2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel
  4. GDC-6599

GDC-6599 是一种口服有效的 TRPA1 抑制剂，在人类、大鼠、狗、猴子、豚鼠中的 IC50 值分别为 5.3 nM、6.6 nM、9.3 nM、7.2 nM、15 nM。GDC-6599 可用于神经性疼痛和呼吸系统疾病 (如哮喘和慢性咳嗽) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GDC-6599 Chemical Structure

GDC-6599 Chemical Structure

CAS No. : 2376824-99-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥6120
In-stock
5 mg   询价  
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Customer Review

GDC-6599 相关抗体

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TRPC TRPM TRPV TRPA TRPML

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GDC-6599 is an orally active TRPA1 inhibitor, with IC50 values of 5.3 nM in humans, 6.6 nM in rats, 9.3 nM in dogs, 7.2 nM in monkeys, and 15 nM in guinea pigs. GDC-6599 can be used in the research of neuropathic pain and respiratory diseases such as asthma and chronic cough[1].
IC50 & Target

TRPA1[1].
体外研究
(In Vitro)

GDC-6599 在体外具有良好的 TRPA1 抑制效果以及跨物种可接受的 ADME (Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion) 特性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GDC-6599 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

GDC-6599 (大鼠: 0-100 mg/kg, 食蟹猴: 0, 15, 50 mg/kg (雄性) 和 30 mg/kg (雌性); 每天 1 次; 7 天; 口服) 在大鼠和食蟹猴中具有较低的临床前毒性并降低醛氧化酶代谢风险[1]。
GDC-6599 (0-3 mg/kg; 口服) 可以在雄性 Dunkin-Hartley 豚鼠中减少局部应用 (涂抹在右耳上) TRPA1 激动剂异硫氰酸烯丙酯 (AITC) 诱导的皮肤血流量[1]。
GDC-6599 (0-3 mg/kg; 口服) 可以在肉桂醛诱导的豚鼠咳嗽模型中抑制咳嗽反应[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley and Wistar Han IGS rats, respectively, 8-14 weeks of age[1].
Dosage: 0-100 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.); once daily; 7 days
Result: Extended prothrombin time (PT) and activated partial thromboplastin time (aPTT).
Animal Model: Cynomolgus monkey[1].
Dosage: 0, 15, 50 mg/kg (male) and 30 mg/kg (female)
Administration: Oral gavage (p.o.); once daily; 7 days
Result: Extended coagulation parameters.
Animal Model: Male Dunkin-Hartley guinea pigs (8 weeks old)[1].
Dosage: 0-3 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.); were dosed 75 min prior to imaging
Result: Inhibited blood perfusion, prolonged perfusion time, and reduced maximum perfusion level.
Animal Model: Cinnamaldehyde induced cough model in guinea pigs[1].
Dosage: 0-3 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result: Reduced the frequency of coughing.
分子量

426.86

Formula

C20H19ClN6O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (234.27 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3427 mL 11.7134 mL 23.4269 mL
5 mM 0.4685 mL 2.3427 mL 4.6854 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

GDC-6599 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3427 mL 11.7134 mL 23.4269 mL 58.5672 mL
5 mM 0.4685 mL 2.3427 mL 4.6854 mL 11.7134 mL
10 mM 0.2343 mL 1.1713 mL 2.3427 mL 5.8567 mL
15 mM 0.1562 mL 0.7809 mL 1.5618 mL 3.9045 mL
20 mM 0.1171 mL 0.5857 mL 1.1713 mL 2.9284 mL
25 mM 0.0937 mL 0.4685 mL 0.9371 mL 2.3427 mL
30 mM 0.0781 mL 0.3904 mL 0.7809 mL 1.9522 mL
40 mM 0.0586 mL 0.2928 mL 0.5857 mL 1.4642 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2343 mL 0.4685 mL 1.1713 mL
60 mM 0.0390 mL 0.1952 mL 0.3904 mL 0.9761 mL
80 mM 0.0293 mL 0.1464 mL 0.2928 mL 0.7321 mL
100 mM 0.0234 mL 0.1171 mL 0.2343 mL 0.5857 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GDC-65992376824-99-4GDC6599GDC 6599TRP ChannelTransient receptor potential channelsTRPA1 inhibitorneuropathic painrespiratory diseaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GDC-6599
目录号：
HY-156684
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