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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-N0071
    Crotonoside

    Isoguanosine

    		 FLT3 HDAC Cancer
    巴豆苷 Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6，在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
    Crotonoside
  • HY-111818
    TH34

    		HDAC Cancer
    TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂，IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM，与 HDAC1/2/3 相比，显示出高选择性。
    TH34
  • HY-B0494
    Bufexamac
    2 篇文献验证

    Bufexamic acid

    		 HDAC Aminopeptidase Inflammation/Immunology Cancer
    丁苯羟酸 Bufexamac 是一种具有选择性的 Ⅱb HDAC (HDAC6, HDAC10) 和LTA4H 双重抑制剂，HDAC6 和 HDAC10 的 Kd 分别为 0.53 µM 和 0.22 µM。Bufexamac 是一种非甾体抗炎药物。
    Bufexamac
  • HY-155182
    HDAC-IN-62

    		HDAC Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology
    HDAC-IN-62 (Compound 5) 一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC6/8/11 的 IC50 分别为 0.78、1.0、1.2μM。HDAC-IN-62 通过启动自噬 (Autophagy) 来抑制诱导的小胶质细胞活化，并抑制一氧化氮的产生。HDAC-IN-62 具有抗炎和抗抑郁作用。HDAC-IN-62 抑制小鼠大脑中的小胶质细胞激活。
    HDAC-IN-62
  • HY-156003
    HDAC-IN-64

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-64 (Compound 13) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-64 抑制 HDAC4/6，IC50 分别为 24 nM 和 85 nM。HDAC-IN-64 对前列腺癌 (PCA) 细胞具有抗增殖活性和抗迁移特性。HDAC-IN-64 抑制 LNCaP 和 RWPE-1 细胞生长，GI50 分别为 0.32 和 1.1 μM。
    HDAC-IN-64
  • HY-133147
    HDAC3/6-IN-2

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂，其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性，诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平，与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
    HDAC3/6-IN-2
  • HY-162781
    HDAC1/6-IN-2

    		HDAC Cancer
    HDAC1/6-IN-2 (I-c4) 是 HDAC1 和 HDAC6 的抑制剂，其 IC50 分别为 3.1 nM 和 2.95 nM。HDAC1/6-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    HDAC1/6-IN-2
  • HY-144725
    HDAC1/6-IN-1

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。
    HDAC1/6-IN-1
  • HY-B0494R
    Bufexamac (Standard)

    		HDAC Aminopeptidase Inflammation/Immunology Cancer
    丁苯羟酸 (Standard) Bufexamac (Standard) 是 Bufexamac 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bufexamac 是一种具有选择性的 Ⅱb HDAC (HDAC6, HDAC10) 和LTA4H 双重抑制剂，HDAC6 和 HDAC10 的 Kd 分别为 0.53 μM 和 0.22 μM。Bufexamac 是一种非甾体抗炎药物。
    Bufexamac (Standard)
  • HY-149283
    JAK/HDAC-IN-2

    		JAK HDAC Apoptosis Cancer
    JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
    JAK/HDAC-IN-2
  • HY-146276
    CDK/HDAC-IN-2

    		HDAC CDK Apoptosis Cancer
    CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
    CDK/HDAC-IN-2
  • HY-151364
    HDAC6/8/BRPF1-IN-1

    		HDAC Cancer
    HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性，IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性，Kd 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
    HDAC6/8/BRPF1-IN-1
  • HY-162349
    PARP7/HDACs-IN-1

    		HDAC PARP Cancer
    PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC1)，30.3 nM (HDAC2)，35.4 nM (HDAC3)，6.4 nM (HDAC6)。
    PARP7/HDACs-IN-1
  • HY-115475
    SW-100
    3 篇文献验证

    		 HDAC Neurological Disease
    SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM，相对于其他 HDAC 酶，对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
    SW-100
  • HY-141844
    HDAC/BET-IN-1

    		HDAC Cancer
    HDAC/BET-IN-1 显示对 HDAC1 和 6 的亚微摩尔抑制活性（IC50 = 0.163 μM 和 0.067 μM）和BRD4（Ki = 0.076 μM）抑制活性，并具有有效的抗白血病活性。
    HDAC/BET-IN-1
  • HY-157314
    HDAC6-IN-27

    		HDAC Parasite Infection
    HDAC6-IN-27 (compound 8C) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 15.9 nM、136.5 nM 和 6180.2 nM。HDAC6-IN-27 显示出有效的抗寄生虫作用。
    HDAC6-IN-27
  • HY-151366
    HDAC8/BRPF1-IN-1

    		HDAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    HDAC8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种 HDAC8 和 BRPF1 的双抑制剂，对人 HDAC8 的 IC50 为 443 nM，对人 BRPF1 的 Kd 为 67 nM 。 HDAC8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 的体外活性较低。
    HDAC8/BRPF1-IN-1
  • HY-163207
    sEH/HDAC6-IN-1

    		Epoxide Hydrolase HDAC Neurological Disease
    sEH/HDAC6-IN-1 (compound M9) 是一种具有选择性的，口服有效的 sEH 和 HDAC/6 双效抑制剂，IC50 值分别为 2 nM (human sEH)，0.72 nM (murine sEH) 和 5 nM (HDAC6)。sEH/HDAC6-IN-1 具有镇痛和抗炎症活性。
    sEH/HDAC6-IN-1
  • HY-149372
    HDAC6-IN-17

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
    HDAC6-IN-17
  • HY-18700
    BRD73954
    3 篇文献验证

    		 HDAC Cancer
    BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂，可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8，抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平，与 Ac-Tubulin 的上调有关。
    BRD73954
  • HY-163894
    HDAC6-IN-48

    		Apoptosis HDAC Cancer
    HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
    HDAC6-IN-48
  • HY-151443
    HDAC-IN-47

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂，IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1)，5.63 nM (HDAC6)，40.27 nM (HDAC3)，57.8 nM (HDAC2)，302.73 nM (HDAC8)。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。
    HDAC-IN-47

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