2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. IRE1
  4. IRE1α kinase-IN-1

IRE1α kinase-IN-1 

目录号: HY-136735 纯度: 98.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。

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IRE1α kinase-IN-1 Chemical Structure

IRE1α kinase-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2328097-41-0

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4000
In-stock
1 mg ￥1450
In-stock
5 mg ￥3600
In-stock
10 mg ￥5200
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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IRE1α kinase-IN-1 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

IRE1α kinase-IN-1 is a highly selective IRE1α (ERN1) inhibitor, with an IC50 of 77 nM. IRE1α kinase-IN-1 displays 100-fold selectivity for IRE1α over the IRE1β isoform. IRE1α kinase-IN-1 inhibits ER stress-induced IRE1α oligomerization and autophosphorylation, and also inhibits IRE1α RNase activity (IC50=80 nM)[1].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.68 μM
Compound: 31
Inhibition of thapsigargin-induced IRE1alpha (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as reduction in IRE1alpha-dependent splicing of XBP1u-luciferase mRNA by luciferase reporter gene assay
Inhibition of thapsigargin-induced IRE1alpha (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as reduction in IRE1alpha-dependent splicing of XBP1u-luciferase mRNA by luciferase reporter gene assay
[PMID: 30779566]
HEK293 IC50
0.71 μM
Compound: 31
Inhibition of tunicamycin-induced IRE1alpha (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as reduction in IRE1alpha-dependent splicing of XBP1u-luciferase mRNA by luciferase reporter gene assay
Inhibition of tunicamycin-induced IRE1alpha (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as reduction in IRE1alpha-dependent splicing of XBP1u-luciferase mRNA by luciferase reporter gene assay
[PMID: 30779566]
HEK293 IC50
0.74 μM
Compound: 31
Inhibition of tunicamycin-induced GFP-fused IRE1alpha (unknown origin) oligomerization expressed in HEK293 cells assessed as reduction in fluorescent foci formation after 5 hrs by fluorescence based assay
Inhibition of tunicamycin-induced GFP-fused IRE1alpha (unknown origin) oligomerization expressed in HEK293 cells assessed as reduction in fluorescent foci formation after 5 hrs by fluorescence based assay
[PMID: 30779566]
HEK293 EC50
9 μM
Compound: 31
Cytotoxicity against HEK293 cells co-expressing XBP1u-mRNA by luciferase reporter gene assay
Cytotoxicity against HEK293 cells co-expressing XBP1u-mRNA by luciferase reporter gene assay
[PMID: 30779566]
体外研究
(In Vitro)

IRE1α kinase-IN-1 (compond 31) 可防止内质网应激诱导的 IRE1α 寡聚化和磷酸化，并抑制人细胞中的核糖核酸内切酶活性[1]。
IRE1α kinase-IN-1 和具有非常高的选择性，仅对 4/455 种激酶具有 >70% 的抑制作用。IRE1α kinase-IN-1 抑制重组 G547 IRE1α KEN 结构域 pS274 自磷酸化，IC50 为 160 nM。IRE1α kinase-IN-1 抑制 HEK293 细胞中 Tunicamycin(HY-A0098) 诱导的 GFP-IRE1α 灶，IC50 为 0.74 μM。IRE1α kinase-IN-1 抑制 ATP 位点 LanthaScreen 示踪剂与重组去磷酸化 G547 IRE1α KEN 的结合，IC50 为 0.27 μM[1]。
IRE1α 激酶-IN-1 抑制 HEK293 细胞中 Tunicamycin(HY-A0098) 和 Thapsigargin(HY-13433 诱导的 IRE1α 依赖性 XBP1 荧光素酶融合 mRNA 剪接，IC50 范围为 0.68-1.63 μM[1]。
IRE1α kinase-IN-1 (0-20 μM) inhibits IRE1α-dependent XBP1s mRNA expression in H929 cells.IRE1α kinase-IN-1 (0-20 μM) 剂量依赖性抑制 Tunicamycin(HY-A0098) 诱导的 XBP1s 表达在 NCI-H929 细胞中[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IRE1α kinase-IN-1 相关抗体:
分子量

504.99

Formula

C26H26ClFN8
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (49.51 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9802 mL 9.9012 mL 19.8024 mL
5 mM 0.3960 mL 1.9802 mL 3.9605 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

IRE1α kinase-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9802 mL 9.9012 mL 19.8024 mL 49.5059 mL
5 mM 0.3960 mL 1.9802 mL 3.9605 mL 9.9012 mL
10 mM 0.1980 mL 0.9901 mL 1.9802 mL 4.9506 mL
15 mM 0.1320 mL 0.6601 mL 1.3202 mL 3.3004 mL
20 mM 0.0990 mL 0.4951 mL 0.9901 mL 2.4753 mL
25 mM 0.0792 mL 0.3960 mL 0.7921 mL 1.9802 mL
30 mM 0.0660 mL 0.3300 mL 0.6601 mL 1.6502 mL
40 mM 0.0495 mL 0.2475 mL 0.4951 mL 1.2376 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

IRE1α kinase-IN-12328097-41-0IRE1Inositol requiring enzyme 1autophosphorylationselectivityHEK293cellsoligomerizationendoribonucleaseendoplasmicreticulumInhibitorinhibitorinhibit

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