2. Anti-infection
  3. Virus Protease SARS-CoV
  4. Ibuzatrelvir

Ibuzatrelvir  (Synonyms: PF-07817883)

目录号: HY-156654 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ibuzatrelvir (PF-07817883)，第二代口服生物可用性，是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro 和 3CLpro) 抑制剂，代谢稳定性改善。Ibuzatrelvir 在体外和临床前动物研究中显示出泛人冠状病毒抗病毒活性和脱靶选择性。Ibuzatrelvir 耐受性和安全性良好，与安慰剂相似，可预防病毒感染和传播。Ibuzatrelvir 可用于抑制 COVID-19 。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Ibuzatrelvir Chemical Structure

Ibuzatrelvir Chemical Structure

CAS No. : 2755812-39-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2291
In-stock
5 mg ￥5040
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Ibuzatrelvir 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ibuzatrelvir (PF-07817883), a second-generation, orally bioavailable, is SARS-CoV-2 main protease (Mpro and 3CLpro) inhibitor with improved metabolic stability. Ibuzatrelvir has demonstrated pan-human coronavirus antiviral activity and off-target selectivity profile in vitro and in preclinical animal studies. Ibuzatrelvir is well tolerated with a safety profile similar to placebo and prevents viral infection and transmission. Ibuzatrelvir can be used to inhibit COVID-19[1][2][3][4].
IC50 & Target

SARS-CoV-2 3CL protease, COVID-19[1]
体外研究
(In Vitro)

Ibuzatrelvir (0-10000 nM, 3 天) 抑制 SARS-CoV-1 Mpro 和 MERS Mpro 活性的 IC50 值分别为 18 nM 和 930 nM。Ibuzatrelvir 在 VeroE6、MRC-5 或 Vero81 细胞中，显示出 SARS-CoV-2 Mpro 以及相关人冠状病毒蛋白水解活性的有效抑制剂[4]。
Ibuzatrelvir 在分化的正常人支气管上皮 (dNHBE) 细胞中表现出较强的抗病毒活性，EC50 和 EC90 值分别为 34 nM 和 70 nM[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ibuzatrelvir 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Ibuzatrelvir (0-500 mg/kg，口服，单次剂量) 在小鼠适应的 SARS-CoV-2 动物模型中以剂量依赖的方式抑制病毒复制[4]。

Ibuzatrelvir在大鼠和猴子体内的药动学[1]

药代动力学分析[1]

Species Route/Dose(mg/kg) CLp (mL/min/kg) Vd,ss (L/kg) T1/2 (h) CLrenal (mL/min/kg) Cmax (ng/mL) Tmax (h) AUC0−24 (ng·h/mL) Oral F (%) Fa × Fgc (%)
Rat i.v./1 34.4 (34.4, 34.4) 1.52 (1.67, 1.36) 10 (9.0, 11.2) 5.52 (3.25, 7.8) 481 (481, 481)
p.o./7.5 - 606 (665, 547) 0.29 (0.083,0.50) 793 (704, 882) 21.9 (19.5, 24.3) 41.6 (37.19, 46.59)
Monkey i.v./1 6.88 (5.46, 8.29) 0.657(0.591, 0.723) 2.77 (2.87, 2.67) 0.697 (0.0878,1.31) - - 2530 (3050, 2010) - -
p.o./10 - - - - 1510 (1650, 1360) 0.38 (0.25, 0.5) 7380 (8160, 6590) 29.2 (26.0, 32.3) 37.3 (40.8, 34.1)

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: mouse-adapted SARS-CoV-2 animal model[4].
Dosage: 0-500 mg/kg
Administration: p.o., a single dose
Result: Prevented weight loss and reduced the lung virus titer in mouse-adapted SARS-CoV-2 animal model
分子量

489.49

Formula

C21H30F3N5O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (204.29 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0429 mL 10.2147 mL 20.4294 mL
5 mM 0.4086 mL 2.0429 mL 4.0859 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

COA (201 KB) HNMR (283 KB) RP-HPLC (262 KB) LCMS (104 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Ibuzatrelvir 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0429 mL 10.2147 mL 20.4294 mL 51.0736 mL
5 mM 0.4086 mL 2.0429 mL 4.0859 mL 10.2147 mL
10 mM 0.2043 mL 1.0215 mL 2.0429 mL 5.1074 mL
15 mM 0.1362 mL 0.6810 mL 1.3620 mL 3.4049 mL
20 mM 0.1021 mL 0.5107 mL 1.0215 mL 2.5537 mL
25 mM 0.0817 mL 0.4086 mL 0.8172 mL 2.0429 mL
30 mM 0.0681 mL 0.3405 mL 0.6810 mL 1.7025 mL
40 mM 0.0511 mL 0.2554 mL 0.5107 mL 1.2768 mL
50 mM 0.0409 mL 0.2043 mL 0.4086 mL 1.0215 mL
60 mM 0.0340 mL 0.1702 mL 0.3405 mL 0.8512 mL
80 mM 0.0255 mL 0.1277 mL 0.2554 mL 0.6384 mL
100 mM 0.0204 mL 0.1021 mL 0.2043 mL 0.5107 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ibuzatrelvir2755812-39-4PF-07817883PF07817883PF 07817883Virus ProteaseSARS-CoVSARS coronavirusorally bioavailableSARS-CoV-2 inhibitorantiviral activityinhibit COVID-19Inhibitorinhibitorinhibit

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