toxicity appeared after six weeks.
分子量

542.54

Formula

C33H25F3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (184.32 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8432 mL 9.2159 mL 18.4318 mL
5 mM 0.3686 mL 1.8432 mL 3.6864 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Flocoumafen 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8432 mL 9.2159 mL 18.4318 mL 46.0796 mL
5 mM 0.3686 mL 1.8432 mL 3.6864 mL 9.2159 mL
10 mM 0.1843 mL 0.9216 mL 1.8432 mL 4.6080 mL
15 mM 0.1229 mL 0.6144 mL 1.2288 mL 3.0720 mL
20 mM 0.0922 mL 0.4608 mL 0.9216 mL 2.3040 mL
25 mM 0.0737 mL 0.3686 mL 0.7373 mL 1.8432 mL
30 mM 0.0614 mL 0.3072 mL 0.6144 mL 1.5360 mL
40 mM 0.0461 mL 0.2304 mL 0.4608 mL 1.1520 mL
50 mM 0.0369 mL 0.1843 mL 0.3686 mL 0.9216 mL
60 mM 0.0307 mL 0.1536 mL 0.3072 mL 0.7680 mL
80 mM 0.0230 mL 0.1152 mL 0.2304 mL 0.5760 mL
100 mM 0.0184 mL 0.0922 mL 0.1843 mL 0.4608 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Flocoumafen90035-08-8WL 108366WL108366WL-108366Glucocorticoid ReceptorMMPMatrix metalloproteinasesSecond-generation anticoagulant rodenticideVitamin K antagonistVKAInhibitorinhibitorinhibit

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