2. GPCR/G Protein
  3. Adenosine Receptor
  4. GS-6201

GS-6201  (Synonyms: CVT-6883)

目录号: HY-10081 纯度: 98.47%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GS-6201 Chemical Structure

GS-6201 Chemical Structure

CAS No. : 752222-83-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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5 mg ￥1190
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥4000
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GS-6201 (CVT-6883) is a selective adenosine A2B receptor antagonist. GS-6201 displays high affinity and selectivity for the human adenosine A2B receptors (Ki=22 nM)[1]. GS-6201 reduces caspase-1 activity in the heart, and attenuates cardiac remodeling after acute myocardial infarction (AMI) in the mouse[2]. GS-62013 attenuates the airway reactivity induced by NECA, AMP, or allergen in sensitized mice[3].

IC50 & Target

Ki: 22 nM (human A2B receptors), 1070 nM (human A3 receptors), 1940 nM (human A1 receptors), 3280 nM (human A2A receptors)[1]
体内研究
(In Vivo)

GS-6201 (CVT-6883) (4 mg/kg; i.p.; every 12 h for 14 days) significantly reduces IL-6, TNF-α, E-selectin, ICAM-1, and VCAM plasma levels[2].
GS-6201 (4 mg/kg; i.p.; every 12 h for 14 days) leads to a significant attenuation of left and right ventricular enlargement and dysfunction at 7 days, which was maintained at 14 days and also at 28 days[2].
GS-6201 (2 mg/kg; p.o.) treatment shows the Cmax, dAUC and t1/2 are 1110 ng/mL, 6500 ng h/mL, and 4.25 hours, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult out-bred male CD1 mice (8-12 weeks of age, AMI model)[2]
Dosage: 4 mg/kg
Administration: i.p.; every 12 h for 14 days
Result: Significantly reduced IL-6, TNF-α, E-selectin, ICAM-1, and VCAM plasma levels.
Animal Model: Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: 2 mg/kg
Administration: p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result: The Cmax, dAUC and t1/2 were 1110 ng/mL, 6500 ng h/mL, and 4.25 hours, respectively.
分子量

446.43

Formula

C21H21F3N6O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (224.00 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2400 mL 11.2000 mL 22.3999 mL
5 mM 0.4480 mL 2.2400 mL 4.4800 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2 mg/mL (4.48 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.48 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.47%

COA (284 KB) HNMR (143 KB) RP-HPLC (251 KB) LCMS (104 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GS-6201 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2400 mL 11.2000 mL 22.3999 mL 55.9998 mL
5 mM 0.4480 mL 2.2400 mL 4.4800 mL 11.2000 mL
10 mM 0.2240 mL 1.1200 mL 2.2400 mL 5.6000 mL
15 mM 0.1493 mL 0.7467 mL 1.4933 mL 3.7333 mL
20 mM 0.1120 mL 0.5600 mL 1.1200 mL 2.8000 mL
25 mM 0.0896 mL 0.4480 mL 0.8960 mL 2.2400 mL
30 mM 0.0747 mL 0.3733 mL 0.7467 mL 1.8667 mL
40 mM 0.0560 mL 0.2800 mL 0.5600 mL 1.4000 mL
50 mM 0.0448 mL 0.2240 mL 0.4480 mL 1.1200 mL
60 mM 0.0373 mL 0.1867 mL 0.3733 mL 0.9333 mL
80 mM 0.0280 mL 0.1400 mL 0.2800 mL 0.7000 mL
100 mM 0.0224 mL 0.1120 mL 0.2240 mL 0.5600 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GS-6201752222-83-6CVT-6883GS6201GS 6201CVT6883CVT 6883Adenosine ReceptorP1 receptoraffinityselectivitycaspase-1cardiacremodelingacutemyocardialinfarctionairwayreactivityInhibitorinhibitorinhibit

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