2. Cytoskeleton
  3. Integrin
  4. GLPG0187

GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂，具有抗肿瘤活性；抑制 αvβ1-integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。GLPG0187 抑制细胞迁移体生物合成而无细胞毒性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GLPG0187 Chemical Structure

GLPG0187 Chemical Structure

CAS No. : 1320346-97-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3932
In-stock
1 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥4200
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
500 mg 现货 询价
1 g   询价  
5 g   询价  

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Customer Review

GLPG0187 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    GLPG0187 purchased from MCE. Usage Cited in: Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2023 Apr 20.  [Abstract]

    GLPG0187 (10 nM; 24 h) significantly reduces the expression of Ki-67 in SHF and NC cells.

    GLPG0187 purchased from MCE. Usage Cited in: Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2023 Apr 20.  [Abstract]

    GLPG0187 (10 nM; 24 h) significantly reduces the expression of p-AktThr308 signaling in SHF and NC cells.

    查看 Integrin 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    αvβ1 αvβ3 αvβ5 αvβ6 αvβ8 α5β1 α1β1 α2β1 α4β1 α9β1 αIIbβ3 α4β7 αLβ2

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GLPG0187 is a broad spectrum integrin receptor antagonist with antitumor activity; inhibits αvβ1-integrin with an IC50 of 1.3 nM[1]. GLPG0187 inhibits migrasome biogenesis without cytotoxicity[3].

    IC50 & Target

    IC50: 1.3 nM (αvβ1)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    在固相分析中，GLPG0187 对几种 RGD 整合素受体具有选择性，对 αvβ 的 IC50 分别为 1.3、3.7、2.0、1.4、1.2、7.7 nM 1，αvβ3，αvβ5，αvβ6，αvβ8，α5β1。GLPG0187 是一种有效的破骨细胞骨吸收和血管生成抑制剂。用 GLPG0187 处理会剂量依赖性地增加 E-钙粘蛋白/波形蛋白比率，使细胞呈现更上皮、无柄的表型。GLPG0187 以剂量依赖性方式减小前列腺癌细胞乙醛脱氢酶高亚群的大小[1]。GLPG0187 处理导致细胞变圆和结块。GLPG0187 表现出剂量依赖性的肿瘤细胞迁移显著减少。所有浓度的 GLPG0187 均显著降低细胞增殖[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    GLPG0187 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    通过 GLPG0187 阻断 αv-整合素可显著减少其转移性肿瘤的生长。骨肿瘤负荷显著降低，骨转移/小鼠数量显著抑制。处理期间骨转移的进展和新骨转移的形成受到显著抑制[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    595.71

    Formula

    C29H37N7O5S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (20.98 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6787 mL 8.3933 mL 16.7867 mL
    5 mM 0.3357 mL 1.6787 mL 3.3573 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.10 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.10 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 10 mg/mL (16.79 mM); 悬浊液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 10 mg/mL (16.79 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.43%

    COA (283 KB) RP-HPLC (249 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    Tumour cell proliferation is determined using the MTS assay. PC3 cells are seeded at 10,000 cells/well in 96 well plates containing either GLPG0187 (0.5, 5, or 50 ng/mL), vehicle or media control, then cultured in 100 µL medium for 24 hr. Cell proliferation is analysed using 20 µL MTS dye incubated for 3 hr at 37°C in the dark. Absorbance from each well (6/treatment) is quantified at 490 nm and the mean fluorescence calculated. The assay is repeated at 48, 72 and 96 hr, on three independent occasions[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice: The effect of GLPG0187 on bone loss is evaluated in 3-month-old castrated male mice after 4 weeks of treatment with dosing starting immediately after castration (preventive protocol). Two different modes of administration are used: either subcutaneous twice daily with 10, 30, or 100 mg/kg of GLPG0187, either oral, twice daily with 30, 100, or 300 mg/kg of GLPG0187[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    GLPG0187 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.6787 mL 8.3933 mL 16.7867 mL 41.9667 mL
    5 mM 0.3357 mL 1.6787 mL 3.3573 mL 8.3933 mL
    10 mM 0.1679 mL 0.8393 mL 1.6787 mL 4.1967 mL
    15 mM 0.1119 mL 0.5596 mL 1.1191 mL 2.7978 mL
    20 mM 0.0839 mL 0.4197 mL 0.8393 mL 2.0983 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    GLPG01871320346-97-1GLPG 0187GLPG-0187IntegrinInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    GLPG0187
    目录号：
    HY-100506
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