1. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  2. PPAR
  3. Leriglitazone

Leriglitazone  (Synonyms: MIN-102; Hydroxypioglitazone)

目录号: HY-117727 纯度: 99.23%
COA 产品使用指南 技术支持

Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) 是一种能透过大脑屏障和口服有效的 PPARγ 激动剂,EC50 为 9 μM。 Leriglitazone 作为线粒体功能的调节剂,具有神经保护,抗炎和抗氧化的作用。Leriglitazone 可用于神经炎症和神经退行性疾病的研究。

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Leriglitazone Chemical Structure

Leriglitazone Chemical Structure

CAS No. : 146062-44-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3867
In-stock
1 mg ¥2150
In-stock
5 mg ¥4720
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) is an orally active and a BBB-penatrable PPARγ agonist with an EC50 of 9 μM. Leriglitazone, as a regulator of mitochondrial function, has neuroprotective, anti-inflammatory and antioxidant effects. Leriglitazone can be used in the study of neuroinflammatory and neurodegenerative diseases[1][2][3][4].

IC50 & Target[4]

PPAR-γ

9 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

Leriglitazone (100 nM;45 天) 可提高 PKAN 星形胶质细胞活力及其呼吸活动,并减少铁的积累[1]
Leriglitazone (50-500 nM;5 天 ) 在 Frataxin 敲低的 DRG 神经元增加 Frataxin 水平,促进细胞存活并改善神经元退化和线粒体功能[2]
Leriglitazone (0.5-2 μM;7 天) 在 Frataxin 敲低的心肌细胞中,防止脂质滴积聚[2]
Leriglitazone (100-500 nM;48 小时) 在 Rett 成纤维细胞中可调节 PPARγ 信号通路相关基因的表达,增加线粒体功能和降低氧化损伤[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Frataxin-deficient DRG neurons
Concentration: 500 nM
Incubation Time: 5 days
Result: Increased the level of frataxin.
体内研究
(In Vivo)

Leriglitazone (50 mg/kg;饲料给药;8 个月) 在 Friedreich 共济失调小鼠模型中可改善小鼠的运动障碍[2]
Leriglitazone (75 mg/kg;饲料给药;7 个月) 在 Rett 小鼠模型中具有改善作用[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: YG8sR mice[2]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Feed administration; 8 months
Result: Did not change the weight gain of YG8sR mice.
Improved the performance of the YG8sR mice in the case of the balance beam test.
Animal Model: Rett female mice[3]
Dosage: 75 mg/kg
Administration: Feed administration; 7 months
Result: Corrected the defect of ATP concentration and lipid peroxidation in hippocampus and cerebellum.
Reduce the level of 8-OHdG, ROS, MnSOD and GPX.
Improved overall health and exploratory behavior in mice.
Clinical Trial
分子量

372.44

Formula

C19H20N2O4S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (537.00 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6850 mL 13.4250 mL 26.8500 mL
5 mM 0.5370 mL 2.6850 mL 5.3700 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6850 mL 13.4250 mL 26.8500 mL 67.1249 mL
5 mM 0.5370 mL 2.6850 mL 5.3700 mL 13.4250 mL
10 mM 0.2685 mL 1.3425 mL 2.6850 mL 6.7125 mL
15 mM 0.1790 mL 0.8950 mL 1.7900 mL 4.4750 mL
20 mM 0.1342 mL 0.6712 mL 1.3425 mL 3.3562 mL
25 mM 0.1074 mL 0.5370 mL 1.0740 mL 2.6850 mL
30 mM 0.0895 mL 0.4475 mL 0.8950 mL 2.2375 mL
40 mM 0.0671 mL 0.3356 mL 0.6712 mL 1.6781 mL
50 mM 0.0537 mL 0.2685 mL 0.5370 mL 1.3425 mL
60 mM 0.0447 mL 0.2237 mL 0.4475 mL 1.1187 mL
80 mM 0.0336 mL 0.1678 mL 0.3356 mL 0.8391 mL
100 mM 0.0268 mL 0.1342 mL 0.2685 mL 0.6712 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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