1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
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L-733060 hydrochloride 

目录号: HY-14406A 纯度: ≥99.0%
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L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。

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L-733060 hydrochloride Chemical Structure

L-733060 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 148687-76-7

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生物活性

L-733060 hydrochloride is a potent tachykinin NK1 receptor antagonist. L-733060 hydrochloride inhibits neurogenic plasma extravasation at doses that do not cause adverse cardiovascular effects in rodents and also acts as an antitumoral agent[1][2].

IC50 & Target[1]

NK1

 

体外研究
(In Vitro)

L-733060 hydrochloride (30-300 nM) 以浓度依赖性方式抑制人速激肽 NK1 受体转染 CHO 细胞中 P 物质 (100 nM) 引起的 [Ca2+]i动员[1]
L-733060 hydrochloride (2.5-20 μM;48 和/或 96 小时) 导致 COLO 858 细胞的浓度依赖性细胞毒性[2]
L-733060 hydrochloride (10-30 μM;24 小时、48 小时) 在 24 小时、48 小时抑制 MEL H0 细胞增殖,IC50 值分别为 27.5 μM 和 18.9 μM[2]
L-733060 hydrochloride (20-50 μM) 在 30 小时、72 小时抑制 COLO 679 细胞的生长,IC50 值分别为 33.8 μM 和 31.5 μM[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: COLO 858 cells
Concentration: 2.5, 5, 10, 20 μM
Incubation Time: 0, 48, 96 h
Result: Inhibited cells growth with IC50s of 8.7 μM and 7.1 μM at 48 h and 96 h, respectively.
体内研究
(In Vivo)

L-733060 hydrochloride (10-1000 μg/kg;静脉注射) 抑制大鼠硬脑膜中的电刺激血浆外渗[1]
L-733060 hydrochloride (300-3000 μg/kg;静脉注射) 在清醒或麻醉的大鼠中,剂量 <3000 μg/kg 时未观察到显著的降压或心动过缓作用[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (200 g) with electrical stimulation of the trigeminal ganglion[1]
Dosage: 10, 100, 1000 mg/kg
Administration: I.v. injection
Result: Produced a significant dose-related inhibition of plasma extravasation with an ID50 of 212±19 μg/kg.
分子量

439.82

Formula

C20H20ClF6NO

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

H2O 中的溶解度 : 22 mg/mL (50.02 mM; 加热助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2737 mL 11.3683 mL 22.7366 mL
5 mM 0.4547 mL 2.2737 mL 4.5473 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.2737 mL 11.3683 mL 22.7366 mL 56.8414 mL
5 mM 0.4547 mL 2.2737 mL 4.5473 mL 11.3683 mL
10 mM 0.2274 mL 1.1368 mL 2.2737 mL 5.6841 mL
15 mM 0.1516 mL 0.7579 mL 1.5158 mL 3.7894 mL
20 mM 0.1137 mL 0.5684 mL 1.1368 mL 2.8421 mL
25 mM 0.0909 mL 0.4547 mL 0.9095 mL 2.2737 mL
30 mM 0.0758 mL 0.3789 mL 0.7579 mL 1.8947 mL
40 mM 0.0568 mL 0.2842 mL 0.5684 mL 1.4210 mL
50 mM 0.0455 mL 0.2274 mL 0.4547 mL 1.1368 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • 产品溶解和保存需要注意什么?

    使用前瞬时离心,用无 RNA 酶的水配制,配制成溶液后,最好分装成小份保存,避免反复冻融

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    使用前瞬时离心,用无 RNA 酶的水配制,配制成溶液后,最好分装成小份保存,避免反复冻融

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